Česká a slovenská farmacie, 1999 (roč. 48), číslo 6
Články
VYUŽITIE KONCEPCIE FARMAKOFÓRU PRIPROJEKTOVANÍ LIEČIV
The Use of the Concept of the Pharmacophore in Drug Design
M. Smieško, M. Remko
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):247-251
V práci sa diskutuje využitie koncepcie farmakofóru pri projektovaní nových liečiv. Hlavná pozornosť sa venuje aplikácii počítačovo podporovaných metód racionálneho projektovania liečiv (CADD) pri objavovaní nových nosných štruktúr.
CHALKONY A JEJICH HETEROCYKLICKÉ ANALOGY JAKO POTENCIÁLNÍ ANTIFUNGÁLNÍ CHEMOTERAPEUTIKA
Chalcones and Their Heterocyclic Analogues as Potential Antifungal Chemotherapeutics
V. Opletalová, D. Šedivý
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):252-255
Chalkony a jejich heterocyklické analogy vykazují různé biologické účinky, např. protizánětlivé, protinádorové, antibakteriální, protituberkulózní, protivirové, antiprotozoální, gastroprotektivní a jiné. V tomto přehledu je podrobněji pojednáno o fungistatických a fungicidních vlastnostech těchto sloučenin a uvedeny jsou i jejich chemické struktury. Mechanizmus antifungálních účinků chalkonů a jejich analogů nebyl detailně prostudován. Díky přítomnosti reaktivního ketovinylového seskupení v molekule jsou sloučeniny tohoto typu schopny reagovat s thiolovými skupinami enzymů. Není také vyloučeno, že chalkony narušují normální funkci membrán hub a plísní....
PRODUKCE ANTHRACENOVÝCH DERIVÁTŮELICITOVANOU TKÁŇOVOU KULTUROURHEUM PALMATUM RHEUM PALMATUM L.
Production of Anthracene Derivatives by the Elicited Tissue Culture of Rheumpalmatum L.
M. Kašparová, T. Siatka
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):256-261
Až na výjimky charakteristickým problémem kultivace rostlinných explantátů v kulturách in vitroje nízká produkce sekundárních metabolitů těmito kulturami. Jednou z metod, kterou je možné dosáhnout zvýšení produkce přírodních látek v kulturách in vitro, je elicitace buněčných kultur. Byl sledován vliv biotického elicitoru Pseudomonas aeruginosa ve formě homogenátu a vodní suspenze mrtvých buněk na produkci anthracenových derivátů tkáňovou kulturou Rheum palmatum L. různého stáří a původu. Kultura byla kultivována na médiu podle Murashigeho a Skooga s přídavkem 10 mg.l-1 kyseliny a-naftyloctové. Maximální obsah anthracenových derivátů, zjištěný fotometrickým...
VLIV ELICITORU Z PSEUDOMONAS AERUGINOSA NA PRODUKCI FLAVONOIDŮ KULTUROU JEHLICE ROLNÍ - ONONIS ARVENSIS L. IN VITRO
The Use of the Elicitor from Pseudomonas aeruginosa on the Production of Flavonoids by the Culture of Ononis arvensis L. in vitro
L. Tůmová
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):262-264
Byl sledován vliv elicitoru - usmrcených buněk Pseudomonas aeruginosa na produkci flavonoidů kalusovou a suspenzní kulturou Ononis arvensis L. Testovaný elicitor ovlivnil produkci flavonoidůjak v kalusové, tak i v suspenzní kultuře. Zvýšený obsah flavonoidů v kalusové kultuře byl zaznamenán při použití elicitoru v koncentraci I a II (5,81.10-2 a 5,81.10-4 g/l). Maximální produkce nastala po 7denní elicitaci při koncentraci II. Tato produkce byla vyšší o 83 % v porovnání s kontrolou. U suspenzních kultur byla zvýšená produkce zaznamenána u koncentrací I a III (5,81.10-2 a 5,81.10-6 g/l). Maximální obsah flavonoidů byl naměřen po 48 hod. elicitace u...
STANOVENIE VYBRANÝCH SEKUNDÁRNYCHMETABOLITOV A EXTRAKTÍVNYCH LÁTOK VOPHILADELPHUS CORONARIUS PHILADELPHUS CORONARIUS L.
Determination of Selected Secondary Metabolites and Extractive Substances in Phila-delphus coronarius L.
D. Grančai, P. Mučaji, M. Nagy
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):265-267
Práca sa zaoberá stanovením vybraných sekundárnych metabolitov v konároch a listoch pajazmínu vencového (Philadelphus coronarius L.). Kolorimetrickými metódami sme v listoch, resp. v konároch stanovili obsah flavonoidov (0,63 %, resp. 0,01 %), fenolových látok (3,25 %, resp. 0,70 %). Ďalej sme stanovili obsah extraktívnych látok v etanolovom, vodnoetanolovom (85 % a 60 % etanole) a vodnomextrakte. Takýmto spôsobom sme zistili v listoch 9,56 %; 22,46 %; 24,93 % a 33,15 % a v konároch 2,20 %; 6,04 %; 8,84 % a 10,39 % extraktívnych látok.
VLIV BIOTICKÝCH ELICITORŮ NA PRODUKCIFLAVONOIDŮ V SUSPENZNÍ KULTUŘE BELLIS BELLISPERENNIS PERENNIS L.
Effect of Biotic Elicitors on the Production of Flavonoids in Suspension Culture of Bellisperennis L.
T. Siatka, M. Kašparová
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):268-271
Byl sledován účinek dvou biotických elicitorů (homogenáty Pseudomonas aeruginosa a Candidautilis) v suspenzní kultuře Bellis perennis L. kultivované za tmy a za denní světelné periody. Růst kultury nebyl působením elicitorů negativně ovlivněn. Zvýšení produkce flavonoidů v kultuře záviselo na druhu, koncentraci a době působení elicitoru a na způsobu kultivace z hlediska světelného režimu. Nejlepších výsledků bylo dosaženo homogenátem Candida utilis po 24 hodinách při kultivaci za denní světelné periody a po 48 hodinách při kultivaci za tmy.
IN VITRO ÚČINOK CHINOLÓNOV NA HYDROFOBICITU ACINETOBACTER BAUMANNII
In vitro Effect of Quinolones on Hydrophobicity of Acinetobacter baumannii
A. Hoštacká
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):272-275
Testoval sa vplyv subinhibičných koncentrácií (sub-MICs) (1/4, 1/8, 1/16 a 1/32 MICs) štyroch chinolónových antibiotík na povrchovú hydrofobicitu dvoch kmeňov Acinetobacter baumannii (R1a R2). Hydrofobicita sa hodnotila testom adherencie baktérií na xylén a ich agregáciou v roztokoch síranu amónneho. Norfloxacín v koncentráciách 1/4 a 1/8 MIC znížil hydrofobicitu kmeňa R1 a kmeňa R2 v koncentrácii 1/16 MIC. Ciprofloxacín bol účinný pre obidva kmene najmä v koncentrácii 1/4 MICs. Enoxacín (1/8 MIC) významnejšie redukoval hydrofóbne vlastnosti len kmeňa R2. Ostatné koncentrácie vyššie uvedených antibiotík ako aj všetky testované koncentrácie pefloxacínu...
ŠTÚDIUM LOKÁLNYCH ANESTETÍK CL. MODELY ZÁVISLOSTI LOKÁLNO-ANESTETICKEJ ÚČINNOSTI BAZICKÝCH ESTEROV ALKOXYSUBSTITUOVANÝCH KYSELÍN FENYLKARBÁMOVÝCH NA KAPACITNOM FAKTORE k'
Studies of Local Anaesthetics CL. Models of Dependence of Local Anaesthetic Effectiveness of Basic Esters of Alkoxy-substituted Phenylcarbamic Acids on the Capacity Factor k'
J. Čižmárik, J. Lehotay, A. Bednáriková, K. Hroboňová
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):276-280
Na základe navrhnutých 6 modelov závislosti lokálno-anestetickej účinnosti sérií alkoxysubstituo-vaných derivátov fenylkarbámovej kyseliny bola táto aktivita študovaná v závislosti na kapacitnomfaktore k' ako parametra lipofility. Pre povrchovú anestéziu sa ako najvhodnejší ukázal model: y =(Cx + Ci).k' a pre infiltračnú anestéziu model: y = Cx + Ci log k', pričom y je hodnota dekadickéhologaritmu povrchovej alebo infiltračnej lokálno-anestetickej aktivity, Cx je koeficient cha-rakterizujúci dusíkatú bázu, Ci je koeficient charakterizujúci jednotlivé alkoxyskupiny a k' jekapacitný faktor z HPLC.
SUBSTITUOVANÉ BENZO[b]THIOFENYS ANTILEUKOTRIENOVOU AKTIVITOU
Substituted Benzo[b]thiophenes with Antileucotriene Activity
M. Nič, M. Havelková, M. Terinek, J. Paleček, J. Svoboda, A. Jandera, V. Panajotová, M. Kuchař
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):281-286
Byla optimalizována cyklizační reakce skořicové kyseliny (Ia) chloridem thionylu a připravena série 3-chlor-6-subst. benzo[b]thiofen-2-karbonylchloridů Va-Vn. Chlorid Va byl transformován na sérii N-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiofen-2-karboxamidů VII, IX, X. Látky byly podrobeny hodnocení vybraných antileukotrienových aktivit in vitro a protizánětlivého účinku in vivo. V souladu s předpokládaným mechanizmem je inhibice ušního zánětu podmíněna antileukotrienovou aktivitou, zatímco inhibice carrageeninového edému není vyvolána pouze tímto mechanizmem.
ROZPÚŠŤANIE A JAVY PRESÝTENIA NIMODIPÍNU VO VODNÝCH ROZTOKOCH CYKLODEXTRÍNOV a-CD, HP-a-CD, M-b-CDa HP-g-CD
Dissolution and Supersaturation Episodes of Nimodipine in the Aqueous Solutions of the Cyclodextrins a-CD, HP-a-CD, M-b-CD, and HP-g-CD
F. Kopecký, B. Kopecká, P. Kaclík
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):287-290
V priebehu 14 dní sa sledovali časové závislosti rozpúšťania suspendovanej substancie nimodipínu vo vodných roztokoch a-cyklodextrínu (a-CD), hydroxypropyl-a-cyklodextrínu (HP-a-CD), metyl-b-cyklodextrínu (M-b-CD) a hydroxypropyl-g-cyklodextrínu (HP-g-CD). Koncentrácia príslušného cyklodextrínu bola vo všetkých prípadoch 0,05 mol/l. Podľa stanovených disolučných kriviek jez uvedených cyklodextrínov veľmi účinným solubilizérom M-b-CD, za daných podmienok sa v jeho vodnom roztoku ináč ťažko rozpustný nimodipín rozpúšťa na nezrážajúci sa nasýtený roztok s koncentráciou 5,15.10-4 mol/l (21,5 mg/100 ml). M-b-CD je takto solubilizačne účinnejší akopredtým...
ČESKÉ FARMACEUTICKÉ ŠKOLSTVÍ ZA NĚMECKÉ OKUPACE 1939-1945
Czech Pharmaceutical Education under German Occupation in 1939-1945
L. Nováček
Čes. slov. farm. 1999, 48(6):291-293
Po uzavření českých vysokých škol v roce 1939 nemohla být realizována již připravená reformafarmaceutického vysokoškolského studia. Vzdělávání lékárníků, sustentantů a aspirantů se ujalÚstřední svaz lékárníků prostřednictvím svých oddělení, především České lékárnické akademiea České lékárnické společnosti. Školení aspirantů farmacie se uskutečňovalo na asp irantskýchškolách v Praze a v Brně. Získané zkušenosti z těchto školení lékárníků a nové poznatky o léčivecha lécích, získané v průmyslu a na vědeckých výzkumných pracovištích, přispěly ke zdokonaleníreformy farmaceutického vysokoškolského studia v roce 1948.