Polyméry s molekulovými odtlačkami

Molecularly imprinted polymers

Natalia Denderz, Jozef Lehotay, Jozef Čižmárik

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):79-86  

V súčasnosti je známych približne 28 miliónov rôznych jednoduchých alebo komplikovaných zlúčenín. Dnes si ťažko môžeme predstaviť život bez rôznorodých druhov liečiv, kozmetických prípravkov, pesticídov, prísad do potravín, alebo povzbudzujúcich prostriedkov. V poslednom čase v oblasti analytickej chémii, alebo farmácie stále viac sa vyžaduje použiť moderné techniky alebo nové metodológie, ktoré umožňujú selektívne stanovenie rôznych analytov, zvlášť v zložitých biologických vzorkách. Stále častejšie na prípravu vzoriek k analýze sa využívajú polyméry s molekulovými odtlačkami, pomocou ktorých možno značne zabrániť interferenciám pri stanovení stopových...

Extruze tavenin

Hot-melt extrusion

Jana Šalandová, Miloslava Rabišková

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):87-92  

Extruze tavenin, metoda původem z průmyslu plastů, se stává v současnosti velice zajímavou technologií také ve farmacii. Počet špatně rozpustných léčiv s nízkou biologickou dostupností stále stoupá. Většina organických léčiv vykazuje polymorfii. Spolu s využitím vhodných nosných a dalších farmaceutických pomocných látek představuje extruze tavenin zajímavou možnost, jak zvýšit rozpustnost špatně rozpustných léčiv nebo zabránit vzniku nežádoucích polymorfů a jak zlepšit biologickou dostupnost problematických léčiv. Extruzi tavenin lze využít také při formování lékových forem s řízeným uvolňováním léčiv, např. pelet nebo filmů. Je to relativně levná,...

Inhibítory gamma-sekretázy v terapii Alzheimerovej choroby

Gamma-secretase inhibitors in Alzheimer's disease therapy

Katarína Špilovská, Jan Korábečný, Kamil Kuča, Kamil Musílek

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):93-100  

Amyloidné plaky, ktoré sa nachádzajú v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou (AD) sú zložené prevažne z peptidu so 40 alebo 42 aminokyselinovými zvyškami a sú označované ako beta-amyloidné plaky (Aß). Aß peptidy sú výsledkom enzymatického štiepenia beta amyloidného prekurzorového proteínu (APP). V tzv. amyloidogénnej ceste sa tohto štiepenia zúčastňuje enzým ß-sekretáza, ktorý poskytuje proteínový fragment (C99) a ten je následne metabolizovaný za účasti ďalšieho enzýmu γ-sekretázy. Z monomérnych jednotiek vzniknutého Aß vznikajú v ďalšej fáze oligomérne formy, ktoré sú príčinou smrti neuronálných buniek u pacientov s AD. Predkladaná práca...

Modulácia leukotriénovej cesty - potenciálne ciele

Modulation of leukotriene pathway - potential targets

Peter Hoffman, Lýdia Bezáková

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):101-106  

Leukotriény (LT), zahŕňajúce cysteinyl LT a LTB₄, sú významné lipidové mediátory zúčastňujúce sa signalizácie v mnohých zápalových procesoch. Proces premeny kyseliny arachidónovej na leukotriény môžeme označovať ako leukotriénovú cestu. Kľúčovým enzýmom je 5-lipoxygenáza - dioxygenáza s nehémovo viazaným centrálnym iónom železa, ktorý v katalytickom komplexe s membránovým 5-lipoxygenázu aktivujúcim proteínom tvorí 5-hydroperoxyeikozatetraénovú kyselinu. V ďalších krokoch sa zapájajú leukotrién A₄-hydroláza alebo leukotrién C₄-syntáza. Vďaka pokroku z posledných rokov v oblasti röntgenovej štruktúrnej analýzy a odhalenia...

Mikrobiálne sekundárne metabolity ako inhibítory farmaceuticky významných oxidoreduktáz a transferáz

Microbial secondary metabolites as inhibitors of pharmaceutically important transferases and oxidoreductases

Eva Buchtová, Mária Šturdíková

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):107-114  

Mikroorganizmy sú známe svojou schopnosťou produkovať bioaktívne sekundárne metabolity, ktoré sa často využívajú v klinickej praxi nielen ako antibiotiká. Tieto zlúčeniny sa vyznačujú mnohými biologickými aktivitami, dôležitými v terapii nádorových chorôb, zápalových ochorení, autoimunitných a metabolických porúch. Veda a medicínske výskumy priniesli veľa nových a užitočných poznatkov z oblasti terapie závažných chorôb spôsobených patofyziologickou aktivitou niektorých enzýmov, čo sa ako súčasná problematika neustále študuje mnohými výskumnými vedeckými odborníkmi. Veľa látok bolo objavených ešte v minulom storočí, avšak ich potenciál a rôzne modifikácie...

Fenotypizace enzymů podílejících se na metabolismu léčiv

Phenotyping of enzymes participating in drug metabolism

Svatopluk Světlík, Karolína Hronová, Ondřej Slanař

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):115-126  

Farmakogenetika je rychle se rozvíjející vědní obor slibující individualizaci léčby popsáním geneticky polymorfních aspektů farmakodynamiky (receptory a další cíle léčiv) i farmakokinetiky (přenašeče, biotransformační enzymy). Ke stanovení aktivity enzymů využívá jednak nepřímou metodu genotypizace, kdy je aktivita odhadována z genetické výbavy jedince, popř. přímo podáním substrátu daného enzymu a stanovením hladin parentní látky a příslušného metabolitu, jehož vznik enzym katalyzuje - fenotypizace. Tento přehledový článek se zabývá významnějšími enzymy podílejícími se na metabolismu léčiv, jejich polymorfismy a metodami jejich fenotypizace, přičemž...

SOLUTIO 2011

J. Solich

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):126  

Prof. RNDr. J. Čižmárik, PhD. - doctor honoris causa

Eva Sedlárová

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):133  

Doc. RNDr. Ingrid Tumová, CSc., jubiluje

Jozef Čižmárik

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):133-134  

Životné jubileum docenta RNDr. Jozefa Sokolíka, CSc.

F. Devínsky, R. Horáková

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):134-135  

Pod ochranou sv. Dymphny - LIV. sympozium z historie farmacie a veterinární medicíny

Jan Babica

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):100  

Vysoce účinné potenciální antimykobakteriální látky proti Mycobacterium avium

High active potential antimycobacterial agents against Mycobacterium avium

Karel Waisser, Jiří Kuneš, Jiřina Stolaříková

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):127-129  

Deriváty 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu jsou aktivní vůči Mycobacterium avium, pokud jsou substituovány v poloze 7 methylem. Jedna nebo dvě karbonylové skupiny musí být zaměněny za thioxo skupiny. Nejaktivnější sloučeniny nebyly substituovány na fenylu, nebo byly substituovány na fenylu v poloze 3 nebo 4 chlorem, bromem či methylem. Substituce v poloze 3 a 4 dvěma atomy chloru však aktivitu snižuje. Sloučeniny jsou aktivní vůči INH rezistentním kmenům. Připravili jsme dalších 44 derivátů s podobnou strukturou studovaným látkám, avšak s jiným substituentem v ploze 7 (chlor, brom, methoxy). Aktivita vůči M. avium...

Štúdium lokálnych anestetík - časť 197. Vplyv xylitolu na farmaceutickú dostupnosť lidokaínu a tokové vlastnosti hydrogélov

Studies of local anaesthetics - Part 197. Effect of xylitol on pharmaceutical availability of lidocaine and flow properties of hydrogels

Zuzana Vitková, Petra Herdová, Jozef Čižmárik, Daniel Grančai, Lukáš Benč

Čes. slov. farm. 2012, 61(3):130-132  

Príspevok je zameraný na formuláciu hydrogélu na báze syntetického polyméru s obsahom lokálneho anestetika a hromadne vyrábaného lieku vo forme roztoku s antiflogistickým účinkom. Cieľom tejto štúdie bolo pripraviť hydrogél vhodného zloženia s vyhovujúcimi tokovými vlastnosťami a uvoľňovaním liečiva - lidokaín hydrochlorid. Okrem syntetického polyméru, ktorý zabezpečí zotrvanie lieku na postihnutom mieste, má významné postavenie pri formulácii prítomnosť umelého sladidla, ktoré do veľkej miery ako chuťové korigens ovplyvňuje compliance mnohých pacientov kvôli nepríjemnej chuti liečiva.V štúdii sa sledoval vplyv koncentrácie umelého sladidla - xylitolu...