Čes. slov. farm. 2012, 61(3):127-129
Vysoce účinné potenciální antimykobakteriální látky proti Mycobacterium avium
- Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Inorganic and Organic Chemistry
- 2 Regional Institute of Public Health
Deriváty 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu jsou aktivní vůči Mycobacterium avium, pokud jsou substituovány v poloze 7 methylem. Jedna nebo dvě karbonylové skupiny musí být zaměněny za thioxo skupiny. Nejaktivnější sloučeniny nebyly substituovány na fenylu, nebo byly substituovány na fenylu v poloze 3 nebo 4 chlorem, bromem či methylem. Substituce v poloze 3 a 4 dvěma atomy chloru však aktivitu snižuje. Sloučeniny jsou aktivní vůči INH rezistentním kmenům. Připravili jsme dalších 44 derivátů s podobnou strukturou studovaným látkám, avšak s jiným substituentem v ploze 7 (chlor, brom, methoxy). Aktivita vůči M. avium byla nízká. Můžeme uzavřít, že se jedná o novou skupinu významně aktivních látek vůči Mycobacterium avium.
Klíčová slova: benzoxazin thioxo skupina; Mycobacterium avium; antimykobacteriání aktivita
High active potential antimycobacterial agents against Mycobacterium avium
Derivatives of 3-phenyl-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-dione are active against Mycobacterium avium when substituted in position 7 with a methyl. One or two carbonyl groups have to be replaced with a thioxo group. High active derivatives are the compounds without substitution on the phenyl, or those substituted on the phenyl in position 3 or 4 with chlorine, bromine or a methyl. The substitution in position 3 and 4 with two atoms of chlorine lowers the activity. The compounds are active against INH resistant strains. We synthesized other 44 derivatives with a similar structure of the compounds as in the paper but substituted in position 7 with other substituents (chlorine, bromine methoxy). The activity against M. avium was poor. It can be concluded that a new group of compounds with an excellent activity against M. avium has been found.
Keywords: benzoxazine; thioxo group; Mycobacterium avium; antimycobacterial activity
Vloženo: 21. březen 2012; Přijato: 24. duben 2012; Zveřejněno: 1. březen 2012 Zobrazit citaci
Reference
- WHO (2010) Multidrug and extensively drug-resistant TB (M/XDR-TB): 2010 global report on surveillance and response, 2010 (cit. 2010-10-14). Available from: http://whqlibdoc.who.int/publications/2010/9789241599191_eng.pdf.
- Tortoll E. Clinical manifestations of nontuberculous mycobacteria infections. Journal Compilations, European Society of Clinical Microbiology and Infection Diseses 2009; 906-910.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Waisser K., Bureš O., Holý P., Kuneš J., Oswald R., Jirásková L., Pour M., Klimešová V., Palát K. Jr., Kaustová J., Dahse H.-D., Möllman U. Antimycobacterial 3-aryl-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-diones. Pharmnazie 2003; 58: 83-94. Přejít k původnímu zdroji...