Česká a slovenská farmacie, 2003 (roč. 52), číslo 6
Články
Nová skupina potenciálních antituberkulotik: antimykobakteriální N-benzylsalicylamidy
A Novel Group of Potential Antituberculotic Agents: Antimycobacterial N-Benzylsalicylamides
K. Waisser, M. Peřina, I. Boudová, J. Kuneš, J. Kaustová
Čes. slov. farm. 2003, 52(6)
V souvislosti s předchozí studií antimykobakteriálních sloučenin jsme připravili skupiny N-benzylsalicylamidůa vyhodnotili jsme jejich antimykobakteriální aktivitu proti kmenům Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacterium kansasii a Mycobacterium avium. Získané údaje jsme analyzovaliFreeho-Wilsonovou metodou v porovnání s jejich izosterními analogy kyseliny 3-hydroxypikolinovéa 2-sulfanylbenzoové popsanými v předchozím sdělení.
Nová strategie terapeutického monitorování hladin cyklosporinu A v krvi pacientů potransplantaci ledvin
A New Strategy of Therapeutic Drug Monitorining of Cyclosporine A Blood Levels inPatients after Renal Transplantation
M. Halačová, B. Jedličková, R. Průša
Čes. slov. farm. 2003, 52(6):267-271
Cyklosporin A (CyA) patří spolu s tacrolimem (FK 506) a kyselinou mykofenolovou mezi běžněpoužívaná imunosupresiva k prevenci odhojení transplantovaného štěpu a k léčbě některých autoimunitníchchorob. Monitorování hladin CyA v krvi hraje jednu z nejvýznamnějších rolí při individualizacidávkování, minimalizaci rizika akutní rejekce a lékové toxicity. Neadekvátně nízké dávkyCyA mohou vyústit v rejekci transplantovaného orgánu a naopak toxické hladiny jsou spojenys nežádoucí nefrotoxicitou, hepatotoxicitou a celým souborem dalších komplikací. Za období let1999-2002 bylo na našem pracovišti provedeno 12 859 vyšetření hladin CyA. Cílem této práce jediskutovat...
Biologické účinky resveratrolu a dalších obsahových látek vína
Biological Effects of Resveratrol and Other Constituents of Wine
P. Kollár, H. Hotolová
Čes. slov. farm. 2003, 52(6):272-281
V posledních několika letech se v odborné literatuře objevuje velké množství prací, které jsouvěnovány pozitivním vlastnostem vína a látkám v něm obsažených, z nichž nejdiskutovanější jepolyfenol resveratrol. Výsledky epidemiologických a experimentálních studií u člověka, na zvířatecha in vitro ukázaly, že polyfenoly obsažené ve víně, čaji, ovoci a zelenině působí příznivě na progresii regresi aterosklerózy, mají antikancerogenní účinek a svými antioxidačními účinky působí protidalším procesům souvisejícím s tvorbou reaktivních forem kyslíku a peroxidací lipidů v krevníplazmě a membránách. Na základě vědeckých studií se ukázalo, že resveratrol má protektivníúčinky...
Biologicky aktivní benzoxazoly
Biologically Active Benzoxazoles
J. Vinšová
Čes. slov. farm. 2003, 52(6):282-290
Tato práce přináší přehled o přípravách a biologických aktivitách substituovaných derivátů benzoxazolů.Strukturní podobnost benzoxazolových derivátů s nukleovými bázemi adeninem a guaninempravděpodobněnapomáhá jejich snadné integraci s biopolymery živých systémů.Z toho vyplývápoměrně široká oblast jejich zkoumaných biologických aktivit. Jejich příprava zahrnuje cyklokondenzačníreakce a kontrakce ortho kondenzovaných heterocyklů, nebo fotochemický přesmyk. Jsousledovány především pro své antimikrobiální, antifungální, antivirotické, protinádorové aktivity, téžjako insekticida, herbicida, anthelmintika, dále jako antagonisté histaminových receptorů a...
Uvolňování diltiazemiumchloridu a ibuprofenu z hydrofilních matricových tablet
The Release of Diltiazemiumchloride and Ibuprofen from Hydrophilic Matrix Tablets
L. Vostalová, M. Rabišková, G. Medvecká
Čes. slov. farm. 2003, 52(6):295-298
Hydrofilní matricové tablety založené na hydroxypropylmethylcelulose (HPMC) a dalších celulosovýchderivátech patří k často používaným retardetám současné farmakoterapie. Léčivo se z nichuvolňuje v závislosti na svých vlastnostech buď rozpouštěním a difuzí, nebo erozí výlisku. Disolučníprofil léčiva je možné ovlivnit formulačními a výrobními proměnnými, např. typem použité HPMC,její koncentrací, případnými dalšími přidanými pomocnými látkami a lisovací silou, která se odrážív pevnosti tablet. Ke studiu vlivu rozpustnosti léčiva na jeho uvolňování z matric se použila dvěmodelová léčiva s rozdílnou rozpustností: dobře rozpustný diltiazemiumchlorid a špatně...
Solubilizácia unilamelárnych lipozomómov z vaječného fosfatidylcholínu N-alkyl-N,N-dimethylamín N-oxidmi
Solubilization of Unilamellar Egg Yolk Phosphatidylcholine Liposomes by N-Alkyl-N,NdimethylamineN-oxides
A. Hrubšová, J. Karlovská, F. Devínsky, I. Lacko, P. Balgavý
Čes. slov. farm. 2003, 52(6):299-305
Solubilizácia extrúdovaných (100 nm) unilamelárnych lipozómov z fosfotidylcholínu z vaječnýchžĺtkov indukovaná N-alkyl-N,N-dimetylamín N-oxidmi (CnNO, n=10-14 je počet atómov uhlíka v alkyle) sa študovala turbidimetricky. Solubilizačná koncentrácia CnNO (cS) bola určená ako koncentrácia CnNO, pri ktorej dochádza k poklesu turbidancie na polovicu jej maximálnej hodnoty v disperzii lipozómov bez CnNO. Z lineárnej závislosti cS na koncentrácii EYPC bol vypočítaný mólový rozdeľovací koeficient (Kp) medzi lipidovou a vodnou fázou a mólový pomer CnNO:EYPCv agregátoch CnNO+EYPC (nL:nEYPC) pri koncentrácii cS: Kp=82±25 a nL:nEYPC=0,70±0,20 preC10NO,...
Antikomplementová aktivita saponínov z Cynara cardunculus L.
Anticomplementary Activity of Saponins from Cynara cardunculus L.
P. Mučaji, M. Bukovský, D. Grančai, M. Nagy
Čes. slov. farm. 2003, 52(6):306-309
Triterpénové saponíny ursánového a oleánového typu izolované z nerozvinutých púčikov Cynara cardunculus L. (Asteraceae), boli testované na pôsobenie na komplementový systém. Zistila sa inhibičná aktivita bidezmozidových saponínov na aktiváciu komplementu klasickou cestou. Táto aktivita bola vyššia ako u monodezmozidových saponínov, kým esterifikácia karboxylovej skupiny glukurónovej kyseliny v cukornom reťazci mala za následok signifikantné zníženie antikomplementovej aktivity.