Česká a slovenská farmacie, 2003 (roč. 52), číslo 1
Články
MĚKKÉ ŽELATINOVÉ TOBOLKY, JEJICH VÝROBA A HODNOCENÍ
Soft Gelatin Capsules, Their Manufacture and Evaluation
J. Kolčák, M. Stuchlík, M. Rabišková
Čes. slov. farm. 2003, 52(1):4-11
Měkké želatinové tobolky jsou lékovou formou vhodnou zejména pro aplikaci citlivých a technologicky problémových léčiv, maskují nepříjemnou chuť nebo zápach léčiva, barevné kombinace zvyšují bezpečnost terapie vyloučením záměn. Jejich výroba je náročná, závisí na kvalitě želatiny a želatinové hmoty pro stěnu tobolek, na vlastnostech náplně, na vzájemných interakcích mezi náplní a stěnou a na speciálním "know-how", které je bezpodmínečným předpokladem úspěšné výroby této lékové formy. Vysoké výrobní náklady vedou ze strany výrobců k maximální racionalizaci všech výrobních kroků. Článek je přehledem charakterizujícím měkké želatinové tobolky, jejich...
Chalkony (1,3-diarylpropen-1-ony) a jejich analogy jako potenciální terapeutika chorob kardiovaskulárního systému
Chalcones (1,3-Diarylpropen-1-ones) and Their Analogues as Potential TherapeuticAgents of Diseases of the Cardiovascular System
V. Opletalová, L. Jahodář, D. Jun, L. Opletal
Čes. slov. farm. 2003, 52(1):12-19
Na počátku nového tisíciletí vystoupily do popředí některé důležité otázky související s využívánímpřírodních zdrojů pro výzkum nových léčiv (nezbytnost spolupráce vysoce vyspělých a rozvíjejícíchse zemí při ochraně přírodního bohatství, nutnost spravedlivě ohodnotit a odměnit přínos jednotlivýchkultur v případě, že bylo při vývoji nového léčiva využito poznatků tradiční medicíny, nutnostdosáhnout maximální chemické rozmanitosti skutečných i virtuálních knihoven látek, z nichž sevybírají potenciální léčiva pro skríninkové testy). Výzkum chalkonů a jejich analogů, které jsoupoměrně snadno dostupné nejen izolací z přírodního materiálu, ale také metodami...
Terapeutické a toxikologické aspekty biologickej aktivity ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum L.)
Therapeutic and Toxicological Aspects of Biological Activity of Saint-John's-wort (Hypericum perforatum)
M. Kapusta, J. Dušek
Čes. slov. farm. 2003, 52(1):20-28
Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum L.) sa v tradičnej medicíne používa od nepamäti. Svojepevné miesto zaujíma aj v súčasnom zozname farmaceuticky významných liečivých rastlín. Hocipôvodne pochádza z Európy a Ázie, udomácnil sa a pre svoje vlastnosti sa pestuje v mnohých inýchčastiach sveta. Bylina obsahuje široké spektrum látok. Z neho sa na hlavných farmakologickýchúčinkoch podieľajú antraglykozidy, flavonoidy a floroglucinové deriváty. V posledných rokoch ľubovníkzískal veľmi veľkú popularitu ako účinný alternatívny prostriedok na liečenie slabých ažstredných foriem depresie. HVLP s jeho extraktom sa vo veľkom predávajú najmä v USA a v Nemeckua...
Kinetika uvolňování skopolaminiumbromidu z hydrogelu filtrační membránou
Kinetics of Release of Scopolamine Bromide from Hydrogel by a Filtering Membrane
Z. Zatloukal
Čes. slov. farm. 2003, 52(1):29-32
Hydratovaná filtrační membrána umožňuje rovnoměrnou hydrataci hydroxypropylmethylcelulosovéhohydrogelu s následným rovnoměrným uvolňováním rozpuštěného skopolaminiumbromidu.Mocninná závislost koeficientu difuze na odstupňovaném středním rozměru pórů testovací membrányumožňuje odhad reakční fraktální dimenze DR pomocí modifikovaného exponentu (3 - DR).S rostoucí koncentrací skopolaminiumbromidu v xerogelu (14,7 až 77,8 mg/cm3) klesá DR v rozmezí2,814 až 2,704. Srovnání se strukturou vhodného fraktálu (Menger sponge) vede k závěru o vhodnostivyužití membrán k testování koncentrací skopolaminiumbromidu v xerogelu jestliže DR >2,727.
Rozpouštění nimodipinu ve vodných roztocích hydroxyethyl-β-cyklodextrinu a přehledsolubilizace nimodipinu cyklodextriny
Dissolution of Nimodipine in Aqueous Solutions of Hydroxyethyl-β-cyclodextrin and theSurvey of Nimodipine Solubilization with Cyclodextrins
F. Kopecký, B. Kopecká, P. Kaclík
Čes. slov. farm. 2003, 52(1):33-38
Práce podává souborné výsledky studia rozpouštění kalciového antagonisty nimodipinu ve vodných roztocích devíti cyklodextrinů, nativního β-cyklodextrinu (β-CD) a jeho derivátů hydroxyethyl-β-CD(HE-β-CD), tří hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) s navzájem různým stupněm substituce, methyl-β-CD (M-β-CD), nativního α-cyklodextrinu (α-CD), hydroxypropyl-α-CD (HP-α-CD) a hydroxypropyl-γ-CD (HP-γ-CD). Rozpouštění nimodipinu bylo sledováno v závislosti na čase (až 14 dní) a koncentraci cyklodextrinu zhruba do 0,07 mol/l, s výjimkou méně rozpustného β-CD.Ve sledovanémrozmezíbyly pozorovány...
Sezonní změny hemolytické účinnosti úborů Bellis perennis L.
Seasonal Variation in the Haemolytic Activity of the Capitula of Bellis perennis L.
T. Siatka, M. Kašparová
Čes. slov. farm. 2003, 52(1):39-41
Droga Bellidis flos se pro léčebné účely využívá jako diuretikum a expektorans. Mezi její hlavníobsahové látky patří saponiny. V práci byla sledována hemolytická účinnost drogy získané sběremúborů Bellis perennis L. v jednoměsíčním intervalu (od března do října) v průběhu tří let. Stanoveníhemolytické účinnosti bylo provedeno metodou podle Pharmacopoea Bohemoslovaca IV. Bylo zjištěno,že hemolytická účinnost drogy se mění v závislosti na době sběru úborů během roku; nejnižší jev březnu, poté stoupá, maxima dosahuje v letních měsících (červen, červenec, srpen), pak opět klesá.
Nové skupiny potenciálních antituberkulotik: 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithiony a 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2,4(3H)-ony
New Groups of Potential Antituberculotics: 3-(4-Ethoxythiocarbonylphenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithiones and 3-(4-Ethoxythiocarbonylphenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2,4(3H)-ones
K. Waisser, P. Holý, O. Bureš, J. Kuneš, J. Kaustová
Čes. slov. farm. 2003, 52(1):42-47
V souvislosti s pátráním po nových antituberkulotikách jsme připravili skupinu derivátů 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithionu a 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2(3H)-onu. Obměny substituentů byly prováděny na benzoxazinovém kruhu. Studievycházela z našich předchozích předpokladů, že záměna oxo skupiny za thioxo skupinu je spojenas růstem antimykobakteriální aktivity. Připravené sloučeniny byly hodnoceny aktivitou vůči Mycobacteriumtuberculosis,Mycobacterium kansasii aMycobacterium avium. Došli jsme však k poznatku,že ve skupinách derivátů 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2(3H)-onua 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithionu...