Čes. slov. farm. 2006, 55(3):120-123
Testování nově syntetizované látky s potencionálním ß3-adrenergně agonistickým účinkem
- 1 Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav humánní farmakologie a toxikologie
- 2 Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav chemických léčiv
Agonisté ß3-adrenergních receptorů jsou látky, které stimulují lipolýzu v bílé tukové tkáni a termogenezi v hnědé tukové tkáni, čehož by mohlo být využito při léčbě obezity a s ní spojeného metabolického syndromu. Cílem této práce bylo zhodnotit vliv šestitýdenního p.o. podávání látky B496 - ethylesteru (4-{2-[(2hydroxy-3-(4-ethylkarbamoyl)fenoxypropyl)amino]ethyl}fenoxy) octové kyseliny ve formě ve vodě rozpustného hydrochloridu laboratorním potkanům kmene Wistar samčího pohlaví krmených hypertučnou dietou na koncentrace glukosy, triacylglyceridů, celkového cholesterolu a leptinu v séru a na váhový přírůstek. Zvířata byla rozdělena na skupinu léčenou látkou B496 a na skupinu kontrolní. Léčené skupině byla látka B496 rozpuštěna v destilované vodě v koncentraci 5 mg/1 kg vody. Testovaná látka B496 při dlouhodobém podávání laboratorním potkanům významně snižuje sérové koncentrace glukosy (-26 %, p
Klíčová slova: ß3-adrenergní agonista; aryloxypropanolaminy; leptin; BRL-37344
Study of a Newly Synthesized Substance with a Potential to Stimulate ß3-Adrenergic Receptors
ß3-adrenoreceptor agonists can stimulate lipolysis in the white adipose tissue and thermogenesis in the brown adipose tissue. These activities could be useful in the treatment of obesity and the associated metabolic syndrome. The effects of six-week oral administration of the newly synthesized substance B496 (methyl-4-[2-[2-hydroxy-3-(4-ethylcarbamoyl)phenoxyprophyl]amino]etyl)-phenoxyacetate hydrochloride) on serum glucose, triglycerides, total cholesterol, and leptin levels were studied in male Wistar rats fed with a high-fat diet. The animals were divided into a group treated with B496 (5 mg dissolved in 1 litre of water) and a control group. The results indicated a significant reduction in serum glucose levels (-26 %, p
Keywords: ß3-adrenoreceptor agonist; aryloxypropanolamines; leptin; BRL-37344
Vloženo: 11. leden 2006; Přijato: 20. březen 2006; Zveřejněno: 1. březen 2006 Zobrazit citaci
Reference
- Kordik, C. P., Reitz, A. B.: J. Med. Chem., 1999; 42, 181-201.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Berkowitz, D. E., Nardone, N. A., Smiley, R. M. et al.: Eur. J. Pharmacol., 1995; 289, 223-228.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Anthony, A., Schepelmann, S., Guillaume, J. L. et al: Aliment. Pharmacol. Ther., 1998; 6, 519-525.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Guatier, C., Langin, D., Belligand, J.: Tips, 2000; 21, 426-432.
- Zamazali, Y., Takeda, H., Kahane, M. et al.: Br. J. Pharmacol., 1998; 124, 593-599.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Park, Y. C., Tomiyama, Y., Haykawa, K. et al.: J. Urol., 2000; 164, 1364-1370.
Přejít k původnímu zdroji...
- Tsuji, S., Bray, G. A.: Phisiol. Behav., 1998; 63, 723-728.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Emorine, L. J., Marullo, S., Briend-Sutren, M. M. et al: Science, 1989; 245, 1118-1121.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Steppan, C. M., Lazar, M. A.: Trends Endocrinol. Metab., 2002, 13, 18-23.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Zhang Z., Matheny, M., Zolotukhin, S. et al.: Biochim. et Bhiophys. Acta, 2002; 1584, 115-122.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Zulet, M. A., Berraondo, B., Milagro, F. I., Martinez, J. A.: Il Farmaco, 1999; 54, 710-712.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Krief, S., Lonnquist, F., Raimbauolt, S. et al.: J. Clin. Incest., 1993; 91, 344-349. 11. Scarpace, P. J., Matheny, M., Zhang, Y. et al.: Endokrinology, 2002; 143, 3026-3035.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Ahima, R., Flier, J.: Annu. Rev. Physiol., 2000; 62, 413-437.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Collins, S., Surwit, R. S: Recent. Prog. Horm. Res., 2001; 56, 309-328.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Berraondo, B., Bonafonte, A., Fernández-Otero, M. P. at al.: Eat. Weight Disord., 1997; 2, 130-137.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Arch, J. R. S.: Eur. J. Pharmacol., 2002; 440, 99-1007.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...