Česká a slovenská farmacie, 2006 (roč. 55), číslo 3
Původní práce
Syntéza reaktivátorů fosforylované acetylcholinesterasy bis-pyridiniumdialdoximového typu s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem a jejich testování in vitro na modelu enzymu inhibovaného chlorpyrifosem a methylchlorpyrifosem
Synthesis of Reactivators of Phosphorylated Acetylcholinesterase of bis-Pyridiniumdialdoxime Type with a 3-Oxapentane Connecting Chain and Their Testing in vitro on a Model of the Enzyme Inhibited by Chlorpyrifos and Methylchlorpyrifos
K. Musílek, K. Kuča, D. Jun, V. Dohnal, T-H. Kim, Y.-S. Jung, M. Doležal
Čes. slov. farm. 2006, 55(3):115-119 
Pesticidy (např. parathion, chlorpyrifos, methylchlorpyrifos) stejně jako nervově paralytické látky (např. soman, sarin, tabun, VX) patří do skupiny organofosforových sloučenin. Tyto látky ireverzibilně inhibují enzym acetylcholinesterasu (AChE). Byly připraveny tři nové reaktivátory AChE s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem. Byla srovnána schopnost těchto nových potenciálních reaktivátorů AChE se současně užívanými sloučeninami (pralidoxim, methoxim, trimedoxim, obidoxim, HI-6) reaktivovat AChE inhibovanou pesticidy. Výsledky ukázaly, že nově připravené reaktivátory AChE převyšují reaktivátory v současnosti používané v případě methylchlorpyrifosem...
Testování nově syntetizované látky s potencionálním ß3-adrenergně agonistickým účinkem
Study of a Newly Synthesized Substance with a Potential to Stimulate ß3-Adrenergic Receptors
J. Krčmář, H. Kotolová, L. Veselá, J. Csöllei, T. Goněc, M. Karpíšek, L. Bartošová, J. Nečas
Čes. slov. farm. 2006, 55(3):120-123
Agonisté ß3-adrenergních receptorů jsou látky, které stimulují lipolýzu v bílé tukové tkáni a termogenezi v hnědé tukové tkáni, čehož by mohlo být využito při léčbě obezity a s ní spojeného metabolického syndromu. Cílem této práce bylo zhodnotit vliv šestitýdenního p.o. podávání látky B496 - ethylesteru (4-{2-[(2hydroxy-3-(4-ethylkarbamoyl)fenoxypropyl)amino]ethyl}fenoxy) octové kyseliny ve formě ve vodě rozpustného hydrochloridu laboratorním potkanům kmene Wistar samčího pohlaví krmených hypertučnou dietou na koncentrace glukosy, triacylglyceridů, celkového cholesterolu a leptinu v séru a na váhový přírůstek. Zvířata byla rozdělena na skupinu...
Interkonverzia stereochemicky nestálych chirálnych liečiv Časť III: Separácia konformérov diazepamu HPLC metódou použitím ß-cyklodextrínu ako chirálnej stacionárnej fázy v off-line spojení s NMR experimentom
Interconversion of Stereochemically Unstable Chiral Drugs Part III: Using ß-Cyclodextrin as a Chiral Stationary Phase for HPLC Separation of Diazepam Conformers Coupled with an Off-line NMR Experiment
A. Fedurcová, J. Lehotay, T. Liptaj, N. Prónayová, J. Čižmárik
Čes. slov. farm. 2006, 55(3):124-130
Na separáciu konformérov diazepamu sa použila chirálna stacionárna fáza na báze ß-cyklodextrínu. Ako mobilné fázy sa použili zmesi organického rozpúšťadla a tlmivého roztoku so zložením acetonitril/octanový tlmivý roztok (200 mmol/l) s rôznym pH (3,3; 5,5; 6,5). Následne sa skúmal vplyv prídavku chirálneho selektora (ß-cyklodextrínu) do mobilnej fázy na separáciu konformérov diazepamu. Separácia konformérov diazepamu bola komplikovaná interkonverziou diazepamu, ktorá je dôsledkom jeho konfiguračnej nestability. Detailne sa študoval vplyv prietoku, teploty, pH a iónovej sily mobilnej fázy na interkonverziu a elučné charakteristiky (retenčný faktor a...
Analýza tabliet s obsahom zinku a medi v polykomponentných minerálnych výživových doplnkoch
Analysis of Zinc- and Copper-Containing Tablets in Multicomponent Mineral Nutritional Preparations
A. Planková, O. Štroffeková, E. Havránek
Čes. slov. farm. 2006, 55(3):131-135
Práca bola zameraná na vypracovanie a optimalizáciu pracovných podmienok pri identifikácii a stanovení zinku a medi v polykomponentných minerálnych prípravkoch. Zinok Walmark® a TrikrátSedem FeCuZn modernou elektrochemickou analytickou metódou - galvanostatickou rozpúšťacou chronopotenciometriou (SCP) a nukleárnou analytickou metódou - rádionuklidovou röntgenofluorescenčnou analýzou (RRFA). Správnosť výsledkov analýz bola potvrdená porovnaním stanovení obsahov prvkov s použitím oboch analytických metód.
Přehledové práce
Skríning cytotoxicity in vitro a mechanizmus pôsobenia prírodných a synteticky pripravených látok využiteľných v chemoterapii nádorov
Cytotoxicity Screening and Mode of Action of Natural and Synthetically Prepared Compounds Usable in Tumour Chemotherapy
S. Letašiová, S. Jantová, V. Milata
Čes. slov. farm. 2006, 55(3):99-109
Cieľom práce je poskytnúť stručný prehľad o aktuálnej situácii v oblasti skríningu cytotoxického účinku a mechanizmu pôsobenia prírodných a syntetických látok využiteľných v chemoterapii nádorov. Medzi v súčasnosti najčastejšie sa vyskytujúce a najzávažnejšie ochorenia patria onkologické ochorenia, ktoré predstavujú pre človeka život ohrozujúce riziko. Vážnou komplikáciou protinádorovej terapie je neadekvátna terapeutická odpoveď, ktorá je zapríčinená rezistenciou ľudského organizmu na používané liečivá, chemoterapeutiká. A práve rezistencia je jednou z hnacích síl, ktoré nás neustále nútia vyhľadávať nové protinádorovo účinné liečivá, či už prírodného...
Současná legislativa a nakládání s chemickými látkami a přípravky na pracovištích zabývajících se syntézou a analýzou léčiv
Present-Day Legislation and the Handling of Chemical Substances and Preparations at the Workplaces Performing Drug Synthesis and Analysis
J. Šubert, Ž. Bezáková
Čes. slov. farm. 2006, 55(3):110-114
Příspěvek se zabývá současnou legislativou platnou pro nakládání s chemickými látkami a přípravky v České republice (zákon č. 356/2003 Sb., vyhláška č. 369/2005 Sb.) v částech důležitých pro provoz pracovišť zabývajících se syntézou a analýzou léčiv včetně nových povinností zaměstnavatele. S právní úpravou platnou v České republice je ve vybraných částech porovnána legislativa platná ve Slovenské republice. Autoři doporučují omezit na pracovištích zabývajících se syntézou a analýzou léčiv především používání chemických látek klasifikovaných jako vysoce toxické.