ANALYTICKÉ HODNOCENÍ POTENCIÁLNÍCH NOOTROPIK

Čes. slov. farm. 2004, 53(1):42-46

ANALYTICKÉ HODNOCENÍ POTENCIÁLNÍCH NOOTROPIK

R. Opatřilová, P. Sokolová: Ústav chemických léčiv Farmaceutické fakulty Veterinární a farmaceutické univerzity, Brno

Práce se zabývá analytickým hodnocením nově připravených látek, derivátů N-(4-alkoxy-fenyl)-2-(2-oxo-azepan-1-yl)-acetamidu. Látky tvoří homologickou řadu (methyl- až hexyl-). U látek bylaověřena čistota adsorpční chromatografií na tenké vrstvě. Zjištěny základní fyzikální charakteristiky - teplota tání a rozpustnost. Stanovením rozdělovacího koeficientu experimentálně, vytřepáním látek mezi dvě omezeně mísitelné kapaliny (n-oktanol - voda); stanovením RM hodnot pomocí TLC rozdělovací chromatografie (skleněné desky DC-Fertigplatten® RP-8F254S), stanovením kapacitního faktoru pomocí HPLC (kolona C18 Polaris®) a výpočtem pomocí počítačových programů,byla hodnocena lipofilita této série látek. Titračně byla stanovena disociační konstanta v soustavě methanol/voda. U látek byla hodnocena antiradikálová aktivita metodou zhášení stabilního radikálu 2,2-difenyl-1-pikrylhydrazylu. Pro srovnání byla použita kyselina askorbová, u níž je antiradikálový účinek prokázán. Látky vykazují určitou aktivitu, nedosahují však antioxidačního účinkukyseliny askorbové.

Klíčová slova: nootropika; rozdělovací koeficient; TLC; HPLC; DPPH

Analytical Evaluation of Potential Nootropic Agents

The paper deals with analytical evaluation of newly prepared substances, derivatives of N-(4-alkoxy-phenyl)-2-(2-oxo-azepan-1-yl)-acetamide. The substances are a homological series (methyl- to hexyl-). The purity of the substances was verified by thin-layer adsorption chromatography, and theprincipal physical characteristics - melting point and solubility - were determined. Experimentaldetermination of the partition coefficient, extraction of the substances between two liquids miscibleto a limited degree (n-octanol - water), determination of RM values by means of TLC partitionchromatography (glass plates DC-Fertigplatten® RP-8 F254S), determination of the capacity factor by means of HPLC (column C18 Plaris®), and calculation by means of computer programmes were employed to determine the lipophilicity of this series of substances. The antiradical activity of thesubstances was evaluated by the method of extinguishing the stable radical 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl.Ascorbic acid, in which an antiradical effect had been demonstrated,was used for the sake of comparison. The substances show a certain activity, but they do not reach the antioxidative effectof ascorbic acid.