Česká a slovenská farmacie, 2004 (roč. 53), číslo 1
Články
BLOKÁTORY β-ADRENERGICKÝCH RECEPTOROV - SKUPINA CHIRÁLNYCH LIEČIV: ENANTIOSEPARÁCIE V SKUPINE β-BLOKÁTOROV
Beta-Adrenergic Receptor Blockers - a Group of Chiral Drugs: Enantioseparation in theGroup of β-Blockers
R. Čižmáriková, J. Valentová, J. A. Hutta
Čes. slov. farm. 2004, 53(1):9-17
Z hľadiska účinnosti a bezpečnosti liečiv je aktuálna problematika prípravy čistých individuálnychenantiomérov. Predložená práca je pokračovaním predchádzajúceho prehľadu o blokátoroch β-adrenergickýchreceptorov ako skupine chirálnych liečiv, ktorý sa zaoberá rozdielnymi farmakodynamickými,farmakokinetickými a toxikologickými účinkami jednotlivých enantiomérov tejto skupiny.V tomto prehľade sa venuje pozornosť problematike enantioseparácií tejto skupiny chirálnych liečiv.Uvedené sú jednotlivé príklady spôsobov enantioseparačného delenia, akými je kryštalizácia,biokatalýza, chromatografické metódy (HPLC, GC, TLC), kapilárna elektroforéza a metóda...
KASPASY - CÍL ZÁSAHU DOSUD OBTÍŽNĚ LÉČITELNÝCH NEMOCÍ?
Caspases - a Target of Intervention in the Diseases That Are Still Difficult to Treat
L. Beneš, M. Benešová
Čes. slov. farm. 2004, 53(1):18-26
Centrální úlohu v apoptóze, která je podmínkou normálního vývoje organizmu, vykonávají kaspasy(caspases), rodina vysoce specifických cysteinových proteas. Kaspasy uvolňované z prokaspasyv určitém nadbytku indukují apoptózu, při současném štěpení některých buněčných proteinů,esenciálních pro buněčný růst.Kaspasová aktivita (iniciační a efektorová) je výsledným a konečnýmfyziologickým, ale i patologickým stimulem, při kterém dochází k poškození buněčných membrán,funkce mitochondrií a jiných organel a též DNA. Předmětem zájmu jsou inhibitory kaspas, které bymohly v určitém stadiu některé obtížně zvládnutelné nebo dosud neléčitelné nemoci ovlivnit(nádorová...
VLIV PLASTIKÁTORŮ TYPU TRIESTERŮ GLYCEROLU NA LIBERACI ALBUMINUZ BIODEGRADABILNÍCH POLYMERNÍCH MATRIC
Effect of Plasticizers of the Triester Glycerol Type on the Release of Albumin from Biodegradable Polymer Matrices
I. Kladníčková, T. Klein, M. Dittrich
Čes. slov. farm. 2004, 53(1):27-30
Hovězí sérový albumin byl heterogenně dispergován v terpolymeru kyseliny DL-mléčné, kyselinyglykolové a mannitolu.Terpolymerový nosič byl plastifikován triacetinem,tributyrinemanebo směsítriacetinu s trikaprylinem. Matrice byly připraveny mísením taveniny nosiče s plastifikátorema albuminem. Liberace byla testována v 1/15 mol.l-1 fosfátovém pufru pH 7,4 a probíhala ve dvoufázích - burstu a fázi kontinuálního děje. Burst představoval 30 % až 90 % liberovaného albuminu.Druhá, kontinuální fáze započala čtvrtý den liberace a během deseti dnů se uvolnilo maximálně10 % z celkového množství albuminu. Průběh liberace byl nejvýrazněji ovlivněn parametry oligoesterovéhonosiče,...
VLIV DÁVKY REAKTIVÁTORŮ ACETYLCHOLINESTERASY NA JEJICH ÚČINNOST PŘI TERAPII OTRAVY MYŠÍ TABUNEM
Effect of a Dose of Acetylcholinesterase Reactivators on Their Efficiency in the Therapy of Tabun Poisoning in Mice
J. Kassa
Čes. slov. farm. 2004, 53(1):31-34
V pokusech na myších samcích byla sledována terapeutická účinnost vybraných reaktivátorů acetylcholinesterasy (obidoxim, oxim HI-6, trimedoxim) vůči akutní otravě tabunem v závislosti na jejich dávce. Srovnání hodnot střední smrtné dávky (LD50) tabunu při intoxikaci ovlivněné antidotní terapií skládající se z atropinu a některého z testovaných oximů prokázalo, že u všech tří sledovaných oximů jejich dávka výrazně ovlivňuje jejich účinek. Nejvyšší účinnosti bylo vždy dosaženo při podání oximů v maximální terapeutické dávce (20 % LD50). Ze srovnání účinnosti ekviefektivních dávek testovaných oximů vyplývá, že ve všech dávkách nejúčinněji eliminuje akutní...
VÝBĚR VYLUHOVADLA A VYPRACOVÁNÍ TECHNOLOGIE VÝROBY EXTRAKTU S UKLIDŇUJÍCÍM ÚČINKEM
Selection of the Extraction Agent and the Elaboration of the Technology of the Production of an Extract with a Sedative Effect
A. Savickas, K. Ramanauskiene, N. Savickiene, S. Kazlauskas, R. Masteiková, Z. Chalupová
Čes. slov. farm. 2004, 53(1):35-38
K výrobě tekutého rostlinného extraktu se použily drogy Valerianae radix, Crataegi fructus, Leonuriherba a Melissae folium. Na základě experimentu se zjistilo, že vyluhováním ethanolem 70% sedosáhne nejvyšší koncentrace extrahovatelných účinných látek. Optimální podmínky pro získání uklidňujícího extraktu se vytvoří, když se použije metoda reperkolace, při vlastní výrobě se vsádkadrogy rozdělí na stejně velké části a vyluhuje se předem připravená směs rostlinných drog. Takto připravený extrakt zůstává stabilní po celou dobu skladování, tj. 24 měsíců.
LEONURUS CARDIACA IN VITRO
Leonurus cardiaca in vitro
J. Dušková, J. Dušek
Čes. slov. farm. 2004, 53(1):39-41
Z úseků sterilních klíčních rostlin byla odvozena tkáňová kultura. Testováním optimálního hormonálníhosložení média z hlediska růstu kultur bylo zjištěno, že nejvyššího nárůstu biomasy bylodosaženo na médiu s přídavkem 2,4-D (0,1; 1,0 mg.l-1), NAA (10,0 mg.l-1) a kombinace IAA(1,0 mg.l-1) + K (1,0 mg.l-1). Rozdíl mezi těmito hodnotami byl statisticky nevýznamný. Ostatnízkoušené koncentrace růstových regulátorů vykazovaly přírůstky statisticky významně nižší. Dále jsme sledovali vliv různých typů růstových regulátorů a jejich koncentrací na produkci vybranýchmetabolitů v tkáňových kulturách a porovnávali s výsledky získanými z extraktu z drogy. Z alkaloidůbyl...
ANALYTICKÉ HODNOCENÍ POTENCIÁLNÍCH NOOTROPIK
Analytical Evaluation of Potential Nootropic Agents
R. Opatřilová, P. Sokolová
Čes. slov. farm. 2004, 53(1):42-46
Práce se zabývá analytickým hodnocením nově připravených látek, derivátů N-(4-alkoxy-fenyl)-2-(2-oxo-azepan-1-yl)-acetamidu. Látky tvoří homologickou řadu (methyl- až hexyl-). U látek bylaověřena čistota adsorpční chromatografií na tenké vrstvě. Zjištěny základní fyzikální charakteristiky - teplota tání a rozpustnost. Stanovením rozdělovacího koeficientu experimentálně, vytřepáním látek mezi dvě omezeně mísitelné kapaliny (n-oktanol - voda); stanovením RM hodnot pomocí TLC rozdělovací chromatografie (skleněné desky DC-Fertigplatten® RP-8F254S), stanovením kapacitního faktoru pomocí HPLC (kolona C18 Polaris®) a výpočtem pomocí počítačových programů,byla...
Š. K. ZEIDLER (1620-1689) O LÉČIVECH
Š. K. Zeidler (1620-1989) on Drugs
P. Drábek
Čes. slov. farm. 2004, 53(1):47-50
Profesor pražské lékařské fakulty Š. K. Zeidler vydal roku 1687 učebnici základů lékařství Institutionesmedicae. Asi třetina knihy pojednává o léčivech, v nichž převažují látky rostlinného původu.Kromě teoretických problémů řešených pod vlivem humorální patologie se Zeidler zabývá i praktickýmiotázkami. Popisuje např. třicet osm aplikačních forem, k nimž uvádí příklady lékařskýchpředpisů. Velká pozornost je také věnována dávkování léčivých přípravků.