Česká a slovenská farmacie, 2002 (roč. 51), číslo 3
Články
STANOVENÍ CYKLOSPORINU A METODOU VYSOCE ÚČINNÉ KAPALINOVÉ CHROMATOGRAFIE (HPLC)
Analysis of Cyclosporine A by High Performance Liquid Chromatography (HPLC)
I. Komzáková, H. Brozmanová, K. Šafarčík, M. Grundmann
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):107-111
Autoři se zabývají současnými metodicko-analytickými možnostmi terapeutického monitorování cyklosporinu A (CyA) u pacientů s transplantovanými orgány eventuálně u pacientů s autoimunitním onemocněním. Standardní metodou stanovení CyA je dobře validovaná HPLC metoda, která umožňuje nejen stanovení parentní látky (CyA), ale i jeho hlavních metabolitů: AMl (M17), AM9 (Ml) a AM4N (M21). HPLC metody pro stanovení CyA vyžadují poměrně náročnou a pracnou přípravu vzorku krve, to je extrakci a čistění. Dělení se většinou provádí na kolonách C18 nebo kyano-kolonách izokratickou elucí za zvýšené teploty (70 °C). Jako vnitřní standard se používá CyD nebo CyC....
IMUNOANALYTICKÉ METODY STANOVENÍ CYKLOSPORINU A
Immunoanalytical Methods of Analysis of Cyclosporine A
K. Šafarčík, I. Komzáková, V. Bartoš, M. Grundmann
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):112-120
Standardní metodou stanovení CyA je validovaná HPLC metoda. Byly vypracovány i varianty HPLC metody, které dovolují stanovit vedle parentní látky i hlavní metabolity CyA:AMl (M17), AM9 (Ml), a AM4N (M21). HPLC metody stanovení CyA jsou však velmi pracné a nákladné. Převážná většina transplantačních center na světě používá k TDM CyA imunoanalytické metody. Zejména v posledních létech přibývá počet uživatelů automatizovaných neizotopových imunoanalytických metod (Abbott TDx mono, AxSYM, Dade-Behring EMIL nebo Microgenic CEDIA), které dovolují i statimové zpracování analýzy. Pečlivý rozbor získaných výsledků analýz CyA u pacientů po transplantacích ukazuje,...
BLOKÁTORY I3-ADRENERGICKÝCH RECEPTOROV - SKUPINA CHIRÁLNYCH LIEČIV: ROZDIELNY ÚČINOK JEDNOTLIVÝCH ENANTIOMÉROV
R-Adrenergic Receptor Blockers - the Group of Chiral Drugs: Different Effects of Individual Enantiomers
R. Čižmáriková
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):121-128
Prehlad o blokátoroch (3-adrenergických receptorov sa zaoberá rozdielnymi farmakodynamickými, farmakokinetickými a toxikologickými účinkami jednotlivých enantiomérov v skupme arylaminoetanolov a aryloxyaminopropanolov. Z hladiska R-adrenolytickej aktivity (-)-enantioméry v oboch skupinách sú niekolkokrát účinnejšie a u mnohých (3-blokátorov oba enantioméry vykazujú rózne terapeutické indikácie. Absolútna konfigurácia v zmysle Cahnovho-Ingoldovho-Prelogovho systému je u (-)-enantiomérov v skupme arylaminoetanolov (R) a v skupme aryloxyaminopropanolov (S).Z doteraz používaných (3-blokátorov v terapeuttckéj praxi ako čisté enantioméry sú (S)-(-)-penbutolol,...
LIEKOVÁ POLITIKA NA SLOVENSKU A JEJ ODRAZ V PRESKRIPCII1. PRESKRIPCIA HVL PODLA ODBORNOSTI LEKÁROV
Drug Policy in Slovakia and Its Reflection in Prescription1. Prescription of Mass-Produced Drugs according to the Specialization of Physicians
V. Špringer, L. Kišška, M. Hrčková
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):129-133
Cielom práce je farmakoekonomická analýza preskripcie lekárov podla ich odbornosti. Podkladom pre vytvorenie databázy bolí lekárske predpisy štyroch lekárni. Vyhodnotených bolo 133 856 Rp v dvoch obdobiach (1999, 2000) s rozdielnou legislatívnou úpravou podmienok pre predpisovanie Nekov z prostriedkov zdravotného poistenia (Beky plne kradené, spoluúčast poistencov, preskripčné a indikačně obmedzenie). Z výsledkov vyplýva, že na 1 Rp bolo predpísaných 1,45 druhou Nekov a 2,28 balení HVL. Priemerná hodnota Nekov na Rp bola 370,28 Sk. Praktickí lekári predpísali 50,5 % Rp, pričom hodnota predpísaných Nekov bola 42,0 %. Z odborných lekárov najvyšší podiel...
VLASTNOSTI CHITOSANU A SORPCE MĚĎNATÝCH IONTU Z ROZTOKU SÍRANU MĚĎNATÉHO NA CHITOSAN
Characteristics of Chitosan and the Sorption of Copper(II) Ions from Copper Sulfate Solutions on Chitosan
F. Kopecký, B. Kopecká, O. Semjanová
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):134-139
Práce je uvedena přehledem vlastností a údajů o použití chitosanu, chitinu a derivátů těchto aminopolysacharidů ve farmacii při přípravě lékových forem, ve zdravotnictví i jako sorbentů těžkých kovů a jiných látek. U komerčně dostupného chitosanu byl z naměřených IČ spekter určen stupeň deacetylace (64 %) a spektrofotometrií ve viditelné oblasti se studovala kinetika a rovnováha sorpce mědnatých iontů z vodných roztoků CuS04. Sorpce Cu(II) suspendovaným chitosanem byla poměrně pomalá, dosažení sorpční rovnováhy trvalo 8-12 hod., ale stanovená maximální sorpční kapacita až 200 mg mědi na 1 g chitosanu vysoce převyšuje běžné adsorbenty. Téměř stechiometrický...
ANTIMYKOBAKTERIALNI UCINKY PYRROLIDINOETHYLESTERU ALKOXYSUBSTITUOVANÝCH FENYLKARBAMOVÝCH KYSELIN
Antimycobacterial Effects of Pyrrolidinoethylesters of Alkoxysubstituted Phenylcarbamic Acids
K. Waisser, J. Čižmárik, K. Dražková, J. Kaustová
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):140-144
Pyrrolidinoethylestery alkoxysubstituovaných fenylkarbamových kyselin, dříve sledované pro lokální anestetickou aktivitu, lze považovat za potenciální antituberkulotika. Jsou účinné in nitro proti Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii a Mycobacterium avium. Jejich účinek vzrůstá s délkou alkylového řetězce v alkoxyskupině vázané na fenylu. Vliv polohy alkoxylového řetězce na fenylu není příliš výrazný, avšak zdá se, že klesá v řadě m-, p-, o-.
VZŤAH ŠTRUKTÚRY A ÚČINKU PROPAFENÓNU A ALKYLESTEROV KYSELINY 2- A 4-[(3-PROPYLAMINO-2-HYDROXY)-PROPOXY]--FENYLKARBÁMOVEJ
The Relationship of the Structure and Effect of Propaphenone and Alkylesters of 2- and 4-[(3-Propylamino-2-hydroxy)-propoxy]-phenylcarbamic Acid
V. Garaj, M. Remko
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):145-149
Uskutočnila sa konformačná analýza propafenónu a dvoch potenciálnych antiarytmík karbamátového typu. Na výpočty sa použila metóda molekulovej mechaniky. Enegeticky stabilně konforméry sa optimalizovali pomocou kvantovochemickej metódy AMl a takto optimalizované štruktúry sa použili na konštrukciu farmakofóra. Pomocou programu Chem-X sa našli štyri skupiny stabilných konformácií týchto liečiv a porovnávaním molekulovografickou metódou sa graficky vizualizoval stupeň ich podobnosti a určili medziatómové vzdialenosti skupin s volnými elektrónovými pármi a lipofilným aromatickým jadrom.
ŠTÚDIUM LOKÁLNYCH ANESTETÍK CLIX. HPLC SEPARÁCIA 1-METYL-2-PIPERIDÍNOETYLESTEROV KYSELÍN ALKOXYFENYLKARBÁMOVÝCH
Studies of Local AnaestheticsCLIX. HPLC Separation of 1-Methyl-2-piperidinoethylesters of Alkoxyphenylcarbamic Acid
M. Renčová, J. Čižmárik, J. Lehotay, K. Hroboňová
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):150-153
V práci sa použili (3- a y-cyclodextríny ako chirálne stacionárne fázy v HPLC a ako mobilně fázy bolí poláme organické rozpúštadlá. Separovali sa enantioméry alkoxysubstituovaných esterov fenylkarbámových kyselin (lokálne anestetiká), pričom sa zistovali rózne vplyvy na separačný proces. Skúmal sa predovšetkým vplyv zloženu a koncentrácie organických rozpúštadiel a vplyv prítomnosti Tónových modifikátorov v mobilnej fáze. Zistili sa podmienky separácie enantiomérov derivátov fenylkarbámovej kyseliny. Diskutuje sa aj o interakciách, ktoré ovplyvňujú separáciu enantiomérov.
ŠTÚDIUM LOKÁLNYCH ANESTETÍK CLX. STANOVENIE KRITICKEJ MICELOVEJ KONCENTRÁCIE (C.M.C.) SÉRIE PIPERIDINOETYLESTEROV 3-ALKOXYFENYLKARBÁMOVEJ KYSELINY
Study of Local Anesthetics CLX. Determination of the Critical Micellar Concentration (c.m.c.) in Series of the Derivates Piperidinoethylesters of 3-Alkoxyphenylcarbamic Acid
F. Andriamainty, J. Čižmárik, Z. Mariščáková
Čes. slov. farm. 2002, 51(3):154-156
Stanovili sme kritickú micelovú koncentráciu (c.m.c.) derivátov typu piperidínoetylesterov 3-alkoxysubstituovaných kyselin fenylkarbámových v roztokoch 0,05 moUl a 0,2 moUl NaCI spektroskopickou metódou v ultrafialovej (UV) oblasti pri teplote T=25 °C a pH=4,5-5,0. Podla našich zistení je závislost -ln(c.m.c.) od počtu (n) uhlíkov v alkoxysubstituente parabolická. Ďalej sme pozorovali lahšiu formáciu miciel v roztokoch 0,2 moUl ako v prípade 0,05 moUl NaCI.