ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):71-77

Optimalizace disolučního profilu diklofenaku sodné soli z halloysitových nanotubulů

Kateřina Krejčová1, Patrick B. Deasy1, Miloslava Rabišková2,*
1 School of Pharmacy, Trinity College Dublin, Dublin, Ireland
2 Department of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, Charles University, Hradec Králové, Czech Republic

Halloysit, hlinitokřemičitý jíl s tvarem částic mnohovrstevných prázdných nanotubulů, používaný v různých nemedicínských aplikacích, např. v keramickém průmyslu, byl nedávno objeven také pro použití ve farmacii. Několik léčiv hydrofilní i lipofilní povahy bylo možné úspěšně enkapsulovat dovnitř holloysitových tubulů, a modifikovat tak jejich disoluční profil. Cílem našeho experimentu byla optimalizace disolučního profilu diklofenaku sodného - léčiva s problematickou rozpustností - z halloysitových tubulů s použitím různých polymerů. Enkapsulace léčiva s povidonem nebo Eudragitem® RS nevedla ke snížení burst efektu léčiva a jeho pomalejší disoluci. V případě povidonu se projevila spíše jeho schopnost zlepšit smáčivost a rozpouštění léčiva než jeho očekávané viskozitu zvyšující vlastnosti. Vzhledem k tomu, že Eudragit® RS tvořil s diklofenakem sodným pevnou disperzi, byla faktorem limitujícím disoluční rychlost penetrace rozpouštědla a roztoku léčiva spíše než jeho rozpustnost. Snížení burst efektu a další prodloužení uvolňování léčiva se dosáhlo obalením halloysitu s enkapsulovaným léčivem chitosanem. Složení tohoto vzorku vykazovalo prodloužené uvolňování diklofenaku sodného řízenou difuzí podle Higuchiho difuzního modelu.

Klíčová slova: halloysit; diklofenak sodný; povidon; Eudragit® RS; chitosan; pevná disperze; prodloužené uvolňování

Optimization of diclofenac sodium profile from halloysite nanotubules

Halloysite, aluminosilicate clay with the particle shape of multilayered hollow nanotubes, used in various non-medical applications, e.g. in ceramic industry, was discovered for pharmaceutical purposes in recent years. Several drugs of hydrophilic and lipophilic nature have been successfully encapsulated into halloysite tubules in order to modify their dissolution profile. The main goal of this experiment was to optimize the dissolution profile of diclofenac sodium - a drug with problematic solubility - from halloysite tubules using various polymers. Loading of the drug together with povidone or Eudragit® RS did not lead to drug burst effect reduction and its slower dissolution. In the case of povidone, drug improved wettability and solubilization rather than viscosity increasing expectations were observed. Eudragit® RS formed a solid dispersion with diclofenac sodium and thus the solvent/drug solution penetration through the polymer and not the drug solubility was the dissolution rate limiting factor. Reduction of the burst effect and further prolongation of drug release was achieved by coating the drug-loaded halloysite with chitosan. This formulation exhibited a diffusion-controlled prolonged release following Higuchi kinetic model.

Keywords: halloysite; diclofenac sodium; povidone; Eudragit® RS; chitosan; solid dispersion; prolonged release

Vloženo: 12. prosinec 2012; Přijato: 14. leden 2013; Zveřejněno: 1. únor 2013  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Krejčová K, Deasy PB, Rabišková M. Optimalizace disolučního profilu diklofenaku sodné soli z halloysitových nanotubulů. Čes. slov. farm. 2013;62(2):71-77.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Levis S. R., Deasy P. B. Use of coated microtubular halloysite for the sustained release of diltiazem hydrochloride and propranolol hydrochloride. Int. J. Pharm. 2003; 253, 145-157. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Price R. R., Gaber B. P., Lvov Y. M. In-vitro release characteristics of tetracycline HCl, khellin and nicotinamide adenine dineculeotide from halloysite. J. Microencapsulation 2001; 18, 713-722. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Forsgren J., Jamstorp E., Bredenberg S., Engqvist H., Strømme M. A ceramic drug delivery vehicle for oral administration of highly potent opioids. J. Pharm. Sci. 2010; 99, 219-226. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Viseras M. T., Aguzzi C. Cerezo P., Viseras C., Valenzuela C. Equilibrium and kinetics of 5-aminosalicylic acid adsorption by halloysite. Micropor. Mesopor. Mater. 2008; 108, 112-116. Přejít k původnímu zdroji...
    5. Krejčová K., Deasy P. B., Rabišková M. Diclofenac sodium entrapment and release from halloysite nanotubules. Čes. slov. Farm. 2013; 62, 28-34.
    6. Frost R. L., Tran T. H., Kristof J. FT-Raman spectroscopy of the lattice region of kaolinite and its intercalates. Vibrational Spectroscopy 1997; 13, 175-186. Přejít k původnímu zdroji...
    7. Tari G., Bobos I., Gomes C. S. F., Ferreira J. M. F. Modification of surface charge properties during kaolinite to halloysite-7Å transformation. J. Colloid Interface Sci. 1999; 210, 360-366. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Levis S. R., Deasy P. B. Characterization of halloysite for use as a microtubular drug delivery system. Int. J. Pharm. 2002; 243, 125-134. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Lvov Y. M., Price R., Gaber B., Ichinose I. Thin film nanofabrication via layer-by-layer adsorption of tubule halloysite, spherical silica, proteins and polycations. Colloids and Surfaces A: Physicochem. Eng. Aspects 2002; 198-200, 375-382. Přejít k původnímu zdroji...
    10. Kumar M. N. V. R., Kumar N. Polymeric controlled drug-delivery systems: Perspective issues and opportunities. Drug Dev. Ind. Pharm. 2001; 27, 1-30. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Kincl M., Vrečer F., Veber M. Characterization of factors affecting the release of low-solubility drug from prolonged release tablets. Anal. Chim. Acta 2004; 502, 107-113. Přejít k původnímu zdroji...
    12. Fini A., Fazio G., Gonzales-Rodriguez M., Cavallari C., Passerini N., Rodriguez L. Formation of ion-pairs in aqueous solutions of diclofenac sodium. Int. J. Pharm. 1999; 187, 163-173. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Vadnere M. K. Coprecipitates and melts. In: Swarbrick J., Boylan J.C., editors. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology. 2nd ed. New York - Basel: Marcel Dekker, Inc. 2002; 641-647.
    14. Bühler V. Kollidon: Polyvinylpyrrolidon for the pharmaceutical industry. 2nd ed. Ludwigshafen 1993. BASF 15-106.
    15. Pignatello R., Ferro M., De Guidi G., Salemi G., Vandelli M. A., Guccione S., Geppi M., Forte C., Puglisi G. Preparation, characterization and photosensitivity studies of solid dispersions of diflunisal and Eudragit® RS 100 and RL 100. Int. J. Pharm. 2001; 218, 27-42. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Pignatello R., Consoli P., Puglisi G. In vitro release kinetics of tolmetin from tabletted Eudragit microparticles. J. Microencapsulation 2000; 17, 373-383. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Khalil E., Sallam A. Interaction of two diclofenac acid salts with copolymers of ammoniomethacrylate: Effect of additives and release profiles. Drug Dev. Ind. Pharm. 1999; 25(4), 419-427. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Pignatello R., Ferro M., Puglisi G. Preparation of solid dispersions of nonsteroidal anti-inflammatory drugs with acrylic polymers and studies on mechanisms of drug-polymer interactions. AAPS Pharm. Sci. Tech. 2002; 3, 1-11. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Serajuddin A. T. M. Solid dispersions of poorly water-soluble drugs: Early promises, subsequent problems and recent breakthroughs. J. Pharm. Sci. 1999; 88, 1058-1066. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Janquin M. R., McGinity J. W. Characterization of acrylic resin matrix films and mechanisms of drug-polymer interactions. Int. J. Pharm. 1994; 101, 23-34. Přejít k původnímu zdroji...
    21. Crea F., de Stefano C., Millero F. J. Dissociation constants for citric acid in NaCl and KCl solutions and their mixtures at 25 °C. J. Sol. Chem. 2004; 33, 1349-1366. Přejít k původnímu zdroji...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.