Optimalizace disolučního profilu diklofenaku sodné soli z halloysitových nanotubulů

Optimization of diclofenac sodium profile from halloysite nanotubules

Kateřina Krejčová, Patrick B. Deasy, Miloslava Rabišková

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):71-77  

Halloysit, hlinitokřemičitý jíl s tvarem částic mnohovrstevných prázdných nanotubulů, používaný v různých nemedicínských aplikacích, např. v keramickém průmyslu, byl nedávno objeven také pro použití ve farmacii. Několik léčiv hydrofilní i lipofilní povahy bylo možné úspěšně enkapsulovat dovnitř holloysitových tubulů, a modifikovat tak jejich disoluční profil. Cílem našeho experimentu byla optimalizace disolučního profilu diklofenaku sodného - léčiva s problematickou rozpustností - z halloysitových tubulů s použitím různých polymerů. Enkapsulace léčiva s povidonem nebo Eudragitem^® RS nevedla ke snížení burst efektu léčiva a jeho pomalejší...

Thiosemikarbazony a jejich antimykobakteriální účinky

Thiosemicarbazones and their antimycobacterial effects

Veronika Opletalová, Jan Doležel

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):78-83  

Antimykobakteriální účinky thiosemikarbazonů byly objeveny ve druhé polovině čtyřicátých let 20. století. Nejznámějším zástupcem těchto sloučenin je thioacetazon používaný v terapii tuberkulózy od přelomu čtyřicátých a padesátých let. Pro závažné vedlejší účinky se dnes používá jen málokdy. Tato práce pojednává o antimykobakteriálních účincích thiosemikarbazonů a N,N-dimethylthiosemikarbazonů odvozených od 5-alkyl-2-acetylpyrazinů. Některé z těchto sloučenin významně inhibovaly růst Mycobacterium tuberculosis H₃₇Rv, ale pro svoji toxicitu nepostoupily do in vivo studií. Nicméně mohou být využity jako modelové sloučeniny...

Estery aminopyrazinkarboxylové kyseliny jako potenciální antimykobakteriální léčiva

Aminopyrazinoic acid esters as potential antimycobacterial drugs

Martin Doležal, Jana Vobicková, Barbora Servusová, Pavla Paterová

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):84-88  

Byla připravena série sedmi esterů 3-aminopyrazin-2-karboxylové kyseliny jako potenciální antimykobakteriální léčiva. Syntéza probíhala s využitím mikrovlnného reaktoru CEM Discover s autosamplerem Explorer 24, který sloužil k urychlení reakce. Připravené produkty byly charakterizovány pomocí IČ, ¹H NMR, ¹³C NMR spekter, elementární analýzy a teplotou tání. Byly vypočteny hodnoty log P a ClogP. U nasyntetizovaných látek byla hodnocena in vitro antimykobakteriální aktivita. Nejúčinnější sloučeninou byl hexyl-3-aminopyrazin-2-karboxylát (7), jehož antimykobakteriální aktivita (MIC) proti M. tuberculosis H37Rv byla...

Vliv stupně substituce na nasákavost kyselé formy karboxymethylcelulosy v podobě netkané textilie

Influence of the degree of substitution on the absorptivity of acidic carboxymethyl cellulose in the form of nonwoven fabric

Ruta Masteiková, Lenka Vinklárková, Jan Muselík, David Vetchý, Jurga Bernatonienė, Tomáš Sopuch

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):89-94  

Moderní léčba ran je založena na vytvoření vlhkého prostředí v ráně, které urychluje hojení. K tomuto účelu slouží řada prostředků a látek, mezi něž patří i karboxymethylcelulosa (CMC). V krytích na rány, dostupných v současné době na trhu, se CMC vyskytuje jen v podobě sodné soli. CMC v kyselé formě zatím v terapii ran použita nebyla. Stejně tak existuje jen velmi málo prací popisujících její získávání a vlastnosti, které, kromě jiného, závisí na stupni substituce (DS). Proto bylo cílem práce sledování vlivu DS na nasákavost, která představuje jednu z nejdůležitějších vlastností krytí z hlediska aplikace na ránu. Byly zkoumány vzorky s DS v rozmezí...

Hodnocení vlivu sterilizační metody na stabilitu karboxymethylcelulosového krytí na rány

Evaluation of the influence of sterilization method on the stability of carboxymethyl cellulose wound dressing

Jan Muselík, Lenka Wojnarová, Ruta Masteiková, Tomáš Sopuch

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):95-98  

Karboxymethylcelulosa, hlavně její sodná sůl mají v podobě pomocných látek mnohostranné využití ve farmacii. Z terapeutického hlediska se sodná sůl karboxymethylcelulosy uplatňuje ve výrobě moderních krytí na rány umožňujících vlhké hojení. Krytí na rány musí být sterilní a stabilní po celou dobu použitelnosti při uchovávání za různých teplotních podmínek. V současné době je k dispozici řada sterilizačních metod. V případě polymerních látek je důležité, aby zvolený postup sterilizace nevyvolával změny ve struktuře polymeru, jako štěpení polymerních řetězců, změny zesítění apod. Tato práce hodnotí vliv různých sterilizačních metod (γ-záření, β-záření,...

Fyziologické aspekty lipoxygenázy v signálnych systémoch rastlín. Časť I. Oktadekánová cesta

Physiological aspects of lipoxygenase in plant signaling systems. Part I. Octadecanoid pathway

Renáta Kollárová, Marek Obložinský, Veronika Kováčiková

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):59-64  

Lipoxygenázy (LOX, linoleate: oxygen oxidoreductases, EC 1.13.11.12) tvoria rodinu dioxygenáz, ktoré obsahujú nehémové, nesulfidové železo. Vyskytujú sa nielen u živočíchov, ale aj u rastlín. Ich prítomnosť bola dokázaná aj v koraloch, machu, hubách a v niektorých baktériách. LOX katalyzujú polohovo- a stereo- špecifickú inzerciu molekulového kyslíka do molekuly nenasýtenej mastnej kyseliny s cis,cis-1,4-pentadiénovým systémom za vzniku príslušných hydroperoxidových derivátov. Tento krok dioxygenácie vyúsťuje do kaskády reakcií, ktoré sa označujú ako lipoxygenázová (oktadekánová) cesta. Koncové produkty tejto cesty (nazývané oxylipíny)...

Pokroky ve využití instrumentálního měření barevnosti ve vývoji, výrobě a v kontrole jakosti léčiv, léčivých přípravků a farmaceutických pomocných látek I

Advances in the use of instrumental measurement of colour in the development, production and quality control of drugs, medicinal preparations and pharmaceutical auxiliary substances I

Jan Šubert, Jozef Čižmárik

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):65-70  

Barevnost je jedním z důležitých ukazatelů jakosti léčiv, léčivých přípravků a farmaceutických pomocných látek. Příspěvek shrnuje vývoj a využití instrumentálního měření barevnosti ve farmacii v posledních 10 letech se zaměřením na léčiva syntetického původu a farmaceutické pomocné látky včetně jejich analytiky.

Prolegomenon české farmakognozie: 21. století

Prolegomenon of the Czech pharmacognosy: 21^st century

Lubomír Opletal

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):99-102  

Článek rozebírá základní rysy vývoje farmakognozie jako nejstaršího profilového oboru farmacie především v Evropě 20. století. Jsou deklarovány historické konsekvence vývoje farmakognozie, které mají vytvořit základ pro její zakotvení, novou náplň a úkoly v české farmacii 21. století ve výuce na českých univerzitách.

Fytoterapia v súčasnej medicíne

Jozef Čižmárik

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):106  

Dr.h.c., prof. RNDr. Jozef Čižmárik, PhD. - sedemdesiatnik

J. Lehotay

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):103-104  

RNDr. PhMr. Štefan Mareček *20. 7. 1920 †28. 1. 2013

Margita Ondraská

Čes. slov. farm. 2013, 62(2):104-105