Terapeutické monitorování cyklosporinu A

Čes. slov. farm. 2002, 51(4):159-167

Terapeutické monitorování cyklosporinu A

I. Komzáková^1,3, K. Šafarčík^2,3, H. Brozmanová¹, M. Grundmann^1,3: ¹ Ústav klinické farmakologie FNsP a Zdravotně sociální fakulta Ostravské Univerzity, Ostrava; ² Klinika nukleární medicíny FNsP, Ostrava-Poruba; ³ Farmakologický ústav lékařské fakulty Univerzity Palackého, Olomouc

Cyklosporin A (CyA)je lék se specifickým účinkem na imunitní systém,který se používá k prevencitkáňových rejekcí u transplantací orgánů a u autoimunitních onemocnění.V této práci jsou popsányjeho vlastnosti,metabolizmus,použití a způsoby terapeutického monitorování (TDM)u pacientů přiimunosupresivní léčbě.TDMCyA sleduje klinický stav pacienta při imunosupresi a může zahrnovatfarmakokinetické,ale i farmakodynamické údaje založené na kvantitativní analýze CyA v krvi,event.analýzy dalších látek,které jsou působením CyA modulovány (např.IL-2).V současné doběse TDM CyA omezuje na stanovení CyA v krvi.Převážně jsou stanovovány údolní hladiny CyA předpodáním další dávky imunosupresiva,i když lepší korelace mezi klinickým stavem a naměřenýmihladinami CyA poskytuje výpočet biologické dostupnosti CyA pomocí AUC.Farmakodynamicképarametry nejsou zatím měřeny rutinně.

Klíčová slova: cyklosporin A; metabolity cyklosporinu A; TDM; údolní koncentrace; AUC

Therapeutic Drug Monitoring of Cyclosporine A

Cyclosporine A (CyA)is a drug with a specific influence on the immune system and it is used bothto prevent tissue rejection of transplanted organs and to treat autoimmune diseases.The properties,metabolism,and methods of therapeutic drug monitoring (TDM)in patients under immunosuppres-sive therapy are described.TDM of CyA reflects the clinical condition of the patient duringimmunosuppression and may include pharmacokinetic and pharmacodynamic data obtained eitherfrom measuring CyA levels in blood,or from determining some other parameters,which aremodulated by CyA (II-2).Although TDM is mainly based on analyzing trough levels of CyA,thedetermination of the whole biological exposition calculated as AUC enables better correlation withthe clinical state of patients.Pharmacodynamic parameters have not been measured routinely yet.