ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 1999, 48(6):281-286

SUBSTITUOVANÉ BENZO[b]THIOFENYS ANTILEUKOTRIENOVOU AKTIVITOU

M. Nič1, M. Havelková1, M. Terinek1, J. Paleček1, J. Svoboda1, A. Jandera2, V. Panajotová2, M. Kuchař ORCID...2
1 Ústav organické chemie Vysoké školy chemicko-technologické, Praha
2 Výzkumný ústav pro farmacii a biochemii, Praha

Byla optimalizována cyklizační reakce skořicové kyseliny (Ia) chloridem thionylu a připravena série 3-chlor-6-subst. benzo[b]thiofen-2-karbonylchloridů Va-Vn. Chlorid Va byl transformován na sérii N-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiofen-2-karboxamidů VII, IX, X. Látky byly podrobeny hodnocení vybraných antileukotrienových aktivit in vitro a protizánětlivého účinku in vivo. V souladu s předpokládaným mechanizmem je inhibice ušního zánětu podmíněna antileukotrienovou aktivitou, zatímco inhibice carrageeninového edému není vyvolána pouze tímto mechanizmem.

Klíčová slova: subst. benzo[b]thiofen-2-karboxamidy; syntéza; protizánětlivý účinek; antileukotrienová aktivita

Substituted Benzo[b]thiophenes with Antileucotriene Activity

The cyclizing reaction of cinnamic acid (Ia) with thionyl chloride was optimized and a series of 3-chloro-6-subst. benzo[b]thiophene-2-carbonyl chlorides Va-Vn was prepared. Chloride Va was transformed into a series of N-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiophene-2-carboxamides VII, IX, X. The drugs were subjected to an evaluation of selected antileucotriene activites in vitro and of the anti-inflammatory effect in vivo. In agreement with the assumed mechanism, inhibition of the ear inflammation is conditioned by the antileucotriene activity, whereas inhibition of the carrageenoedema is not due to this mechanism alone.

Keywords: subst. benzo[b]thiophene-2-carboxamides; synthesis; antiinflammatory effect; antileucotriene activity

Zveřejněno: 1. červen 1999  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Nič M, Havelková M, Terinek M, Paleček J, Svoboda J, Jandera A, et al.. SUBSTITUOVANÉ BENZO[b]THIOFENYS ANTILEUKOTRIENOVOU AKTIVITOU. Čes. slov. farm. 1999;48(6):281-286.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)

    • Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.