Fulltextové hledání
Výsledky 151 až 180 z 240:
Barevnost a antioxidační aktivita medůColour and antioxidant activity of honeyJan Šubert, Jozef Kolář, Jozef ČižmárikČes. slov. farm. 2022, 71(1):20-26 | DOI: 10.5817/CSF2022-1-20 Příspěvek upozorňuje na vztahy mezi výsledky instrumentálního měření barevnosti a výsledky stanovení antioxidační aktivity medů (zejména metodou DPPH a FRAP). Dostatečně těsné korelace ukazují, že po jejich ověření, doplnění regresní analýzou a kalibrací mohou najít uplatnění při rychlém stanovení antioxidační aktivity medů. |
Cerebroprotektivní vlastnosti rekombinantního antagonisty receptoru pro interleukin-1 - experimentální studieCerebroprotective properties of recombinant interleukin-1 receptor - an experimental studyKatherine Shchokina, Vira Ulanova, Svitlana DrogovozČes. slov. farm. 2022, 71(1):34-40 | DOI: 10.5817/CSF2022-1-34 Optimalizace terapie cerebrovaskulárních poruch (CVD) je jedním z nejvýznamnějších zdravotních problémů. Současný léčebný režim CVD se často ukazuje jako nedostatečný. Hledání nových léků s cerebroprotektivními a antihypoxickými vlastnostmi je základním úkolem moderní medicíny a farmacie. Cytokinovým mechanismům ischemického poškození mozku se v poslední věnována zvyšující se pozornost v rámci klinické praxe i experimentálního výzkumu. Blokáda receptoru interleukin-1 (IL-1) je perspektivní způsob cerebroprotekce, který vyžaduje hlubší studium jejích mechanismů. Článek přináší výsledky studie cerebroprotektivních a antihypoxických vlastností rekombinantního antagonisty IL-1 raleukinu na modelu bilaterální karotické okluze u potkanů. Antagonista rekombinantního receptoru IL-1 raleukin (15 mg/kg) neovlivnil bazální průtok krve v arteria carotis interna intaktních skupin zvířat. Zabránil však jeho poklesu přibližně trojnásobně v případě uzávěru obou společných karotid s následnou reperfuzí. Indikátory cerebroprotektivního účinku studovaného léku byly snížení acidotického posunu krve proudící z mozku u zvířat s ireverzibilní bilaterální karotidovou okluzí, neuronální degradací a oslabením. |
Barevnost a obsah některých biologicky aktivních látek v přírodninách a v produktech přírodního původuColour and content of some biologically active substances in natural products and products of natural originJan Šubert, Jozef Kolář, Jozef ČižmárikČes. slov. farm. 2021, 70(3):83-90 | DOI: 10.5817/CSF2021-3-83 Příspěvek upozorňuje na korelace mezi výsledky instrumentálního měření barevnosti a obsahem některých biologicky aktivních organických látek (karotenoidy, chlorofyl, anthokyaniny, kurkuminoidy aj.) v přírodninách a v produktech přírodního původu. Dostatečně těsné korelace mohou vést po doplnění regresní analýzou a kalibrací k vývoji postupů pro rychlé stanovení obsahu těchto látek a jejich skupin měřením barevnosti bez náročnější úpravy vzorků. |
Metodika prístupu frikčných nákladov vo farmakoekonomických analýzachFriction cost approach methodology in pharmacoeconomic analysesDominik Grega, Jozef KolářČes. slov. farm. 2021, 70(3):107-111 | DOI: 10.5817/CSF2021-3-107 Využitie spoločenskej perspektívy vo farmako-ekonomických analýzach je široko diskutovanou témou. Jedným zo základných problémov využívania spoločenskej perspektívy je nejednotnosť výpočtu nepriamych nákladov. V analýzach sa najčastejšie využívajú dva prístupy na hodnotenie nepriamych nákladov: Human capital approach (HCA) a Friction cost approach (FCA). Zatiaľ čo HCA má pomerne jasnú a jednoduchú metodiku, FCA takúto zjednotenú široko uznávanú metodiku nemá. Vyhľadávali sme publikované články o používaní a rozdielnosti postupov HCA a FCA pomocou databázy Web of Science pomocou kľúčových slov. Analyzovali sme získané informácie z relevantných publikácii. Získali sme prehľad odporúčaní pre využívanie spoločenskej perspektívy vo svete. Zhrnuli a zdôraznili sme základné informácie o rozdielnosti medzi postupmi FCA a HCA. Identifikovali sme kľúčové premenné, ktoré by mali vystupovať v metóde FCA pri ohodnocovaní productivity cost, a navrhli sme postup ich získania. Odporúčame vytvorenie jednotnej metodiky, ktorá by mohla zvýšiť porovnávanie jednotlivých analýz z rôznych štátov a prispieť k prenositeľnosti dát. |
Další vývoj obsahu Národní části Českého lékopisu 2017 v jeho doplňcích z pohledu přípravy léčiv v lékárnáchFurther development of the content of the national part of the Czech Pharmacopoeia 2017 in its supplements from the point of view of drug preparation in pharmaciesJan Šubert, Jozef KolářČes. slov. farm. 2021, 70(1):3-6 | DOI: 10.5817/CSF2021-1-3 Příspěvek se zabývá vývojem obsahu Národní části Českého lékopisu 2017 v jeho doplňcích z roku 2018, 2019 a 2020 z pohledu přípravy léčivých přípravků v lékárnách. Diskutovány jsou také možnosti dalšího vývoje Národní části Českého lékopisu k urychlení potřebných změn v jejím obsahu. |
Zásobování léky v ghettu TerezínSupply of medicines in the Terezín ghettoTomáš Arndt, František DohnalČes. slov. farm. 2021, 70(6):220-230 | DOI: 10.5817/CSF2021-6-220 Článek popisuje zásobování léky a jejich distribuci v ghettu Terezín (1941-1945). Léky byly do Terezína dodávány několika cestami. V počátcích (1941/1942) existence ghetta to byly hlavně zásoby, které si s sebou přivezli sami lékaři, a také léky, které byly zabaveny příchozím vězňům. Později léky obstarával německý lékař dr. Krönert z Litoměřic nebo pražská židovská obec přes příslušníka SS Bartelse. Léky byly také dodávány z okolních lékáren v Roudnici nad Labem a Budyni nad Ohří. Ke konci války léky dodával do Terezína mimo jiné Červený kříž. Distribuce léků v ghettu probíhala z centrálního skladu léčiv do jednotlivých poboček, které byly umístěny ve zdravotnických zařízeních. Vydávaly se na výdejky, které vystavovali lékaři na základě podkladů od zdravotních sester. Pacienti si je vyzvedli ambulantně v ordinacích nebo je dostávali jako součást nemocniční péče. |
Telacebek (Q203): Vynára sa na obzore nové efektívne a bezpečné antituberkulotikum?Telacebec (Q203): Is there a novel effective and safe anti-tuberculosis drug on the horizon?Ivan Malík, Jozef Čižmárik, Gustáv Kováč, Mária Pecháčová, Lucia HudecováČes. slov. farm. 2021, 70(5):164-171 | DOI: 10.5817/CSF2021-5-164 Vysoká prevalencia rôznych foriem rezistentnej tuberkulózy (drug-resistant tuberculosis - DR-TB), vrátane multirezistentnej tuberkulózy (multidrug-resistant tuberculosis - MDR-TB) a extenzívne rezistentnej tuberkulózy (extensively drug-resistant tuberculosis - XDR-TB), ktoré sú zapríčinené rezistentnými patogénmi Mycobacterium tuberculosis, rezultuje do silnejúcej hrozby terapeutickej neefektívnosti antituberkulotík (anti-TB) prvej línie. Imperatívom je preto projekcia nových vysokoúčinných (syntetických) liečiv proti senzitívnym a aj rezistentným kmeňom mykobaktérií spôsobujúcim TB. V tomto kontexte je mimoriadne zaujímavé vedecky skúmať rôzne heterocykly ako perspektívne kľúčové štruktúry pre projekciu, vývoj a optimalizovanie takýchto anti-TB-liečiv. Telacebek (Q203; TCB), molekula obsahujúca imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidový (IPA) štruktúrny motív, je považovaný za veľmi sľubnú anti-TB-substanciu, ktorá sa vyznačuje unikátnym mechanizmom pôsobenia. Táto zlúčenina blokuje oxidatívnu fosforyláciu mykobaktérií inhibíciou ich dýchacieho reťazca tak, že interferuje so špecifickou podjednotkou, cytochrómom b (QcrB), ktorý je súčasťou transmembránovej bc1 menachinol-cytochróm c oxidoreduktázy. Tento komplex je kľúčovým komponentom podieľajúcim sa na transmembránovom transporte elektrónov z menachinolu na ďalšiu špecifickú podjednotku, cytochróm c (QcrC). Schopnosť mykobaktérií syntetizovať adenozín-5'-trifosfát je potom limitovaná a súčasne sú významne obmedzené ich možnosti generovať energiu. TCB efektívne pôsobí proti susceptibilným, MDR- a aj XDR-kmeňom M. tuberculosis. V publikácii možno nájsť stručné vysvetlenie mechanizmu účinku zlúčenín obsahujúcich IPA-fragment a aj hodnotenie vzťahov medzi ich štruktúrou a anti-TB-aktivitou. Mimoriadna pozornosť je venovaná významu jednotlivých štruktúrnych častí TCB z pohľadu zachovania (alebo dokonca ďalšieho zlepšenia) výhodných farmakodynamických, farmakokinetických a/alebo toxikologických vlastností. Vysoká lipofilita TCB by mohla byť považovaná za jednu z kľúčových fyzikálno-chemických charakteristík, ktoré pozitívne ovplyvňujú anti-TB-pôsobenie tohto liečiva. V januári 2021 vstúpil TCB aj do fázy II klinického skúšania orientovaného na liečbu ochorenia COVID-19 (Coronavirus Disease-19), ktorého pôvodcom je koronavírus 2 vyvolávajúci ťažký akútny respiračný syndróm (Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2). |
Vliv meloxikamu a extraktu z kryokonzervované placenty na počáteční zánětlivou reakci - experimentální studieThe effect of meloxicam and cryopreserved placenta extract on initial inflammatory response - an experimental studyFedir V. HladkykhČes. slov. farm. 2021, 70(5):179-185 | DOI: 10.5817/CSF2021-5-179 Alterace je první fází zánětlivého procesu, která spouští celou kaskádu zánětu a způsobuje destruktivní změny v postižených tkáních. Proto je potlačení zánětu v této fázi nezbytné pro úspěch protizánětlivé léčby. Předchozí experimentální studie ukázaly, že použití nesteroidních protizánětlivých léčiv v kombinaci s léčivy s pleiotropními účinky může zesílit jejich protizánětlivé vlastnosti. Cílem mé práce bylo charakterizovat kombinovaný účinek extraktu z kryokonzervované placenty a meloxikamu na alterativní fázi zánětlivého procesu v modelu aseptického zánětu kůže a podkožní tkáně u potkanů. Bylo zjištěno, že subkutánní podání kyseliny octové a dextranu vedlo k tvorbě nekrotických vředů u 100 % potkanů do 7. dne experimentu. Nejvýraznější antialterativní účinek (23,9 %) 7. den experimentu byl pozorován při kombinovaném použití meloxikamu a kryokonzervovaného extraktu z placenty - plocha nekrotických vředů byla 1,3krát menší (p < 0,05) ve srovnání s kontrolními potkany (bez léčby). V 27. dnu experimentu byl antialterativní účinek kombinované léčby a profylaktického použití meloxikamu a kryokonzervovaného placentárního extraktu 1,7krát vyšší než účinek ve skupině s monoterapií meloxikamem a 1,2krát vyšší než ve skupině s monoterapií placentárním kryoextraktem. |
Filmy z kyseliny poly-γ-glutamové a poly-ε-lysinu jako potenciální prostředek pro terapii ran - formulace, příprava a hodnoceníFilms from poly-γ-glutamic acid and poly-ε-lysine as the potential wound dressings - formulation, preparation and evaluationKamila Světlíková, Ruta Masteiková, Kateřina Tenorová, David Vetchý, Jurga BernatonienėČes. slov. farm. 2021, 70(5):186-195 | DOI: 10.5817/CSF2021-5-186 Filmy jako krycí prostředky představují jednu z možností v terapii ran. K jejich výrobě lze použít různé polymery. V současné době se výzkum zaměřuje na materiály přírodního původu, pro lidský organismus přívětivější, které jsou v řadě případů schopné zapojit se aktivně do procesu hojení rány. K takovým patří polyaminokyseliny bakteriálního původu, látky biodegradabilní, netoxické, skýtající velký potenciál pro uplatnění nejen ve zdravotnictví. Z hlediska formulace filmového krytí na rány jsou v této skupině zajímavé kyselina poly-γ-glutamová (PGA), jako látka filmotvorná, a poly-ε-lysin (PL) charakteristický antimikrobiálním účinkem. Proto cílem našeho experimentu bylo připravit filmy tvořené PGA nebo kombinací PGA a PL s přísadou různých změkčovadel. Filmy se připravovaly metodou odpaření rozpouštědla a následně se hodnotily jejich organoleptické (vzhled, barva, průhlednost, snadnost manipulace), fyzikálně-chemické (tloušťka, hustota, opacita, pH výluhu i povrchové pH) i mechanické vlastnosti (pevnost v tahu a odolnost proti protržení). Výsledkem byly filmy vykazující vzájemnou kompatibilitu obou polymerů s vyhovujícími vlastnostmi z hlediska aplikace na ránu. |
Specifický charakter léčiv a hodnota léčivSpecific nature of medicines and value of medicinesJozef Kolář, Jan KostřibaČes. slov. farm. 2021, 70(4):119-126 | DOI: 10.5817/CSF2021-4-119 Léčiva nejsou běžným spotřebním nebo průmyslovým zbožím, nýbrž zbožím specifického charakteru. V příspěvku je uveden přehled základních charakteristik, které odlišují léčiva od běžného spotřebního zboží. Dalším důležitým atributem pojmu léčivo jsou jeho hodnoty (klinická, ekonomická, humánní), které tvoří klíčový koncept kategorie léčivo. |
Postavení vitaminu D v primární a sekundární prevenci u ortopedických pacientůThe role of vitamin D in primary and secondary prevention in orthopaedic patientsMichal Čečrle, Norbert Didič, Milada Halačová, Dalibor ČernýČes. slov. farm. 2021, 70(4):127-135 | DOI: 10.5817/CSF2021-4-127 Článek má za cíl diskutovat vliv vitaminu D na primární a sekundární prevenci zlomenin a jeho vliv na stavy po vybraných ortopedických výkonech. Zlomeniny můžeme podle příčiny vzniku rozdělit na úrazové (traumatické), únavové a patologické. Jednou z komplikací zlomenin je tvorba pakloubu (nesrůst kosti). Kromě řešení zlomenin je velmi častým výkonem v ortopedii i totální náhradu kloubu. Jelikož i nedostatečná svalová síla může vést k riziku pádu, a dojít tak ke zlomenině, budou v článku tato témata také zmíněna. Vzhledem k dopadu nedostatku vitaminu D na různé poruchy pohybového aparátu by si ortopedičtí chirurgové měli u pacienta stále více všímat stavu vitaminu D a obeznámit se s různými strategiemi prevence hypovitaminózy D, ačkoliv jasná doporučení medicíny založená na důkazech v této oblasti jsou stále insuficientní. |
Farmaceutické špecifiká v latinskej dizertačnej tlači De phthisi (O tuberkulóze) z roku 1679 od slovenského lekára Matúša PalumbinihoPharmaceutical Art and Peculiarities in the Latin Dissertation De phthisi (On Tuberculosis) from 1679 by Slovak Physician Matúš PalumbiniMária Bujalková, Nora MalinovskáČes. slov. farm. 2021, 70(4):142-148 | DOI: 10.5817/CSF2021-4-142 Cieľom príspevku je predstaviť a analyzovať jednu časť dizertačnej práce Matúša Palumbiniho De phthisi (O tuberkulóze) z roku 1679, konkrétne jej 8. kapitolu Curatio perfecta (Dôsledná liečba). Terapia chorôb v 17. storočí bola neoddeliteľne spojená s liekmi, ktoré pripravovali lekárnici jednak z domácich zdrojov, ale niektoré boli aj exotického pôvodu. A práve ich popis, použitie a špecifiká pri liečbe tuberkulózy sú hlavným cieľom našej štúdie. V receptoch bolo uvedených veľa skratiek a alchymistických symbolov. Každý recept obsahoval zložky lieku, ich množstvo vyjadrené v lekárnických mierach a váhach a nakoniec pokyny na prípravu a použitie lieku vrátane označenia hotového lieku a pokynov na dávkovanie. Kombinácie zložiek liekov v receptoch (od rastlinných a živočíšnych po minerálne) sa v súčasnosti môžu javiť ako bizarné, napr. looh de pulmone vulpis - hustý sirup z pľúc líšky, alebo lapides cancrorum - račie kamene. |
Česká farmacie 150 let pod křídly odborné společnostiL. Svatoš, L. ValáškováČes. slov. farm. 2021, 70(4):149-150 |
Fenolové kyseliny a antioxidační potenciál výhonků Caragana frutexPhenolic acids and antioxidant potential of Caragana frutex shootsSvetlana I. Stepanova, Vitaliy V. BoynikČes. slov. farm. 2021, 70(3):112-115 | DOI: 10.5817/CSF2021-3-112 Složení fenolové kyseliny kvetoucích výhonků Caragana frutex bylo analyzováno metodou HPLC. Byl stanoven kvantitativní obsah sedm fenolických kyselin a jejich derivátů: kyselina galová, p-hydroxyfenyloctová, chlorogenová, kávová, р-kumarová, trans-ferulová, sinapová). |
Příčiny a intervence medikačního pochybení ve zdravotnických zařízeníchCauses and interventions of medication errors in healthcare facilitiesJan Neugebauer, Valérie Tóthová, Ivana Chloubová, Hana Hajduchová, Iva Brabcová, Radka ProkešováČes. slov. farm. 2021, 70(2):43-50 | DOI: 10.5817/CSF2021-2-43 Medikační pochybení je jednou z nejčastějších příčin vzniku komplikací nebo úmrtí pacientů ve zdravotnickém zařízení. Ročně zemře v USA 7000 z 9000 pacientů z důvodu medikačního pochybení. Známé faktory se obecně rozdělují do čtyř skupin - lidský faktor, intervence, technický faktor a systém. |
Syntéza a HPLC enantioseparácia nových derivátov 3-alkoxy-4-hydroxyfenylalkanónov typu potenciálnych α/β-blokátorovSynthesis and HPLC enantioseparation of novel derivatives of 3-alkoxy-4-hydroxyphenylalkanones of a potential α/β-blocker typeRužena Čižmáriková, Ladislav Habala, Jindra Valentová, Dana ŠmátralováČes. slov. farm. 2021, 70(2):51-58 | DOI: 10.5817/CSF2021-2-51 V predkladanej práci bola reakciou 3-alkoxy-4-hydroxyfenylalkanónov s 2-chlórmetyloxiránom a v nasledujúcom stupni s heterocyklickými amínmi (pyrolidínom, azepánom, 4-metylpiperazínom a 2-metoxyfenylpiperazínom) syntetizovaná séria siedmych derivátov s heteroaminopropanolovým reťazcom. Uvedené zlúčeniny boli pripravené vo forme racemátov. Čistota pripravených látok bola potvrdená chromatografiou na tenkej vrstve a boli u nich zmerané UV, IČ a 1H NMR spektrá. Enantioseparácia bola uskutočnená pomocou HPLC na chirálnej kolóne Chiralpak AD založenej na tris(3,5-dimetylfenyl)karbamáte. Účinnosť enantioseparácie bola sledovaná v závislosti od zloženia mobilnej fázy (hexán : etanol : metanol : etyletánamín) a od štruktúry pripravených látok. Enantiosepáracia na základnú líniu sa dosiahla u všetkých látok v mobilných fázach A (78 : 11 : 11 : 0,1 v/v/v/v) a B (80 : 10 : 10 : 0,1 v/v/v/v), s faktorom selektivity v rozmedzí 1,07 - 1,42 a rozlíšením v rozmedzí 0,76 - 5,47. V mobilnej fáze so zvýšeným obsahom hexánu nedochádzalo k enantioseparácii piperazínových derivátov. |
Studium anabolické aktivity suchých extraktů listů a oddenků Iris hungarica na modelu hydrokortizonem navozeného katabolismu bílkovinInvestigation of the anabolic activity of dry extracts of Iris hungarica leaves and rhizomes on the model of hydrocortisone-induced protein catabolismViktoria Rybak, Gunel Kerimova, Viktoria KorolČes. slov. farm. 2021, 70(2):59-65 | DOI: 10.5817/CSF2021-2-59 Článek představuje výsledky studie anabolického účinku suchých extraktů listů a oddenků Iris hungarica na modelu katabolismu proteinů indukovaného hydrokortizonem. Předchozí studie prokázaly přítomnost anabolické aktivity suchých extraktů z listů a oddenků Iris hungarica u intaktních zvířat. Bylo proto odůvodněné studovat účinek experimentálních extraktů na stav metabolismu bílkovin, který je regulován glukokortikoidy. Model katabolismu proteinů indukovaného hydrokortizonem byl použit ke stanovení anabolické aktivity pro suché extrakty z listů a oddenků Iris hungarica v dávce 150 mg/kg sledováním obnovení tělesné hmotnosti a zvýšení celkového proteinu v srdečním svalu krys a v homogenátu svalové tkáně, jehož cílem je podpora myofibrilární hypertrofie. Suchý extrakt z oddenků Iris hungarica snižoval exkreci močoviny, normalizoval metabolismus, obnovoval dusíkovou rovnováhu a inhiboval katabolismus bílkovin. Výsledky ukazují, že suchý extrakt z Iris hungarica má schopnost korigovat metabolismus bílkovin, který je částečně regulován glukokortikoidy, vzhledem k vysokému obsahu isoflavonoidů a aminokyselin, a naznačují, že tento rostlinný produkt může být potenciálně použit ve vývoji nového léku zaměřeného na úpravu metabolismu bílkovin a svalové atrofie. |
Celkové inhalačné anestetiká - farmakodynamika, farmakokinetika a chirálne vlastnostiGeneral inhalational anesthetics - pharmacodynamics, pharmacokinetics and chiral propertiesRužena Čižmáriková, Ladislav Habala, Mário MarkuliakČes. slov. farm. 2021, 70(1):7-17 | DOI: 10.5817/CSF2021-1-7 V oblasti celkových inhalačných prchavých anestetík od použitia oxidu dusného, dietyléteru, chloroformu a cyklopropánu nastal vďaka zavedeniu fluórovaných anestetík a s nimi spojených chirálnych technológií pokrok, v dôsledku ktorého došlo pri anestézii k zníženiu úmrtnosti. Z fluórovaných chirálnych prchavých anestetík sa do oblasti anestézie dostali halotan (Fluotan®), izoflurán (Foran®), dezflurán (Supran®) a enflurán (Ehran®). Z nechirálnych sa používajú metoxyflurán (Penthrox®) a sevoflurán (Sevoran®). Chirálne anestetiká majú v svojej štruktúre stereogénne centrum a existujú vo forme dvoch enantiomérov (S)-(+) a (R)-(-). Hoci sa tieto chirálne anestetiká používajú vo forme racemátov, z hľadiska účinnosti a bezpečnosti je u nich dôležité študovať okrem biologickej aktivity racemátov i biologickú aktivitu ako i ďalšie vlastnosti jednotlivých enantiomérov. V predloženom prehľade je pozornosť venovaná skupine liečiv známych ako inhalačné anestetiká vo vzťahu k ich chirálnym aspektom. Boli u nich zistené významné rozdiely (R) a (S)-enantiomérov vo farmakodynamickej, farmakokinetickej aktivite, ako i v toxicite. |
Vakcíny z pohledu farmaceutaVaccines from the perspective of a pharmacistAleš FrancČes. slov. farm. 2020, 69(4):151-162 | DOI: 10.36290/csf.2020.023 Oblast vývoje, výroby a bezpečnosti vakcín se v poslední době dostává do zorného pole veřejnosti. Cílem tohoto přehledového článku není poskytnout vyčerpávající informace o vývoji a výrobě vakcín, což by ani na omezeném prostoru nebylo možné. Jeho smyslem je v krátkosti nastínit stručný přehled principů, vývoje a výroby základních druhů vakcín a poukázat na benefity a rizika z pohledu farmaceuta. Ten se může podílet nejen na základním výzkumu, ale jeho role je především ve formulaci lékové formy, registraci vakcíny, její distribuci a osvětové a edukační činnosti směrem k laické i odborné veřejnosti. |
Léčivé přípravky s řízeným uvolňováním léčiva pro terapii nespecifických střevních zánětlivých onemocnění z pohledu farmaceutické technologieMedicinal products with controlled drug release for local therapy of inflammatory bowel diseases from perspective of pharmaceutical technologyKateřina KubováČes. slov. farm. 2020, 69(3):112-120 | DOI: 10.36290/csf.2020.018 Cílem článku je představit základní design používaných léčivých přípravků s řízeným uvolňováním léčiva pro terapii nespecifických střevních zánětlivých onemocnění a objasnit jejich chování v gastrointestinálním traktu z pohledu farmaceutické technologie. Konkrétně se zaměřuje na přípravky s obsahem 5-aminosalicylové kyseliny (Asacol®, Pentasa®, Salofalk®) a budesonidu (Budenofalk®, Cortiment®, Entocort®). Součástí příspěvku jsou také základní doporučení a praktické informace, která lze využít v klinické praxi. |
Pokroky ve využití instrumentálního měření barevnosti ve vývoji, výrobě a v kontrole jakosti léčiv, léčivých přípravků a farmaceutických pomocných látek IIIAdvances in the use of instrumental measurement of colour in the development, production and quality control of drugs, medicinal preparations and pharmaceutical auxiliary substances IIIJan Šubert, Jozef Čižmárik, Jozef KolářČes. slov. farm. 2020, 69(2):59-66 | DOI: 10.36290/csf.2020.010 Barevnost je důležitým ukazatelem jakosti léčiv, léčivých přípravků a farmaceutických pomocných látek. Příspěvek shrnuje pokroky ve využití instrumentálního měření barevnosti v oblasti syntetických léčiv a léčiv jiného než přírodního původu, jejich lékových forem a pomocných látek publikovaných v letech 2013-2019. |
Pohľad na perchlozón, antituberkulotikum z Ruskej federácieFocus on perchlozone, an anti-tuberculosis drug from the Russian FederationIvan Malík, Jozef Čižmárik, Mária PecháčováČes. slov. farm. 2020, 69(5):203-210 | DOI: 10.36290/csf.2020.028 Prevalencia multirezistentnej tuberkulózy (multidrug-resistant tuberculosis - MDR-TB) a extenzívne rezistentnej tuberkulózy (extensively drug-resistant tuberculosis - XDR-TB) sa vo svete alarmujúcim tempom zvyšuje. Aktuálne programy "Boja proti tuberkulóze" sú v Ruskej federácii podporované štátnou vládou, regionálnymi vládami a tiež zdravotníckymi inštitúciami. Každý región tento krajiny má však vlastné špecifiká a vyžaduje si špecifické intervencie. Napriek tomu, že niektoré nové antituberkuloticky (anti-TB) pôsobiace liečivá ( bedachilín, delamanid) boli už relevantnými inštitúciami schválené a iné sľubné zlúčeniny, najmä zo skupiny oxazolidinónov, sú v rôznych fázach klinických hodnotení prebiehajúcich vo svete, nájdenie efektívnych, bezpečných, farmakokineticky výhodných, ekonomicky a logisticky dostupných anti-TB-liečiv stále zostáva pre medicínske a farmaceutické vedy veľkou výzvou. Tiosemikarbazónové liečivo perchlozón bolo v Ruskej federácii schválené v roku 2012 pre liečbu (samostatne, alebo ako aktívna zložka komplexných liečebných režimov) HIV-1-negatívnych a tiež HIV--1-pozitívnych pacientov, ktorí sú postihnutí MDR-TB alebo XDR-TB. Mechanizmus anti-TB-účinku perchlozónu by mohol byť podobný tomu, akým pôsobí tiacetazón, ktorý patrí do identickej chemickej skupiny. Perchlozóm musí byť pravdepodobne aktivovaný mykobakteriálne kódovanou oxygenázou (EthA) na reaktívne entity. Tieto aktívne formy by mohli pôsobiť viacerými mechanizmami, vrátane inhibície syntézy bunkovej steny mykobaktérií (kvôli interferencii s procesom dehydratácie syntázy mast-ných kyselín typu II) alebo senzitizácie bunky Mycobacterium tuberculosis voči oxidačnému stresu. V rámci relevantných predklinických a klinických štúdií perchlozónu boli potvrdené jeho výhodné farmakokinetické vlastnosti a tiež tolerovateľnosť ľudským organizmom. Aktuálne predbežné zistenia in vivo (animálne modely) by však mohli indikovať genotoxicitu po subakútnej inhalácii tohto liečiva. Z uvedeného dôvodu je veľmi žiaduce uvažovať o ďalšom vývoji výhodnejších spôsobov podania perchlozónu, ktoré sú založené na nano- a mikročasticových systémoch. Tieto inovatívne alternatívy by potenciálne zlepšili cielené dodanie liečiva, jeho účinnosť a znížili (eliminovali) by aj eventuálnu toxicitu. |
Hepatoprotektivní účinek kombinace glucosaminových derivativů s quercetinem proti methotrexátem indukovanému toxickému poškození jaterThe hepatoprotective effect of the combination of glucosamine derivatives with quercetin against methotrexate-induced liver toxicityKateryna V. Vietrova, Igor A. Zupanets, Tatiana S. SakharovaČes. slov. farm. 2020, 69(5):222-229 | DOI: 10.36290/csf.2020.031 Článek prezentuje výsledky studie kombinace aminosacharidů glukosaminu hydrochloridu (GA h/ch) a N-acetylglukosaminu s kvercetinem (Q) s názvem GlukvaminTM ke zlepšení hepatotoxicity vyvolané působením methotrexátu (MTX). Studie byla provedena na modelu MTX-indukovaného poškození jater u potkanů. GlukvaminTM byl studován v dávce 82 mg/kg při denním intragastrickém podání v průběhu 10 dní ve srovnání s látkou GA h/ch, která byla podávána intragastricky v dávce 50 mg/kg, a látkou Q také podávané intragastricky v dávce 20,5 mg/kg. Účinnost použitých léčiv byla hodnocena podle celkového stavu zvířat, hodnot hmotnostního koeficientu jater, biochemických parametrů krevního séra a histologické analýzy jaterní tkáně. Účinek GlukvaminuTM na potkany s MTX-indukovaného poškození jater způsobil zlepšení jejich celkového stavu, dle biochemických indikátorů obnovení funkčního stavu jater a výsledky histologické analýzy ukázaly pokles hepatotoxicity MTX. Zároveň účinek GlukvaminuTM statisticky významně převýšil efekt GA h/ch a Q u většiny parametrů. GlukvaminTM je tedy slibným, účinným a bezpečným léčivem pro farmakologickou korekci hepatotoxicity vyvolané působením MTX. |
Sérové koncentrace meropenemu u pacientů vyžadujících intenzivní péči: retrospektivní analýzaMeropenem serum concentrations in intensive care patients: a retrospective analysisJana Ďuricová, Ivana Kacířová, Hana BrozmanováČes. slov. farm. 2020, 69(5):230-236 | DOI: 10.36290/csf.2020.032 Úvod: Cílem retrospektivní analýzy bylo posoudit, zda stávající dávkovací režimy meropenemu vedou k adekvátní expozici meropenemu. |
Aplikácia inhalačných liekov z pohľadu lekárnikaApplication of inhaled drugs from the pharmacist's point of viewLucia Masaryková, Petra PolaščíkováČes. slov. farm. 2020, 69(4):172-184 | DOI: 10.36290/csf.2020.025 Úvod: Základom liečby astmy a chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP) je inhalačná terapia, ktorá so sebou prináša viaceré výhody, a jej úspešnosť je založená na správnom prevedení inhalačnej techniky. |
Současné stanovení amoxicilinu a klavulanátu draselného v kombinovaných lékových formách: přenos postupu z HPLC na UPLCSimultaneous determination of amoxicillin and potassium clavulanate in combined medicinal forms: procedure transfer from HPLC to UPLCAnna O. Dobrova, Olga S. Golovchenko, Ivan V. Bezruk, Liudas Ivanauskas, Victoriya GeorgiyantsČes. slov. farm. 2020, 69(4):186-193 | DOI: 10.36290/csf.2020.026 Článek představuje výsledky přenosu postupu vysoce účinné kapalinové chromatografie (HPLC) pro stanovení amoxicilinu a klavulanátu draselného v tabletách do podmínek ultravysokoúčinné kapalinové chromatografie (UPLC). Protože Státní lékopis Ukrajiny (SPhU) neobsahuje monografii pro simultánní analýzu amoxicilinu a kyseliny klavulanové, byl použitý postup podle Britského lékopisu. Parametry postupu byly optimalizovány tak, aby vyhovovaly UPLC a zlepšily výkon. Přenos metody do podmínek UPLC umožnil zkrátit dobu chodu z 15 minut na 7,5 minuty, což činí proces méně časově náročným a nákladově efektivnějším. Vylepšený postup byl dále ověřen. Validace obou metod byla provedena z hlediska linearity, přesnosti, správnosti, specificity a stability. Metoda HPLC byla ověřena pro pozdější implementaci do monografie SPhU. Poté byly metody porovnány z hlediska jejich dopadu na životní prostředí pomocí ekologické stupnice, která zahrnovala rizika řešení, množství vyprodukovaných odpadů, dopad na pracovníky životního prostředí a laboratoře atd. Obě metody se ukázaly být ekologické s mírnou výhodou pro metodu UPLC. Statistické srovnání bylo navíc provedeno regresní metodou Passing Bablok. Ukázalo se, že obě metody jsou statisticky srovnatelné. |
Ingavirín môže byť sľubnou zlúčeninou v boji proti koronavírusu 2 vyvolávajúcemu ťažký akútny respiračný syndróm (SARS-CoV-2)Ingavirin might be a promising agent to combat Severe Acute Respiratory Coronavirus 2 (SARS-CoV-2)Ivan Malík, Gustáv Kováč, Tereza Padrtová, Lucia HudecováČes. slov. farm. 2020, 69(3):107-111 | DOI: 10.36290/csf.2020.017 Koronavírus 2 vyvolávajúci ťažký akútny respiračný syndróm (SARS-CoV-2) a pandémia ochorenia COVID-19 (COrona VIrus Disease-19), ktoré je týmto vírusom zapríčinené, v priebehu polroka zmenili svet. Deficit efektívnej terapie COVID-19, spolu s jeho etiológiou, rezultovali v čase písania tejto publikácie do viac ako 500 000 potvrdených úmrtí a globálna ekonomika je na nevídanej, bezprecedentne nízkej úrovni s neznámymi krátkodobými a dlhodobými dôsledkami. Ingavirín je považovaný za netoxické širokospektrálne antivirotikum s komplexným mechanizmom pôsobenia. Zlúčenina bola pôvodne projektovaná pre profylaxiu a liečbu chrípky, ktorá je zapríčinená vírusmi chrípky antigénnych typov A a B a pre liečbu ďalších akútnych respiračných ochorení vyvolaných inými vírusmi. V publikácii je formulovaná hypotéza o účinnosti tejto molekuly obsahujúcej 1H-imi-dazol-4-ylový heterocyklus proti SARS-CoV-2. Aktivita by mohla súvisieť so schopnosťou derivátu interferovať so špecifickými heterogénnymi nukleárnymi ribonukleoproteínmi (napríklad s typom A1). Tieto špecifické RNA-viažuce proteíny vykazovali afinitu k nukleokapsidovému proteínu (N-proteínu) koronavírusu vyvolávajúceho ťažký akútny respiračný syndróm (SARS-CoV), ktorý sa vyznačuje vysokou homológiou s N-proteínom SARS-CoV-2 vyjadrenou sekvenčnou zhodou 90,25 %. Narušenie optimálnych interakcií medzi nukleárnymi ribonukleoproteínmi a nukleokapsidovým proteínom SARS-CoV-2 by mohli rezultovať do inhibície replikačného cyklu tohto vírusu. Aditívne imunomodulačné vlastnosti ingavirínu by mohli byť výhodné pre indukciu adaptívnej imunity hostiteľských buniek. |
Protizánětlivý potenciál kompozitů kvasinkových glukanových částic a geranylovaného flavonoidu diplakonuAnti-inflammatory potential of composites of yeast glucan particles and geranylated flavonoid diplaconeLucie Černá, Zuzana Baďo, Petra Šalamúnová, Karel Šmejkal, Jaroslav Hanuš, Jan HošekČes. slov. farm. 2020, 69(3):130-136 | DOI: 10.36290/csf.2020.020 Geranylovaný flavanon diplakon je látka izolovaná z Paulownia tomentosa (Thunb.) Steud. (Paulowniaceae) vykazující protizánětlivé a antioxidační vlastnosti a také vysokou lipofilitu a nízkou rozpustnost ve vodě. Jako modelová molekula byl proto použit k inkorporaci do glukanových částic (GP) s cílem zvýšit jeho potenciální biodostupnost. GP jsou v principu duté schránky připravené čištěním kvasinek Saccharomyces cerevisiae pro získání buněčné stěny, obsahující převážně β-(1→3)/β-(1→6) glukan. Cílem práce je porovnat antiflogistické působení kompozitů diplakonu a glukanového nosiče s působením samotné látky, samotných glukanových částic a fyzické směsi čistých glukanových částic s čistým diplakonem. Na buněčné linii odvozené z lidských leukemických monocytů THP1-XBlueTM-MD2-CD14 byla simulována zánětlivá reakce stimulací buněk lipopolysacharidem (LPS) z Escherichia coli. Kompozity GP a diplakonu signifikantně snížily aktivitu prozánětlivých transkripčních faktorů nukleárního faktoru κB (NF-κB) a aktivátorového proteinu 1 (AP-1) v porovnání s čistou látkou. |
Vliv přípravku «Saprogel» na process hojetí ran u potkanů s modelem rány v plné tloušťceThe influence of «Saprogel» in the wound healing process on rats with a full-thickness wound modelOksana Strus, Natalia PolovkoČes. slov. farm. 2020, 69(2):75-82 | DOI: 10.36290/csf.2020.012 Článek představuje výsledky studie účinnosti a mechanismu účinku Saprogelu na proces hojení ran a pro/antioxidační rovnováhu v séru potkanů s modelem rány v plné tloušťce. Účinek hojení ran testovaných vzorků gelu byl hodnocen na základě dynamiky změny plochy (S) a procentního snížení plochy ran (PRA) ve 3., 7. a 14. dni léčby. Obsah produktů lipidové peroxidace (LPO) a aktivita antioxidačních ochranných enzymů v séru potkanů byla stanovena dynamicky v různých fázích procesu hojení ran u potkanů. Léčba ran rány s plnou tloušťkou u potkanů snížila dobu jejich hojení o 24,5 % (p < 0,05), ale nebyl zaznamenán statisticky významný rozdíl mezi účinkem přípravku «Saprogel» a srovnávacího produktu na dobu hojení ran. Obsah produktů LPO v séru pokanů byl při použití Saprogelu snížen a enzymatická aktivita antioxidační ochrany SOD a CAT byla normalizována, což naznačuje, že jedním z mechanismů hojení ran jsou jeho antioxidační vlastnosti. |
Analýza minimalizace nákladů α2b-interferoné suplementace v komplexní farmacoterapii rotavirové infekce u novorozencůA cost minimization analysis of α2b-interferon supplementation in complex pharmacotherapy of rotavirus infection in newbornsSerhii O. Soloviov, Serhii H. Ubohov, Tetiana A. Aleksandrina, Olena V. Kovaliuk, Iryna V. Dziublyk, Viktor V. Trokhymchuk, Hlib V. ZahoriyČes. slov. farm. 2020, 69(2):83-89 | DOI: 10.36290/csf.2020.013 Rotavirus je jedním z nejdůležitějších původců gastroenteritidy u kojenců a dětí na celém světě, což má za následek vysokou úmrtnost a nemocnost, zejména v rozvojových zemích s nízkými příjmy. Příslušná analýza lékařských záznamů novorozenců hospitalizovaných s akutní gastroenteritidou ukázala, že použití α2b-interferonu v komplexní farmakoterapii bylo charakterizováno rychlejším ústupem klinických projevů choroby než u pacientů, kteří interferon nedostávali. V naší studii jsme se také zaměřili na odhad účinnosti α2b-interferonové suplementace v kombinované farmakoterapii novorozenců s podezřením na rotavirovou infekci. Dosažení tohoto cíle bylo možné konstrukcí modelu v podobě rozhodovacího stromu a stanovením rozhodovacích pravidel pro zahrnutí α2b-interferonové suplementace do komplexní farmakoterapie. Vstupními parametry modelu byly hospitalizační dny pacientů rozvrstvené takovými znaky, jako je přítomnost či nepřítomnost rotavirové infekce, jakož i doplňkové zahrnutí α2b-interferonové suplementace v rámci komplexní farmakoterapie. Kritériem pro predikci a rozhodování byla globální retrospektivní prevalence rotaviru. Charakteristikou simulace bylo, že náklady byly vyjádřeny relativně vůči sobě, což umožnilo sjednocení navrhované metodiky. Retrospektivní analýza klinické databáze ukrajinských novorozenců s akutním průjmem prokázala, že rozhodnutí o suplementaci α2b-interferonem jako doplňkové léčbě může vést k úspoře nákladů pod 7,4násobkem jeho nižší ceny. |
