ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2020, 69(3):112-120 | DOI: 10.36290/csf.2020.018

Léčivé přípravky s řízeným uvolňováním léčiva pro terapii nespecifických střevních zánětlivých onemocnění z pohledu farmaceutické technologie

Kateřina Kubová
Ústav farmaceutické technologie, Farmaceutická fakulta, Masarykova univerzita, Brno

Cílem článku je představit základní design používaných léčivých přípravků s řízeným uvolňováním léčiva pro terapii nespecifických střevních zánětlivých onemocnění a objasnit jejich chování v gastrointestinálním traktu z pohledu farmaceutické technologie. Konkrétně se zaměřuje na přípravky s obsahem 5-aminosalicylové kyseliny (Asacol®, Pentasa®, Salofalk®) a budesonidu (Budenofalk®, Cortiment®, Entocort®). Součástí příspěvku jsou také základní doporučení a praktické informace, která lze využít v klinické praxi.

Klíčová slova: nespecifické střevní záněty; přívod léčiva do kolonu; zpožděné uvolňování léčiva; pH-dependentní polymery; tablety; pelety; tobolky; granule; matrice; obalování

Medicinal products with controlled drug release for local therapy of inflammatory bowel diseases from perspective of pharmaceutical technology

The aim of this article is to introduce the basic design of used medicinal products with controlled drug release for the treatment of inflammatory bowel diseases and to clarify their behaviour in gastrointestinal tract from the perspective of pharmaceutical technology. Specifically, it focuses on pharmaceutical drugs containing 5-aminosalicylic acid (Asacol®, Pentasa®, Salofalk®) and budesonide (Budenofalk®, Cortiment®, Entocort®). As a part of this paper, basic recommendations and practical information that can be used in clinical practice are also given.

Keywords: tablets; pellets; inflammatory bowel diseases; colon targeting; delayed drug release; pH-dependent polymers; capsules; granules; matrix; coating

Vloženo: 27. květen 2020; Přijato: 16. červen 2020; Zveřejněno: 1. březen 2020  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Kubová K. Léčivé přípravky s řízeným uvolňováním léčiva pro terapii nespecifických střevních zánětlivých onemocnění z pohledu farmaceutické technologie. Čes. slov. farm. 2020;69(3):112-120. doi: 10.36290/csf.2020.018.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Ludwig A., van Ooteghem M., Delva A. Disintegration of hard gelatin capsules, part 1: Composition and structure of the capsule wall. Pharm. Ind. 1979; 41, 796-798.
    2. Dvořáčková K. Principy uvolňování léčiv z perorálních matricových tablet obsahujících hypromelosu. Chem. Listy 2009; 103(1), 66-72.
    3. Colombo P., Bettini B., Santi P., Peppas N. A. Swellable matrices for controlled drug delivery: gel-layer behaviour, mechanisms and optimal performance. Pharm. Sci. Tech. Today 2000; 3(6), 198-204. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Bruschi M. L. Strategies to modify the drug release from pharmaceutical systems. 1. vydání. Cambridge: Woodhead Publishing 2015.
    5. Philip A. K., Philip B. Colon targeted drug delivery systems: a review on primary and novel approaches. Oman Med. J. 2010; 25(2), 79-87. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Shimono N., Takatori T., Ueda M., Mori M., Higashi Y., Nakamura Y. Chitosan dispersed system for colon-specific drug delivery. Int. J. Pharm. 2002; 245(1-2), 45-54. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Singh B. N. Modified-release solid formulations for colonic delivery. Recent. Pat. Drug Deliv. Formul. 2007; 1, 53-63. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Segregur D., Flanagan T., Mann J., Moir A., Karlsson E. M., Hoch M., Carlile D., Sayah-Jeanne S., Dressman J. Impact of acid-reducing agents on gastrointestinal physiology and design of biorelevant dissolution tests to reflect these changes. J. Pharm. Sci. 2019; 108(11), 3461-3477. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Nugent S. G. Intestinal luminal pH in inflammatory bowel disease: possible determinants and implications for therapy with aminosalicylates and other drugs. Gut 2020; 48(4), 571-577. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Naiserová M., Kubová K., Vysloužil J., Bernatoniene J., Brokalakis I., Vetchý D. (Meth)acrylates copolymers of Eudragit® type in oral tablet technology. Čes. slov. Farm. 2019; 68, 183-197. Přejít k původnímu zdroji...
    11. Maurer J. M., Schellekens R. C., van Rieke H. M., Wanke C., Iordanov V., Stellaard F., Wutzke K. D., Dijkstra G., van der Zee M., Woerdenbag H., Frijlink H. W., Kosterink J. G. Gastrointestinal pH and transit time profiling in healthy volunteers using the intellicap system confirms ileo-colonic release of colopulse tablets. PloS One 2015; 10(7); e0129076. https://dx.plos.org/10.1371/journal.pone.0129076 (12. 8. 2019) Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Sinha V. R., Kumria R. Microbially triggered drug delivery to the colon. Eur. J. Pharm. Sci. 2003; 18(1), 3-18. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Park K., Shalaby W. S., Park H. (eds.) Biodegradation. In: Biodegradable hydrogels for drug delivery, USA: Technomic publishing company 1993; 13-34. Přejít k původnímu zdroji...
    14. Rajpurohit H., Sharma P., Sharma S., Bhandari A. Polymers for colon targeted drug delivery. Indian J. Pharm Sci. 2010; 72(6), 689-696. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Freire C., Podczeck F., Veiga F., Sousa J. Starch-based coatings for colon-specific delivery. Part II: Physicochemical properties and in vitro drug release from high amylose maize starch films. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2009; 72(3), 587-594. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Mohanty, S., Panigrahi A. K. Multiparticulate drug delivery system for colon targeting. Int. J. Pharm. Pharm. Sci. 2015; 7(3), 433-436.
    17. Thakral S. N., Thakral N. K., Majumdar D. K. Eudragit®: a technology evaluation. Expert Opin. Drug Del. 2012; 10(1), 131-149. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Madu S. J., Azubuike C. P., Okubanjo O., Mohammed A., Emeje O. M. Physicochemical and disintegrant properties of sodium carboxymethyl starch derived from Borassus aethiopum (Arecaceae) shoot. J. Polym. Res. 2018; 5(8), 167. Přejít k původnímu zdroji...
    19. Ibekwe, V. C., Liu F., Fadda H. M., Khela M. K., Evans D. F., Parsons G. E., Basit A. W. An investigation into the in vivo performance variability of pH responsive polymers for ileo-colonic drug delivery using gamma scintigraphy in humans. J. Pharm. Sci. 2006; 95(12), 2760-2766. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. SPC Asacol 400, 800 enterosolventní tablety. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0203805&tab=texts (12. 8. 2019).
    21. Kaur G., Jain S., Tiwary A. Recent approaches for colon drug delivery. Recent. Pat. Drug Deliv. Formul. 2007; 1(3), 222-229. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Oral drug delivery technologies. Phloral®. https://healthcare.evonik.com/product/health-care/downloads/evonik-phloral-dual-action-coating-fail-safe-colonic-delivery-factsheet.pdf (12. 10. 2019).
    23. Mcconnell E. L., Fadda H. M., Basit A. W. Gut instincts: Explorations in intestinal physiology and drug delivery. Int. J. Pharma. 2008; 364(2), 213-226. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Liu F., Moreno P., Basit A. W. A novel double-coating approach for improved pH-triggered delivery to the ileo-colonic region of the gastrointestinal tract. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2010; 74(2), 311-315. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    25. Varum F., Freire A. C., Bravo R., Buser T., Goutte F., Basit A. W. Opticore: Accelerating drug release in ileo-colonic region of the gastrointestinal tract. Denver: AAPS conference 13.-17. 11. 2016. Poster presentation.
    26. SPC Asacol 1600 mg tablety s řízeným uvolňováním. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0242525&tab=texts (1. 10. 2019).
    27. Karoui S. (ed.) Inflammatory bowel disease - Advances in pathogenesis and management. 1. ed. Rijeka: IntechOpen 2012. Přejít k původnímu zdroji...
    28. Richard J., Benoît J. P. Techniques de l'Ingénieur 2000; 2210, 1-20.
    29. Tenjarla S. Dissolution of commercially available mesalamine formulations at various pH levels. Drugs R D. 2015; 15(2), 211-215. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    30. Chuong M. C., Christensen J. M., Ayres J. W. New dissolution method for mesalamine tablets and capsules. Dissolution Technologies 2008; 15(3), 7-14. http://www.dissolutiontech.com/DTresour/200808Articles/DT200808_A01.pdf (11. 4. 2020). Přejít k původnímu zdroji...
    31. SPC Pentasa 500 mg Prolong tablety s prodlouženým uvolňováním. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0247411&tab=texts (12. 3. 2020).
    32. Gisbert J. P., Gomollon F., Mate J., Pajares J. M. Role of 5-aminosalicylic acid (5-ASA) in treatment of inflammatory bowel disease: a systematic review. Dig. Dis. Sci. 2002; 47, 471-488. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    33. Wilhelm R., Pröls M., Greinwald R., Nacak T. Optimised high-dose mesalazine-containing tablet. WO2017072050A1. https://patents.google.com/patent/WO2017072050A1/en (30. 10. 2019).
    34. SPC Salofalk 500 enterosolventní tablety. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0075567 (9. 9. 2019).
    35. Kruis W., Greinwald R., Fingerhut T. In-vitro dissolution testing of 5-aminosalicylic acid release from pH dependent mesalazine formulations. J. Crohns Colitis 2011; 5(5), 499-500. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    36. Karkossa F., Klein F. A biopredictive in vitro comparison of oral locally acting mesalazine formulations by a novel dissolution model for assessing intraluminal drug release in individual subjects. J. Pharm. Sci. 2018; 107(6), 1680-1689. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    37. SPC Salofalk 500 mg, 1000 mg, 1500 mg, 3000 mg enterosolventní granule s prodlouženým uvolňováním. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0195909&tab=texts (23. 10. 2019).
    38. Leifeld L., Pfützer R., Morgenstern J., Gibson P. R., Marakhouski Y., Greinwald R., Mueller R., Kruis W. Mesalazine granules are superior to Eudragit-L-coated mesalazine tablets for induction of remission in distal ulcerative colitis - a pooled analysis. Aliment. Pharmacol. Ther. 2011; 34, 1115-1122. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    39. Gruber P., Lach H. J., Otterbeck N. Budesonide pellets with a controlled release pattern and process for producing them. WO1995008323A1. https://patents.google.com/patent/WO1995008323A1/en (15. 11. 2019).
    40. Villa R., Pedrani M., Ajani M., Fossati L. Controlled release and taste masking oral pharmaceutical composition. US 8293273 B2. https://patents.google.com/patent/US9592203B2/en (3. 12. 2019).
    41. Iborra M., Alvarez-Sotomayor D., Nos P. Long-term safety and efficacy of budesonide in the treatment of ulcerative colitis. Clin. Exp. Gastroenterol. 2014; 7, 39-46. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    42. Klein S., Stein J., Dressman J. Site-specific delivery of anti-inflammatory drugs in the gastrointestinal tract: an in-vitro release model. J. Pharm. Pharmacol. 2005; 57(6), 709-719. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    43. Goyanes A., Hatton G. B., Basit A. W. A dynamic in vitro model to evaluate the intestinal release behaviour of modified-release corticosteroid products. J. Drug Deliv. Sci. Tec. 2015; 25, 36-42. Přejít k původnímu zdroji...
    44. SPC Budenofalk 3 mg enterosolventní tvrdé tobolky. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0064787 (18. 11. 2019).
    45. SPC Budenofalk UNO 9 mg enterosolventní granule. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0158943&tab=texts (12. 8. 2019).
    46. Nardelli S., Pisani L. F., Tontini G. E., Vecchi M. L. MMX® technology and its applications in gastrointestinal diseases. Therap. Adv. Gastroenterol. 2017; 10(7), 545-552. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    47. Hillery A. M., Brayden D. J. Oral drug delivery. In: Hillery A. M., Park K. (eds.) Drug Delivery: Fundamentals & Applications, 2nd ed. London: Taylor & Francis Group, LLC 2017; 171-200. Přejít k původnímu zdroji...
    48. Thakral S., Thakral N. K., Majumdar D. K. Eudragit®: a technology evaluation. Expert Opin. Drug Deliv. 2012; 10(1), 131-149. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    49. Goyanes A., Chang H., Sedough D., Hatton G. B., Wang J., Buanz A., Gaisford S. Basit A. W. Fabrication of controlled-release budesonide tablets via desktop (FDM) 3D printing. Int. J. Pharm. 2015; 496(2), 414-420. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    50. Cortiment 9 mg tableta s prodlouženým uvolňováním. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0206462&tab=texts (25. 10. 2019).
    51. Brunner M., Ziegler S., di Stefano A. F. D., Dehghanyar P., Kletter K., Tschurlovits M., Villa R., Bozzella R., Celasco G., Moro L., Rusca A., Dudczak R., Müller M. Gastrointestinal transit, release and plasma pharmacokinetics of a new oral budesonide formulation. Br. J. Clin. Pharmacol. 2006; 61(1), 31-38. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    52. Stegemann S. Hard gelatin capsules today - and tomorrow. https://pdfs.semanticscholar.org/12d4/148f4e7a261c0d3020c0140f7192ea361706.pdf (20. 11. 2019).
    53. Eudragit®. https://healthcare.evonik.com/sites/lists/NC/DocumentsHC/Evonik-Eudragit_brochure.pdf (11. 10. 2019).
    54. SPC Entocort 3 mg tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0208797&tab=texts (30. 9. 2019).
    55. Mackenzie-Smith L., Marchi P., Thorne H., Timeus S., Young R., le Calvé P. Patient preference and physician perceptions of patient preference for oral pharmaceutical formulations: results from a real-life survey. Inflamm. Bowel Dis. 2018; 3(1), 43-51. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    56. Keil R., Wasserbauer M., Zádorová Z., Kojecký V., Hlava Š., Šťovíček J., Chudý J., Roznětinská M., Drábek J., Kubišová N., Lochmannová J. Adherence, risk factors of non-adherence and patient's preferred treatment strategy of mesalazine in ulcerative colitis: multicentric observational study. Scand. J. Gastroenterol. 2018; 53(4), 459-465. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    57. Kane S., Huo D., Aikens J., Hanauer S. Medication nonadherence and the outcomes of patients with quiescent ulcerative colitis. Am. J. Med. 2003; 114(1), 39-43. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.