ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2013, 62(3):120-126

Vliv formulačních a procesních parametrů na vlastnosti PLGA mikročástic s řízeným uvolňováním léčiva

Jakub Vysloužil*, Martina Kejdušová, Kateřina Dvořáčková, David Vetchý
University of Veterinary and Pharmaceutical Sciences, Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Brno

PLGA mikročástice pro prodloužené uvolňování modelového léčiva ibuprofenu se připravily metodou odpaření rozpouštědla z jednoduché emulze O/V, s různými rychlostmi otáček míchadla (600, 1000 rpm), různou koncentrací emulgátoru (0,1%, 1% PVA) a za použití odlišných organických rozpouštědel (dichlormethan, ethylacetát). Z dosažených výsledků je zřejmé, že zvolené formulační a procesní proměnné ovlivňovaly vlastnosti připravených PLGA mikročástic, a to jejich enkapsulační účinnost, výtěžek, morfologii, velikost částic i uvolňování léčiva. Zvýšení rychlosti otáčení míchadla v procesu odpařování rozpouštědla vedlo ke snížení enkapsulační účinnosti, výtěžku procesu i velikosti mikročástic. Uvolňování léčiva však probíhalo rychleji. Vyšší koncentrace PVA ve vnější fázi emulze měla za následek stejný vliv na sledované vlastnosti s výjimkou rychlosti uvolňování ibuprofenu. Mikročástice připravené při použití dichlormethanu se vyznačovaly vyšší sfericitou, pravidelným tvarem s hladkým povrchem, a vykazovaly tedy lepší kvalitativní vlastnosti ve srovnání s mikročásticemi připravenými při použití ethylacetátu.

Klíčová slova: mikročástice; odpaření rozpouštědla; PLGA; řízené uvolňování; burst effect

Influence of formulation and process parameters on the characteristics of PLGA-based microparticles with controlled drug release

PLGA microparticles for sustained release of ibuprofen as the model drug were prepared by the O/W solvent evaporation method under altering stirring speed (600, 1000 rpm), emulsifier concentration (PVA concentration 0.1%, 1%) and organic solvent selection (dichloromethane, ethyl acetate). The obtained results confirmed the effect of selected formulation and process parameters on the properties of prepared PLGA-based microparticles. An influence on encapsulation efficiency, yield, morphological properties, mean size and drug release was observed. Increased stirring speed within the solvent evaporation process resulted in a decrease of encapsulation efficiency, yield and mean size but the incorporated drug was released faster. Increased PVA concentration in the external emulsion phase brought the same results except the ibuprofen release rate. Microparticles prepared with dichloromethane as the organic solvent exhibited higher sphericity, a more regular shape with a smooth surface, and thus dichloromethane was considered to be a more suitable organic solvent in comparison with ethyl acetate for this purpose.

Keywords: microparticles; solvent evaporation; PLGA; controlled release; burst effect

Vloženo: 22. únor 2013; Přijato: 4. duben 2013; Zveřejněno: 1. březen 2013  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Vysloužil J, Kejdušová M, Dvořáčková K, Vetchý D. Vliv formulačních a procesních parametrů na vlastnosti PLGA mikročástic s řízeným uvolňováním léčiva. Čes. slov. farm. 2013;62(3):120-126.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Krejčová K., Gryczová E., Rabišková M. Polymeric Microparticles for Oral Administration of Diclofenac Sodium. Chem. Listy 2009; 103, 81-87.
    2. Li M., Rouaud O., Poncelet D. Microencapsulation by solvent evaporation: State of the art for process engineering approaches. Int. J. Pharm. 2008; 363, 26-39. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Pérez M. H., Zinutti C., Lamprecht A., Ubrich N., Astier A., Hoffman M., Bodmeier R., Maincent P. The preparations and evaluation of poly(epsilon;ε-caprolactone) microparticles containing both a lipophilic and a hydrophilic drug. J. Control. Release 2000; 65, 429-438. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Rosca I. D., Watari F., Uo M. Microparticle formation and its mechanism in single and double emulsion solvent evaporation. J. Control. Release 2004; 99, 271-280. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Giri T. K., Choudhary Ch., Ajazuddin A., Badwaik H., Tripathi D. K. Prospects of pharmaceuticals and biopharmaceuticals loaded microparticles prepared by double emulsion technique for controlled delivery. Saudi Pharm. 2013; 21, 125-141. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Tunçay M., Çaliş S., Kaşş H. S., Ercan M. T., Peksoy İ., Hincal A. A. Diclofenac sodium incorporated PLGA (50:50) microspheres: formulation considerations and in vitro/in vivo evaluation. Int. J. Pharm. 2000; 195, 179-188. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Klose D., Siepmann F., Elkharraz K., Krenzlin S., Siepmann J. How porosity and size affect the drug release mechanism from PLGA-based microparticles. Int. J. Pharm. 2006; 314, 198-206. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Paskaris G., Bouropoulos N. Swelling studies and in vitro release of verapamil from calcium alginate and calcium alginate-chitosan beads. Int. J. Pharm. 2006; 323, 34-42. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Wang S. B., Chen A. Z., Weng L. J., Chen M. Y., Xie X. L. Effect of drug-loading methods on drug load, encapsulation efficiency and release properties of alginate/poly-L-arginine/chitosan ternary complex microcapsules. Macromolecular Bioscience 2004; 4, 27-30. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Sansdrap P., Moes A. J. Influence of manufacturing parameters on the size characteristics and the release profiles of nifedipine from poly (DL-lactide-co-glycolide) microspheres. Int. J. Pharm. 1993; 98, 157-164. Přejít k původnímu zdroji...
    11. Yang Y. Y., Chung T., Ng N. P. Morphology, drug distribution and in vitro release profiles of biodegradable polymeric microspheres containing protein fabricated by double-emulsion solvent extraction/evaporation method. Biomaterials 2001; 22, 231-241. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Mainardes R. M., Evangelista R. C. PLGA nanoparticles containing praziquantel: effect of formulation variables on size distribution. Int. J. Pharm. 2005; 290, 137-144. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. O'Donnell P. B., McGinity J. W. Preparation of microspheres by the solvent evaporation technique. Adv. Drug Delivery Rev. 1997; 28, 25-42. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Wang C., Ye W., Zheng Y., Liu X., Tong Z. Fabrication of drug-loaded biodegradable microcapsules for controlled release by combination of solvent evaporation and layer-by-layer self-assembly. Int. J. Pharm. 2007; 338, 165-173. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. El Bahri Z., Taverdet J. L. Elaboration and characterisation of microparticles loaded by pesticide model. Powder technol. 2007; 172, 30-40. Přejít k původnímu zdroji...
    16. Mao S., Xu J., Cai C., Germershaus O.,Schaper A., Kissel T. Effect of WOW process parameters on morphology and burst release of FITC-dextran loaded PLGA microspheres. Int. J. Pharm. 2007; 334, 137-148. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Capan Y., Woo B. H., Gebrekidan S., Ahmed S., DeLuca P. P. Influence of formulation parameters on the characteristics of poly(D, L-lactide-co-glycolide) microspheres containing poly(L-lysine) complexed plasmid DNA. J. Control. Release 1999; 60, 279-286. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Mao S., Shi Y., Li L., Xu J., Schaper A., Kissel T. Effects of process and formulation parameters on characteristics and internal morphology of poly(D, L-lactide-co-glycolide) microspheres formed by the solvent evaporation method. Eur. J. Pharm. Biopharmaceutics 2008; 68, 214-223. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Fredenberg S., Wahlgren M., Reslow M., Axelsson A.: The mechanisms of drug release in poly(lactic-co-glycolic acid)-based drug delivery systems - a review. Int. J. Pharm. 2011; 415, 34-52. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Berchane N. S., Carson K. H., Rice-Ficht A. C., Andrews M. J. Effect of meandiameter and polydispersity of PLGmicrospheres on drug release: Experiment and theory. Int. J. Pharm. 2007; 337, 118-126. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Berkland C., Kim K. and Pack D. W. PLG Microsphere Size Controls Drug Release Rate Through Several Competing Factors. Pharmaceut. Res 2003; 20, 1055-1062. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Sah. H. Microencapsulation techniques using ethyl acetate as a dispersed solvent: effects of its extraction rate on the characteristics of PLGA microspheres. J. Control. Release 1997; 47, 233-245. Přejít k původnímu zdroji...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.