ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2013, 62(1):19-27

Návrh a vývoj systému pro transmukózní přívod diltiazem hydrochloridu

Subhash Chandra Bose Penjuri1,*, Saritha Damineni2, Nagaraju Ravouru3
1 Department of Pharmaceutics, MNR College of Pharmacy, Sangareddy-502294, Andhra Pradesh, India
2 Department of Pharmaceutics, Sultan-ul-uloom College of Pharmacy, Hyderabad, India
3 Institute of Pharmaceutical Technology, Sri Padmavathi Visva Vidyalayam, Tirupathi, India

Diltiazem hydrochlorid je antihypertenzní látka, která vykazuje značný first pass metabolismus, a to ji činí vhodným kandidátem pro bukální podání. Mukoadhezivní bukální náplasti byly připraveny s HPMC, chitosanem, PVP, PVA a carbopolem. Fyzikálně-chemické interakce mezi léčivem a polymery byly sledovány pomocí FTIR a DSC: stanovení neprokázala žádné interakce mezi diltiazem hydrochloridem a polymery. U bukálních náplastí se stanovily různé fyzikálně-chemické parametry, uvolňování léčiva in vitro a permeace ex vivo přes bukální sliznici prasete. Zbytkové obsahy rozpouštědel v náplastech se určily plynovou chromatografií a byly pod tolerovanými limity. Při ex vivo studii se léčivo z náplastí uvolňovalo rovnoměrně po dobu 12 hodin kinetickým modelem podle Korsmeyer-Peppase. Stabilita optimalizované formulace se zkoumala podle pokynů ICH a z hlediska obsahu léčiva a jeho permeace ex vivo vykazovala výborné výsledky.

Klíčová slova: diltiazem hydrochlorid; bukální náplasti; bytková rozpouštědla; mukoadheze; uvolňování léčiva in vitro; permeace ex vivo

Design and development of diltiazem hydrochloride transmucosal drug delivery system

Diltiazem hydrochloride is an antihypertensive agent which undergoes extensive first pass metabolism making it a possible candidate for buccal delivery. Diltiazem mucoadhesive buccal patches were prepared using HPMC, chitosan, PVP, PVA and carbopol. The physicochemical interactions between diltiazem and the polymers were investigated by FTIR and DSC, results revealed no interaction between drug and polymers. The patches were evaluated for various physicochemical parameters, in vitro release studies and ex vivo permeation through porcine buccal mucosa. Residual solvent content in patches was determined by gas chromatography and are largely below the tolerated limits. The formulations showed an extended release of the drug upto a period of 12 hours during ex vivo permeation and showed non Fickian drug release. Stability of the optimized formulation was investigated as per ICH guidelines and was found to be stable with respect to drug content and ex vivo permeation.

Keywords: diltiazem hydrochloride; buccal patches; residual solvents; mucoadhesion; in vitro drug release; ex vivo permeation

Vloženo: 27. listopad 2012; Přijato: 7. leden 2013; Zveřejněno: 1. leden 2013  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Penjuri SCB, Damineni S, Ravouru N. Návrh a vývoj systému pro transmukózní přívod diltiazem hydrochloridu. Čes. slov. farm. 2013;62(1):19-27.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Aungst B. J., Rogers M. J., Shefter E. Comparison of nasal, rectal, buccal, sublingual and intramuscular Insulin efficacy and the effects of a bile salt as absorption promoter. The J Pharmacol Exp Ther. 1998; 244, 23-27. Přejít k původnímu zdroji...
    2. Lee W. E. Permeation enhancers for nasal drug delivery of protein and peptide therapeutics. Biopharm. 1990; 3, 22-25.
    3. Soyani A. P., Chein Y. W. Systemic delivery of peptides and proteins across absorptive mucosae. Crit Rev Therapy: Drug Carries System. 1996; 13, 85-184.
    4. Rathbone M. J., Hadgraft J. Absorption of drugs from the human oral cavity. Int J Pharm. 1991; 74, 9-24. Přejít k původnímu zdroji...
    5. Squier C. A. The permeability of oral mucosa. Crit Rev Oral Biol Med. 1991; 2, 13-32. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Gandhi R. E., Robinson J. R. Bioadhesion in drug delivery. Ind J Pharm Sci. 1998; 50, 145-152.
    7. Saisavam S., Muhammed M. H. Design and evaluation of Diltiazem Hydrochloride buccal patches. Ind J Pharm Sci. 2000; 62, 236-238.
    8. Verma P. R. P., Sunil S. I. Transdermal Delivery of Propranolol Using Mixed Grades of Eudragit: Design and in vitro and in vivo Evaluation. Drug Dev Ind Pharm. 2000; 26, 471-476. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Pavankumar G. V., Ramakrishna V., William G. J., Konde A. Formulation and evaluation of buccal films of Salbutamol sulphate. Indian J Pharm Sci. 2005; 67, 160-164.
    10. Khanna R., Agarwal S. P., Ahuja A. Preparation and evaluation of buccal films of clotrimazole for oral candida infections. Indian J Pharm Sci. 1997; 59, 299-305.
    11. Nafee N. A., Boraie N. A., Ismail F. A., Mortada L. M. Mucoadhesive delivery systems II. Formulation and in vitro/ in vivo evaluation buccal mucoadhesive tablets containing water soluble drugs. Drug Dev Ind Pharm. 2004; 30, 995-1004. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Ilango R., Kavimani S., Mullaichasam A. R., Jayakar B. In vitro studies on buccal strips of Glibenclamide using chitosan. Indian J Pharm Sci. 1997; 59, 232-235.
    13. Kulkarni U., Mahalingam R., Pather S. I., Li X., Jasti B. Porcine Buccal Mucosa as an In Vitro Model: Relative Contribution of Epithelium and Connective Tissue as Permeability Barriers. J Pharm Sci. 2009; 98, 471-483. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Metia P. K., Bandyopadhyay A. K. In vitro Evaluation of Novel Mucoadhesive Buccal Tablet of Oxytocin Prepared with Diospyros Peregrina Fruits Mucilages, Yakugaku Zasshi. 2008; 128, 603-609. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Agarwal V., Mishra B. Design, Development, and Biopharmaceutical Properties of Buccoadhesive Compacts of Pentazocine. Drug Dev Ind Pharm. 1999; 25, 701-709. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Puranik S. B., Varun Pawar R., Lalitha N., Pai P. N., Rao G. K. Residual Solvent Analysis in Hydrochloride Salts of Active Pharmaceutical Ingredients. Pak J Pharm Sci. 2009; 22, 410-414.
    17. Stackler B., Christensen E. N. Quantitative Determination of Ethanol in Wine by Gas Chromatography. Amer J Enol Viticult. 1974; 25, 202-207. Přejít k původnímu zdroji...
    18. Robert Schubert B. S., Ketel L. Gas Chromatographic Determination of Methylene Chloride in Aerosol air Sprays. J Soc Cosmet Chem. 1972; 23, 115-124.
    19. Kratochvil J., Holas J. A gas chromatographic method for the determination of acetic acid and lactic acid in rye sour. Cereal Chem. 1980; 57, 209-211.
    20. Al Saidan S. M., Krishnaiah Y. S., Patro S. S., Satyanaryana V. In Vitro and In Vivo Evaluation of Guar Gum Matrix Tablets for Oral Controlled Release of Water-soluble Diltiazem Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2005; 6 (1) Article 5. http://www.aapspharmscitech.org. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Patel V. M., Prajapati B. G., Patel J. K., Patel M. M. Design and characterization of chitosan-containing mucoadhesive buccal patches of propranolol hydrochloride. Acta Pharm. 2007; 57, 61-72. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Shojaei A. H., Zhou S. L., Li X. Transbuccal Delivery of Acyclovir (II): Feasibility, System Design, and In Vitro Permeation Studies. J Pharm Pharmaceut Sci. 1998; 1, 66-73.
    23. Maurya S. K., Bali V., Pathak K. Bilayered transmucosal drug delivery system of pravastatin sodium: Statistical optimization, in vitro, ex vivo, in vivo and stability assessment. Drug Delivery. 2012; 19, 45-57. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Vasantha P. V., Puratchikody A., Mathew S. T., Balaraman A. K. Development and characterization of Eudragit based mucoadhesive buccal patches of salbutamol sulfate. Saudi Pharmaceutical Journal. 2011; 19, 207-214. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    25. Palem C. R., Gannu R., Doodipala N., Yamsani V. V., Yamsani M. R. Transmucosal Delivery of Domperidone from Bilayered Buccal Patches: In Vitro, Ex Vivo and In Vivo Characterization. Arch Pharm Res. 2011; 34, 1701-1710. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    26. Saranjit Singh. Drug stability testing and shelf-life determination according to international guidelines. Pharmaceutical technology. 1999; 23, 68-88.
    27. Chang H. S., Park H., Robinson J. R. Bioadhesive polymers as platform for oral controlled drug delivery: II, synthesis and evaluation of some swelling, water insoluble bioadhesive polymers. J. Pharm. Sci. 1985; 74, 399-405. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    28. Park H., Robinson J. R. Physico chemical properties of water insoluble polymers important to mucin epithelial adhesion. J. Control. Rel. 1985; 2, 47-57. Přejít k původnímu zdroji...
    29. Shidhaye S. S., Saindane N. S., Sutar S., Kadam V. Mucoadhesive Bilayered Patches for Administration of Sumatriptan Succinate. AAPS PharmSciTech. 2008; 9, 1-8. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    30. Sakellariou P. A study of the leaching/retention of watersoluble polymers in blends with ethylcellulose using torsional braid analysis. J. Control. Rel. 1998; 7, 147-157. Přejít k původnímu zdroji...
    31. Nappinnai M., Chandanbala R., Balaijirajan R. Formulation and Evaluation of Nitrendipine Buccal Films. Indian J Pharm Sci. 2008; 70, 631-635. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    32. Satishbabu B. K., Srinivasan B. P. Preparation and Evaluation of Buccoadhesive Films of Atenolol. Indian J Pharm Sci. 2008; 70, 175-179. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    33. Hao J. S., Chan L. W., Shen Z. X., Heng P. W. Complexation between PVP and Gantrez polymer and its effect on release and bioadhesive properties of the composite PVP/Gantrez films. Pharm Dev Technol. 2004; 9, 379-386. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    34. Nafee N. A., Boraie N. A., Ismail F. A., Mortada L. M. Mucoadhesive buccal patches of miconazole nitrate: in vitro/in vivo performance and effect of ageing. Int J Pharm. 2003; 264, 1-14. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    35. Patel V. M., Prajapati B. G., Patel M. M. Effect of hydrophilic polymers on buccoadhesive eudragit patches of Propranolol hydrochloride using factorial design. AAPS PharmSciTech. 2007; 8 (2) Article 45. http://www.aapspharmscitech.org. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    36. Chary C. B., Vani G., Rao Y. M. In vitro and in vivo adhesion testing of mucoadhesive drug delivery systems. Drug Dev Ind Pharm. 1999; 25, 685-690. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    37. Yehia S. A., El Gazayerly O. N., Basalious E. B. Fluconazole Mucoadhesive Buccal Films: In vitro/In Vivo Performance. Curr Drug Deliv. 2009; 6, 17-27. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    38. Lee H. Y., Wu P. C., Lee Y. J. Stab: An R package for drug stability data analysis. Compu methods and programs in biomed. 2010; 100, 140-148. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.