Deriváty kyseliny fenylkarbamové jako potenciální antituberkulotika

Čes. slov. farm. 2012, 61(1):17-20

Deriváty kyseliny fenylkarbamové jako potenciální antituberkulotika

Karel Waisser^1,*, Jozef Čižmárik²: ¹ Farmaceutická fakulta Univerzity Karlovy; ² Katedra farmaceutické chemie, Farmaceutická fakulta, Univerzita Komenského v Bratislavě

Bazické estery kyseliny fenylkarbamové byly studovány skupinami prof. Čižmárika a prof. Waissera jako potenciální antituberkulotika. Antimykobakteriální aktivita vzrůstala s lipofilitou. Nejúčinnější látky měly alkoxylovou skupinu v poloze p-fenylu. Některé se aktivitou blížily INH, i když jej překonávaly pouze při hodnocení vůči INH rezistentním kmenům M. avium a M. kansasii. Karbamáty prof. Vinšové opublikované v minulém roce ukazují, že skupina látek může být dosud aktuální.

Klíčová slova: antituberkulotika; karbamová kyselina; antimykobakteriální aktivita; tuberkulóza; multirezistentní mykobakterie

Derivatives of phenylcarbamic acid as potential antituberculotics

Basic esters of phenylcarbamic acid were studied by the teams of Prof. Čižmárik and Prof. Waisser as potential antituberculotics. Their antimycobacterial activity increased with lipophilicity. The most active derivatives were substituted with an alkoxy group in position p- on the phenyl. The activity of some of them almost approached that of INH, but they exceeded it only in the evaluation against the INH-resistant strains M. avium and M. kansasii. The carbamates produced by Prof. Vinšová and co-workers published in the last year show that carbamates can be still topical.