ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2010, 59(5):210-218

Štúdium disolučných profilov tramadoliumchloridu z liekových foriem s riadeným uvoľňovaním matricového a zásobníkového typu

V. Kormanová1,*, B. Vladovičová1, Ž. Bezáková3, M. Vítková2, J. Škodová1, Š. Zoričák1, V. Hubinová1, M. Rabišková4, K. Dvořáčková4
1 Zentiva a. s., Hlohovec
2 Farmaceutická fakulta Univerzity Komenského v Bratislave, Katedra galenickej farmácie
3 Farmaceutická fakulta Univerzity Komenského v Bratislave, Katedra farmaceutickej chémie
4 Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků

Cieľom našej experimentálnej práce bolo vyhodnotenie retardácie pripravených formulácií tramadoliumchloridu s modifikovaným uvoľňovaním porovnaním disolučného profilu a posúdením mechanizmu uvoľňovania účinnej látky s využitím matematických modelov. Liberácia liečiva z matricovej retardety a z násobnej liekovej formy tvorenej peletami obalenými membránou polyméru sa porovnala s dostupnými prípravkami tramadoliumchloridu s predpísaným dávkovaním jedenkrát denne. Získané údaje sa interpretovali ohľadom na publikované údaje o priebehu farmakokinetického profilu dostupných OD foriem tramadoliumchloridu. Na základe vyhodnotenia výsledkov získaných in vitro môžeme konštatovať, že vybrané experimentálne matricové tablety na báze polyakrylátového Eudragitu NE 30D ako matricotvorného polyméru a násobná lieková forma tvorená peletami s membránou Kollicoatu SR, majú predpoklad dosiahnuť farmakokinetický profil, ktorý splní požiadavky na liekovú formu tramadoliumchloridu s predĺženým uvoľňovaním zabezpečujúcim dvadsaťštyrihodinový účinok liečiva. Použitá disolučná metóda poskytla výsledky, ktoré majú výpovednú hodnotu zodpovedajúcu publikovaným údajom: disolučná metóda predikuje rozdiely vo farmakokinetických profiloch popísané v citovanej literatúre 4-6).

Klíčová slova: tramadoliumchlorid; disolučný profil; mechanizmus disolúcie; predĺžené uvoľňovanie

A study of dissolution profiles of tramadol hydrochloride from the dosage forms with controlled release of the matrix and multiple unit types

The aim of the experimental paper was to evaluate the achieved retardation of prepared modified release formulations containing tramadol hydrochloride as an active ingredient by comparison of the dissolution profiles and to study the dissolution mechanism using mathematical models. The release of the active ingredient from the matrix tablet and multiple unit dosage form containing the coated microspheres was compared with the marketed once daily dosed modified release dosage forms of tramadol hydrochloride. The measured data were compared with the published pharmacokinetic data of available once daily formulations. Based on the evaluation of in vitro dissolution profiles, it can be assumed that the chosen formulations of matrix tablets using polyacrylate Eudragit NE 30 as a matrix-forming polymer and a pellet reservoir system containing the Kollicoat SR membrane allow to achieve the pharmacokinetic profile complying with the requirements for the dosage form of tramadol hydrochloride assuring a 24-hours prolonged effect of the active ingredient. The dissolution method employed is able to yield the results corresponding with the published data and predicting the differences in pharmacokinetic profiles described in the literature 4-6).

Keywords: tramadol hydrochloride; dissolution profile; dissolution mechanism; modified release

Vloženo: 14. červen 2010; Přijato: 24. září 2010; Zveřejněno: 1. květen 2010  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Kormanová V, Vladovičová B, Bezáková Ž, Vítková M, Škodová J, Zoričák Š, et al.. Štúdium disolučných profilov tramadoliumchloridu z liekových foriem s riadeným uvoľňovaním matricového a zásobníkového typu. Čes. slov. farm. 2010;59(5):210-218.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Beneš, L., Borovanský, A.: Farmaceutická chemie. Léčiva s účinkem na centrální (2. část) a periferní nervový systém. Veterinárna a farmaceutická univerzita Brno 1999; s. 36-37.
    2. Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J.: RANG and DALEęS Pharmacology. 6th ed. Elsevier Limited 2007; s. 605 a 607. Přejít k původnímu zdroji...
    3. Lintz, W., Barth, H., Osterloh, G., et al.: Bioavailability of enteral Tramadol formulations: 1st communication: capsules. Arzneimittelforschung, 1986; 36, 1278-1283.
    4. Malonne, H., Sonet, B., Streel, B., et al.: Pharmacokinetic evaluation of a new oral sustained release dosage form of tramadol. Br J Clin Pharmacol., 2004; 257, 270-278. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Hernandez-Lopez, C., Martinez-Fanos, L., Karhu, D., Perez-Campos, T., Rovira, S., Encina, G.: Comparative Bioavailability Between Two Tramadol Once - Daily Oral Formulations. Methods Find Exp. Clin. Pharmacol., 2006; 28, 373-378. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Traynor, M. J., Brown, M. B., Pannala, A., Beck, P., Martin, G. P.: Influence of Alcohol on the Release of Tramadol from 24-h Controlled-Release Formulations During In Vitro Dissolution Experiments. School of Pharmacy, University of Hertfordshire, Hatfield, Hertfordshire, UK. Drug Dev. Ind. Pharm., 2008; 34, 885-889. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Cnota, P. J., Nowak, H., Tagarro, I., Erb, K., Schurer, M., Schulz, H. U., Maus, J.: Tramadol SR Formulations - Pharmacocinetic Comparison of a Multiple-Units Dose (Capsules) versus a Single - Unit Dose (Tablet). Clin. Drug Invest., 2005; 25, 435-443. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Aulton, M. E.: Pharmaceutics the science of dosage form design. Edinburgh: Churchill Livingstone 1988; 316.
    9. Higuchi, T.: Mechanism of sustained - action medication: theoretical analysis of rate of releaseof solid drugs dispersed in solid matrices. J Pharm Sci., 1963; 52, 1145-1149. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Hixson, A. W., Crowell, J. H.: Dependence of reaction velocity uppon surface and agitation (I) theoretical consideration. Ind. Eng. Chem., 1931; 23, 923-931. Přejít k původnímu zdroji...
    11. Korsmeyer, R. W., Lustig, S. R., Peppas, N. A.: Solute and penetrant diffusion in swellable polymers. I. Mathematical modeling. J. Polym. Sci Polym. Phys. Ed., 1986; 24, 395-408. Přejít k původnímu zdroji...
    12. Korsmeyer, R. W., Von Meerwall, E., Peppas, N. A.: Solute and penetrant diffusion in swellable polymers. II. Verification of theoretical models. J. Polym. Sci Polym. Phys. Ed., 1986; 24, 409-434. Přejít k původnímu zdroji...
    13. Európsky liekopis. European Pharmacopeia, 6th edition, 2010 (6.7) Counsel of Europe, Strasbourgh, s. 4344-4346 (13a), s. 3104-3106 (13b), s. 5091-5100 (13c).
    14. Tiwari, S. B., Murthy, T. K., Pai, M. R., Metha, P. R., Chowdary, P. B.: Controlled Release Formulation of Tramadol Hydrochloride Using Hydrophilic and Hydrophobic Matrix System. AAPS Pharm SciTech., 2003; 4, article 31. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.