ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2007, 56(4):190-199

Vliv typu polymerové disperze na uvolňování diklofenaku sodné soli z obalených pelet

K. Krejčová1, M. Rabišková1, D. Vetchý1, V. Tomášek2, A. Prokopová2
1 Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků
2 Zentiva, a. s. Praha

Obalené pelety si v nedávné době získaly značnou pozornost farmaceutického průmyslu, neboť představují relativně snadný způsob, jak dosáhnout řízeného uvolňování léčivých látek. Pelety vhodných jakostních parametrů s obsahem 40 % diklofenaku sodné soli se připravily rotační aglomerací. Jako obalový materiál se vybraly dvě odlišné vodné polymerové disperze - Surelease® a Eudragit®RS 30 D. Rychlost uvolňování léčivé látky se obecně s rostoucím množstvím naneseného obalu zpomalovala, nicméně disoluční profily pelet obalených ekvivalentním množstvím Surelease® nebo Eudragitu® RS 30 D se výrazně odlišovaly. Zatímco obalování Eudragitem® RS 30 D vedlo k tvorbě membrán účinně řídících uvolňování léčivé látky po dobu 24 hodin, při obalování vodnou disperzí ethylcelulosy vznikal nekvalitní film. Rychlejší uvolňování diklofenaku sodné soli z pelet opatřených ethylcelulosovým obalem by mohla vysvětlovat vyšší rozpustnost diklofenaku sodné soli v zásadité vodné disperzi ethylcelulosy a následná migrace účinné látky do formujícího se obalu a/nebo nedostatečné tepelné ošetření ethylcelulosového filmu. Výsledky této studie naznačují, že je vždy nutné zvážit možné interakce mezi obalem a obsaženou účinnou látkou a složení obalu se musí velmi pečlivě navrhnout.

Klíčová slova: obalené pelety; diklofenak sodná sůl; Surelease®; Eudragit® RS 30 D

The effect of polymeric dispersion type on the release of diclofenac sodium from coated pellets

Recently, coated pellets have gained attention of the pharmaceutical industry as they represent a relatively easy way leading to controlled drug release. Pellets of appropriate properties containing approx. 40 % of diclofenac sodium were prepared by roto-agglomeration. For the coating, two different aqueous dispersions (Surelease® and Eudragit®RS 30 D) were selected. Generally, the drug release rate slowed down as the coating load increased from 10 to 22 %. However, big differences between diclofenac sodium release from pellets coated with Surelease® and Eudragit®RS30D at equivalent coating loads were observed. Although Eudragit®RS 30 D provided membranes successfully controlling drug release over an extended period of 24 hours, the coating process with Surelease® led to a film of a very poor quality. Faster release from ethyl cellulose coated pellets could be explained in terms of a higher solubility of diclofenac sodium in alkaline aqueous dispersion of ethyl cellulose and its migration into the coat during the coating process and/or the unsatisfactory curing of the ethyl cellulose film. Therefore possible interactions between the coating and the drug should be always considered as suggested in this study.

Keywords: coated pellets; diclofenac sodium; Surelease®; Eudragit® RS 30 D

Vloženo: 27. květen 2007; Přijato: 28. červen 2007; Zveřejněno: 1. duben 2007  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Krejčová K, Rabišková M, Vetchý D, Tomášek V, Prokopová A. Vliv typu polymerové disperze na uvolňování diklofenaku sodné soli z obalených pelet. Čes. slov. farm. 2007;56(4):190-199.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Rowe, R. C.: Pharm. Techn. Eur., 1996; 8, 48-52. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Cole, G. C.: Coating Pans and Coating Columns. In: Cole, G. C., Hogan, J., Aulton, N. eds. Pharmaceutical Coating Technology. Londýn, Taylor & Francis Ltd., 1995.
    3. Seitz, J. A.: Aqueous film coating. In: Swarbrick, J., Boylan, J.C. eds. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, 1. vyd. New York, Marcel Dekker, Inc., 1991.
    4. Bauer, K. H. et al.: Coated Pharmaceutical Dosage Forms. Stuttgart, Medpharm Scientific Publishers, 1998, s. 280.
    5. Jones, D. M.: Solution and Suspension Layering. In: Ghebre-Sellassie, I. ed. Pharmaceutical Pelletization Technology, 1. vyd. New York, Marcel Dekker, Inc., 1989.
    6. Christensen, F. N., Bertelsen, P.: Drug Dev. Ind. Pharm., 1997; 25, 451-463. Přejít k původnímu zdroji...
    7. Fukumori, Y.: Coating of multiparticulates using polymeric dispersios: Formulation and process considerations. In. Ghebre-Sellassie, I. ed. Multiparticulate Oral Drug Delivery, New York, Marcel Dekker, Inc., 1994. Přejít k původnímu zdroji...
    8. Wu, T. et al.: Drug Dev. Ind. Pharm., 2000; 26, 95-102. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Jones, D. M.: Air suspension coating. In: Swarbrick, J., Boylan, J.C. eds. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, 1. vyd. New York, Marcel Dekker, Inc., 1991.
    10. Im-Emsap, W., Siepmann, J., Paeratakul, O.: Disperse Systems. In: Banker, G., Rhodes, Ch. eds. Modern Pharmaceutics, 4. vyd. New York, Marcel Dekker, Inc., 2002. Přejít k původnímu zdroji...
    11. Chung, T. W. et al.: J. Microencapsulation, 2002; 19, 463-471. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Lehmann, K.: Coating of multiparticulates using polymeric solution. In: Ghebre-Sellassie, I. ed. Multiparticulate Oral Drug Delivery, New York, Marcel Dekker, Inc., 1994. Přejít k původnímu zdroji...
    13. Guteérrez-Rocca, J., McGinity, J. W.: Int. J. Pharm., 1994; 103, 293-301. Přejít k původnímu zdroji...
    14. Wang, Ch. Ch. et al.: Int. J. Pharm., 1997; 152, 153-163. Přejít k původnímu zdroji...
    15. Okarter, T. U., Singla, K.: Drug Dev. Ind. Pharm., 2000; 26, 323-329. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Radebaught, G. W.: Film coatings and film-forming materials:Evaluation. In: Swarbrick, J., Boylan, J.C. eds. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, New York, Marcel Dekker, Inc., 1991.
    17. Wu, Ch., McGinity, J. W.: Int. J. Pharm., 1999; 177, 15-27. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Heinämäki, J. T. et al.: Int. J. Pharm., 1994; 112, 191-196. Přejít k původnímu zdroji...
    19. Wu, Ch., McGinity, J. W.: Int. J. Pharm., 2000; 150, 277-284.
    20. Rhodes, C. T., Porter, S. C.: Drug Dev. Ind. Pharm., 1997; 24(12), 1139-1154. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Chan, L. W., Chan, W. Y., Heng, P. W. S.: Int. J. Pharm., 2001; 213, 63-74. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Béchard, S. R., Quaraishi, S. R., Kong, E.: Int. J. Pharm., 1992; 82, 133-139. Přejít k původnímu zdroji...
    23. Maul, K. A., Schmidt, P. C.: Int. J. Pharm., 1995; 118, 103-112. Přejít k původnímu zdroji...
    24. Vertommen J., Kinget, R.: Drug Dev. Ind. Pharm., 1997; 23, 39-46. Přejít k původnímu zdroji...
    25. Sadeghi, F. et al.: Drug Dev.Ind.Pharm., 2000; 26, 651-660. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    26. Sadeghi, F. et al.: Drug Dev.Ind.Pharm., 2001; 27, 419-430. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    27. Sadeghi, F., Ford, J. L., Rajabi-Siahboomi, A.: Int. J. Pharm., 2003; 254, 123-135. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    28. Donbow, M.: Microcapsules and Nanoparticles in Medicine and Pharmacy. Boca Raton - Ann Arbor - London, CRC Press, 1991, s. 347.
    29. Lorck, C. A. et al.: Eur. J..Pharm. Biopharm., 1997; 43, 149-157. Přejít k původnímu zdroji...
    30. McConnell, E. et al.: Cellulose, 2007; 14, 25-34. Přejít k původnímu zdroji...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.