ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2006, 55(2):65-71

Vliv disolučního média na uvolňování diltiazem-hydrochloridu z karbomerových matric

M. Sedláková1, M. Rabišková1, E. Švajdlenka2
1 Farmaceutická fakulta VFU, Ústav technologie léků, Brno
2 Farmaceutická fakulta VFU, Ústav přírodních léčiv, Brno

Práce je zaměřená na studium vlivu pH disolučního média na uvolňování diltiazem-hydrochloridu z karbomerových matric. Bobtnání karbomerů - vysokomolekulárních příčně zesíťovaných aniontových polymerů, je závislé na hodnotě pH, která rozhoduje o tom, zda se tyto polymery nacházejí v ionizované nebo neionizované formě. V alkalickém prostředí karboxylové skupiny karbomerů ionizují a výrazně hydratují. Tím je současně usnadněna jejich interakce s kationtovými léčivy, v tomto případě s diltiazem-hydrochloridem. Vznik málo rozpustného komplexu léčivo - polymer, jehož přítomnost byla prokázána pomocí Fourierovy IČ spektrofotometrie, je jedním z faktorů, který zapříčiňuje pomalejší uvolňování léčiva i snížené bobtnání matric v tomto disolučním prostředí. V obou zvolených disolučních médiích se pak potvrdil předpoklad, že se vzrůstající koncentrací polymeru v systému dochází k uvolnění menšího podílu léčiva. Vliv na uvolňování léčiv z matricových tablet má také rychlost rozpouštění léčiva v závislosti na pH prostředí. Jako sůl slabé báze a silné kyseliny je diltiazem-hydrochlorid v alkalickém prostředí pomaleji rozpustný než v prostředí s pH 1,2. I tento faktor přispívá k jeho pomalejšímu uvolňování v prostředí fosforečnanového pufru s pH 7,4.

Klíčová slova: Carbopol 974P; řízené uvolňování; interakce léčivo-polymer; vliv pH; diltiazem-hydrochlorid

Effect of Dissolution Medium on the Release of Diltiazem Hydrochloride from Carbomeric Matrices

The paper focuses on the study of the effect of pH of dissolution medium on the release of diltiazem hydrochloride from carbomeric matrices. Swelling of carbomers, high-molecular cross-linked anionic polymers, is dependent on the value of pH, which decides whether these polymers exist in an ionized or a non-ionized form. In alkaline medium, carboxylic groups of carbomers ionize and hydrate markedly, which also facilitates their interaction with cationic drugs, in this case with diltiazem hydrochloride. The development of a sparingly soluble complex drug-polymer, the presence of which was demonstrated with the use of Fourier IR spectrophotometry, is one of the factors which causes decelerated release of the drug as well as decreased swelling of matrices in this dissolution medium. In both selected dissolution media, an assumption has been confirmed that with an increasing concentration of the polymer in the system a smaller share of the drug is released. Drug release from matrix tablets is also influenced by the rate of dissolution of the drug in dependence on the pH of the medium. Being a salt of a feeble base and a strong acid, diltiazem hydrochloride is more slowly soluble in an alkaline medium than in the medium with pH 1.2. This factor also contributes to its slower release in the medium of phosphate buffer of pH 7.4.

Keywords: Carbopol 974P; controlled release; drug-polymer interaction; effect of pH; diltiazem hydrochloride

Vloženo: 8. září 2005; Přijato: 8. listopad 2005; Zveřejněno: 1. únor 2006  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Sedláková M, Rabišková M, Švajdlenka E. Vliv disolučního média na uvolňování diltiazem-hydrochloridu z karbomerových matric. Čes. slov. farm. 2006;55(2):65-71.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Caramella, C., Gazzaniga, A., Iamartino, P., Ravelli, V.: Pharm. Tech. Europe, 1995; 7, 18-26.
    2. Thoma, K.: Pharmazie Heute, 1993; 47, 1035-1045. Přejít k původnímu zdroji...
    3. Chalabala, M. et al.: Technologie léků, 2. vyd. Praha, Galén, 2001; 408 s.
    4. Costa, P., Sousa Lobo, J. M.: Pharm. Dev. Technol., 2001; 6, 343-351. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Chalupová, Z., Masteiková, R., Savickas, A.: Čes. slov. Farm., 2005; 54, 55-59.
    6. Rabišková, M., Vostalová, L., Medvecká, G., Horáčková, D.: Čes. slov. Farm., 2003; 52, 211-217.
    7. Noveon, Inc., Cleveland, Ohio: Bulletin 16, 2002; 22 s.
    8. Noveon, Inc., Cleveland, Ohio: Bulletin 17, 2003; 48 s.
    9. Rabišková, M., Sedláková, M., Vitková, M., Kuna, M.: Čes. slov. Farm, 2004; 53, 300-303. Přejít k původnímu zdroji...
    10. Vaithiyalingam, S. R. et al.: Drug. Dev. Ind. Pharm., 2002; 28, 1231-1240. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Rowe, R. C. et al.: Handbook of Pharmaceutical Excipients, 4. vyd. Londýn, The Pharmaceutical Press, 2003; 777 s.
    12. Perez-Marcos, B. et al.: J. Pharm. Sci., 1996; 85, 330-334. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Kolektiv autorů: Český lékopis 2002, 2. díl. Praha, Grada, 2002, s. 2307-2309.
    14. Vodrážka, Z.: Fyzikální chemie pro biologické vědy, 1. vyd. Praha, Academia, 1982; 568 s.
    15. Noveon, Inc., Cleveland, Ohio: Bulletin 1, 2003, 5 s.

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.