Čes. slov. farm. 1999, 48(4):175-178
PRÍPRAVA A PROTIZÁPALOVÁ AKTIVITA VYBRANÝCH AKVA-(ARYLOXYACETÁTO)ZINOČNATÝCH KOMPLEXOV
- Katedra chemickej teórie liečiv a Katedra farmakológie a toxikológie Farmaceutickej fakultyUniverzity Komenského, Bratislava
Jednojadrové akva-(aryloxyacetáto)zinočnaté komplexy zloženia [Zn(H2O)2(ROCH2COO)2] (R =fenyl, o-, m-, p-tolyl) boli pripravené ako potenciálne protizápalovo účinné látky. Výsledky elementárnej analýzy a parametre IČ spektier dovolili uvedené zlúčeniny zaradiť do skupiny karboxyláto-zinočnatých komplexov s deformovane oktaedrickou štruktúrou. Antiedematózna aktivita akvakomplexov bola hodnotená na karagenínovom opuchu na potkanoch a ich účinky boli porovná-vané s príslušnými voľnými kyselinami. Kyselina salicylová a jej Zn(II)- a Cu(II)-soli, boli použitéako porovnávacie štandardy. Všetky zlúčeniny boli aplikované i.p. v jednorazovej dávke 50 mmol/kg (počítané na karboxylátový fragment). Vo všeobecnosti Zn(II)-komplexy boli účinnejšie (vyjadrenéako miera redukcie edému 58 - 70 - 68 - 59 %), vrátane dihydrátu salicylanu zinočnatého (64 %), ako nekomplexované kyseliny (37 - 26 - 50 - 48 %). Aktivita tetrahydrátu salicylanu meďnatého (60 %) a kyseliny salicylovej (57 %) je za tých istých podmienok porovnateľná. Zistená aktivita komplexov je diskutovaná vo vzťahu k ich štruktúre a ku koordinačno-chemickým vlastnostiam študovaných acidoligandov.
Klíčová slova: zinočnaté komplexy; karagenínový edém; protizápalová aktivita
Preparation and Anti-Inflammatory Activity of Selected Aqua(aryloxyacetato)zinc(II)Complexes
Mononuclear aqua(aryloxyacetato)zinc(II) complexes of the composition [Zn(H2O)2(ROCH2COO)2](R = phenyl, o-, m-, p-tolyl) were prepared as potential anti-inflammatory agents. The results ofelemental analysis and parameters of IR spectra allow to classify the above-mentioned compoundsto the group of carboxylatozinc(II) complexes with a distorted octahedral structure. They wereassayed in rat paw carrageenan-induced edema and antiedematous effects were compared to thoseof free acids. Salicylic acid and its zinc(II) and copper(II) salts were used as the standards ofcomparison. All compounds were administered i.p. in a single dose of 50 mmol/kg body weight(calculated for the carboxylate fragment). In general, the zinc(II) complexes tested were clearly moreeffective (expressed as a mean edema reduction of 58 - 70 - 68 - 59 %), including zinc(II) salicylatedihydrate (64 %), than the uncomplexed acids (37 - 26 - 50 - 48 %). Copper(II) salicylate tetrahyd-rate (60 %) and salicylic acid (57 %) exhibited comparable effects under the same conditions. Theobserved activities of the complexes are discussed in relation to their structures as well as to thecoordination-chemical properties of the acidoligands under study.
Keywords: zinc(II) complexes; rat paw carrageenan-induced edema; anti-inflammatoryactivity
Zveřejněno: 1. duben 1999 Zobrazit citaci