ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2013, 62(6):249-254

Kationtové eudragitové polymery jako pomocné látky pro přípravu mikročástic metodou odpaření rozpouštědla

Jakub Vysloužil*, Jana Bavoľárová, Martina Kejdušová, David Vetchý, Kateřina Dvořáčková
Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, University of Veterinary and Pharmaceutical Sciences Brno, Brno, Czech Republic

Jako potencionální polymery pro přípravu mikročástic metodou odpaření rozpouštědla se hodnotily tři kationtové akrylátové deriváty Eudragit® RL, Eudragit® RS a Eudragit® E 100. Prakticky nerozpustné léčivo mirtazapin a snadno rozpustné léčivo tramadol-hydrochlorid byly vybrány pro enkapsulaci jako modelová léčiva s extrémně rozdílnou rozpustností. Připravené mikrosféry byly podrobeny optické mikroskopii, analýze obsahu léčiva a disoluční zkoušce. Při použití Eudragitu® RL se nepodařilo vytvořit jakostní mikročástice, zatímco z Eudragitu® RS a Eudragitu® E 100 byly připraveny mikročástice optimálního tvaru. Vzorky s enkapsulovaným mirtazapinem vykazovaly prodloužené uvolňování léčiva, disoluční profily vzorků s obsahem tramadolu se blížily okamžitému uvolňování léčiva. Eudragit® RS poskytoval mikročástice s vyšší enkapsulační účinností, vyšším procentuálním obsahem léčiva v lékové formě a střední velikostí částic byla menší.

Klíčová slova: mikročástice; odpaření rozpouštědla; prodloužené uvolňování léčiva; Eudragit®

Cationic Eudragit® Polymers as Excipients for Microparticles Prepared by Solvent Evaporation Method

Three cationic acrylic polymers, i. e. Eudragit® RL, Eudragit® RS and Eudragit® E 100, were evaluated for the purpose of microparticles preparation by the solvent evaporation method. The practically insoluble drug mirtazapine and the freely soluble drug tramadol hydrochloride were selected for encapsulation as extreme limits of drug solubility. The prepared microspheres were analyzed by optical microscopy, drug content analysis and dissolution test. It was observed that Eudragit® RL did not provide microparticles while Eudragit® RS and Eudragit® E 100 yielded spherical microparticles. Samples prepared with mirtazapine showed sustained drug release whereas tramadol hydrochloride samples released the drug in a pattern similar to the immediate release profile. Eudragit® RS was found to be superior to Eudragit® E 100 in its encapsulation efficiency, drug loading and smaller mean size of microparticles.

Keywords: microparticles; solvent evaporation; sustained drug release; Eudragit®

Vloženo: 13. září 2013; Přijato: 29. říjen 2013; Zveřejněno: 1. červen 2013  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Vysloužil J, Bavoľárová J, Kejdušová M, Vetchý D, Dvořáčková K. Kationtové eudragitové polymery jako pomocné látky pro přípravu mikročástic metodou odpaření rozpouštědla. Čes. slov. farm. 2013;62(6):249-254.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Kumar M. N. V. R. Nano and microparticles as controlled drug delivery devices. J Pharm Pharm Sci 2000; 3, 234-258.
    2. Vasir J. K., Tambwekar K., Garg S. Bioadhesive microspheres as a controlled drug delivery system. Int J Pharm 2003; 255, 13-32. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Tran V. T., Benoît J. P., Venier-Julienne M. C. Why and how to prepare biodegradable, monodispersed, polymeric microparticles in the field of pharmacy? Int J Pharm 2011; 407, 1-11. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Gelperina S., Kisich K., Iseman M. D., Heifets L. The potential advantages of nanoparticle drug delivery systems in chemotherapy of tuberculosis. Am J Respir Crit Care 2005; 172, 1487-1490. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Kim S. J., Hahn S. K., Kim M. J., Kim D. H., Lee Y. P. Development of a novel sustained release formulation of recombinant human growth hormone using sodium hyaluronate microparticles. J Control Release 2005; 104, 323-335. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Thomasin C., Corradin G., Men Y., Merkle H. P., Gander B. Tetanus toxoid and synthetic malaria antigen containing poly (lactide)/poly (lactide-co-glycolide) microspheres: importance of polymer degradation and antigen release for immune response. J Control Release 1996; 41, 131-145. Přejít k původnímu zdroji...
    7. Jyothi N. V. N., Prasanna P. M., Sakarkar S. N., Prabha K. S., Ramaiah P. S., Srawan G. Y. Microencapsulation techniques, factors influencing encapsulation efficiency. J Microencapsul 2010; 27, 187-197. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Tuncay M., Çaliş S., Kaş H. S., Ercan M. T., Peksoy I., Hincal A. A. Diclofenac sodium incorporated PLGA (50: 50) microspheres: formulation considerations and in vitro/in vivo evaluation. Int J Pharm 2000; 195, 179-188. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Kirby D. J., Kaur R., Perrie Y. Formulation and Characterisation of PLGA Microspheres as Vaccine Adjuvants. In Flower D. R., Perrie Y. eds. Immunomic Discovery of Adjuvants and Candidate Subunit Vaccines Springer, 1st ed. New York: Springer 2013. Přejít k původnímu zdroji...
    10. Zakeri-Milani P., Loveymi B. D., Jelvehgari M., Valizadeh H. The characteristics and improved intestinal permeability of vancomycin PLGA-nanoparticles as colloidal drug delivery system. Colloids Surf B Biointerfaces 2013; 103, 174-181. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Beck L. R., Cowsar D. R., Lewis D. H., Gibson J. W., Flowers C. E. New long-acting injectable microcapsule contraceptive system. Am J Obstet Gynecol 1979; 135, 419-426. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Li M., Rouaud O., Poncelet D. Microencapsulation by solvent evaporation: State of the art for process engineering approaches. Int J Pharm 2008; 363, 26-39. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Ogawa Y., Yamamoto M., Okada H., Yashiki T., Shimamoto T. A new technique to efficiently entrap leuprolide acetate into microcapsules of polylactic acid or copoly (lactic/glycolic) acid. Chem Pharm Bull 1988; 36, 1095-1103. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Bodmeier R., McGinity J. W. Solvent selection in the preparation of poly (DL-lactide) microspheres prepared by the solvent evaporation method. Int J Pharm 1988; 43, 179-186. Přejít k původnímu zdroji...
    15. Patel R. S., Cho D. Y., Tian C., Chang A., Estrellas K. M., Lavin D., Furtado S., Mathiowitz E. Doxycycline delivery from PLGA microspheres prepared by a modified solvent removal method. J Microencapsul 2012; 29, 344-352. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Hui J., Yu X. J., Zhang Y., Hu F. Q. Characterization of Anti-Cancer Drug Materials Loaded Poly (3-hydroxybutyrate- co-3-hydroxyhexanoate) Microspheres for Drug Delivery System in Biochemical Material System. Adv Mat Res 2012; 600, 137-143. Přejít k původnímu zdroji...
    17. Ashford M., Fell J. T., Attwood D., Woodhead P. J. An in vitro investigation into the suitability of pH-dependent polymers for colonic targeting. Int J Pharm. 1993; 91, 241-245. Přejít k původnímu zdroji...
    18. Rasool F., Ahmad M., Murtaza G., Khan H. M. S., Khan S. A. Pharmacokinetic Studies on Metoprolol-Eudragit Matrix Tablets and Bioequivalence Consideration with Mepressor®. Tropical Journal of Pharmaceutical Research 2012; 11, 281-287. Přejít k původnímu zdroji...
    19. Dave V. S., Fahmy R. M., Bensley D., Hoag S. W. Eudragit® RS PO/RL PO as rate-controlling matrix-formers via roller compaction: Influence of formulation and process variables on functional attributes of granules and tablets. Drug Dev Ind Pharm 2012; 38, 1240-1253. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Cortesi R., Ravani L., Menegatti E., Esposito E., Ronconi F. Eudragit® microparticles for the release of budesonide: A comparative study. Indian J Pharm Sci 2012; 74, 415-421. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Duarte A. R. C., Roy C., Vega-González A., Duarte C. M., Subra-Paternault P. Preparation of acetazolamide composite microparticles by supercritical anti-solvent techniques. Int J Pharm 2007; 332, 132-139. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. http://eudragit.evonik.com/product/eudragit/en/products-services/eudragit-products/protective-formulations/e100/Pages/default.aspx
    23. Saravanan M., Bhaskar K., Maharajan G., Pillai K. S. Ultrasonically controlled release and targeted delivery of diclofenac sodium via gelatin magnetic microspheres. Int J Pharm 2004; 283, 71-82. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Wang S. B., Chen A. Z., Weng L. J., Chen M. Y., Xie X. L. Effect of Drug-loading Methods on Drug Load, Encapsulation Efficiency and Release Properties of Alginate/Poly-L-Arginine/Chitosan Ternary Complex Microcapsules. Macromol Biosci 2004; 4, 27-30. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    25. Haznedar S., Dortunc B. Preparation and in vitro evaluation of Eudragit microspheres containing acetazolamide. Int J Pharm 2004; 269, 131-140. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    26. European Pharmacopoeia Online http://online6.edqm.eu/ep708/
    27. Vetchý D., Vetchá M., Rabišková M., Gryczová E., Bartošíková L. Comparison in vitro felodipine release rate from the original versus generic product with controlled release of the drug. Medicina (Kaunas) 2007; 43, 326-331. Přejít k původnímu zdroji...
    28. Singh V., Chaudhary A. K. Preparation of Eudragit E100 microspheres by modified solvent evaporation method. Acta Pol Pharm 2011; 68, 975-980.
    29. Basu S. K., Adhiyaman R. Preparation and Characterization of Nitrendipine-loaded Eudragit RL 100 Microspheres Prepared by an Emulsion-Solvent Evaporation Method. Tropical Journal of Pharmaceutical Research 2008; 7, 1033-1041. Přejít k původnímu zdroji...
    30. Alhnan M. A., Basit A. W. Engineering polymer blend microparticles: An investigation into the influence of polymer blend distribution and interaction. Eur J Pharm Sci 2011; 42, 30-36. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    31. El-Kamel A. H., Sokar M. S., Al Gamal S. S., Naggar V. F. Preparation and evaluation of ketoprofen floating oral delivery system. Int J Pharm. 2001; 220, 13-21. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    32. Khatun M., Islam S. M. A., Akter P., Quadir M. A., Reza M. S. Controlled release of naproxen sodium from Eudragit RS 100 transdermal film. Dhaka University Journal of Pharmaceutical Sciences 2004; 3, 1-2. Přejít k původnímu zdroji...
    33. Cerea M., Zheng W., Young C. R., McGinity J. W. A novel powder coating process for attaining taste masking and moisture protective films applied to tablets. Int J Pharm 2004; 279, 127-139. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    34. Guzman M. L., Manzo R. H., Olivera M. E. Eudragit E100 as a Drug Carrier: The Remarkable Affinity of Phosphate Ester for Dimethylamine. Mol Pharmaceutics 2012; 9, 2424-2433. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    35. Damgé C., Maincent P., Ubrich N. Oral delivery of insulin associated to polymeric nanoparticles in diabetic rats. J Control Release 2007; 117, 163-170. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    36. Hanamura T. Experimental study of acrylic resin coated gentamicin tablets for local antibiotic therapy. Nihon Seikeigeka Gakkai zasshi 1984; 58, 555-565.
    37. Stallmann H. P., Faber C., Bronckers A. L., Amerongen A. V. N., Wuisman P. I. In vitro gentamicin release from commercially available calcium-phosphate bone substitutes influence of carrier type on duration of the release profile. BMC Musculoskelet Disord 2006; 7, 1-8. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.