ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2010, 59(2):67-73

Mikročástice na bázi oxycelulosy - vliv procesních proměnných na enkapsulační účinnost

M. Bajerová*, K. Dvořáčková, J. Gajdziok, R. Masteiková
Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků

Mikročástice jsou předmětem intenzivního studia ve farmaceutické technologii. Důležitým parametrem při přípravě mikročástic je jejich enkapsulační účinnost. Vyšší hodnoty enkapsulační účinnosti vedou k zefektivnění výrobního procesu a následně k menší ekonomické zátěži. Cílem této studie byla příprava mikročástic metodou vnější gelace polosyntetického polymeru oxycelulosy s diklofenakem sodnou solí jako modelovým léčivem. Sledoval se vliv zvolených procesních proměnných na hodnotu enkapsulační účinnosti. Procesními proměnnými byly: teplota tvrdícího roztoku, přítomnost léčiva v tvrdícím roztoku a použití ultrazvukových vln při procesu vytvrzování. Jako optimální byla při přípravě mikročástic na bázi oxycelulosy vybrána metoda, při které se tvrdící roztok nasycený léčivem ochladil na teplotu 4 °C. Kombinace těchto parametrů vedla k nejvyšší enkapsulační účinnosti (šarže 4c - 75,24 %). Tvrzení mikročástic pomoci ultrazvukových vln se ukázalo jako nevhodné a mělo za následek snížení enkapsulační účinnosti.

Klíčová slova: mikročástice; oxycelulosa; vnější gelace; enkapsulační účinnost; optimalizace procesu

Microparticles on the oxycellulose base - influence of processual variables on encapsulation efficiency

Microparticles have been a subject of intensive studies in pharmaceutical technology, their encapsulation efficiency being an important parameter in the preparation of microparticles. Higher values of encapsulation efficiency result in a more effective manufacturing process and subsequently in lower economic costs. This study aimed to prepare microparticles with the use of the method of outer gelation of the semisynthetic polymer oxycellulose with diclofenac using sodium salt as the model agent and to examine the influence of selected processual variables on the value of encapsulation efficacy. Processual variables included: the temperature of the hardening solution, the presence of the active ingredient in the hardening solution and the use of ultrasound waves in the process of hardening. The method with the use of which the hardening solution saturated with the active ingredient was cooled to the temperature of 4 °C was selected as the optimal one for the preparation of microparticles on the base of oxycellulose. The combination of these parameters resulted in the highest encapsulation efficiency (batch 4c - 75.24%). Hardening of microparticles by means of ultrasound waves proved to be unsuitable and resulted in a decrease in encapsulation efficiency.

Keywords: microparticles; oxycellulose; outer gelation; encapsulation efficiency; optimization of the process

Vloženo: 25. leden 2009; Přijato: 17. únor 2010; Zveřejněno: 1. únor 2010  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Bajerová M, Dvořáčková K, Gajdziok J, Masteiková R. Mikročástice na bázi oxycelulosy - vliv procesních proměnných na enkapsulační účinnost. Čes. slov. farm. 2010;59(2):67-73.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Manjanna, K. M., Kumar, T. M. P., Shivakumar, B.: Effect of manufacturing conditions on physico-chemical characteristics and drug release profile sof acoclefenac sodium microbeads. Drug InventionToday, 2009; 1(2), 98-107.
    2. Park, K., Yeo, Y.: Microencapsulation Technology. In: Swarbrick, J. ed. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, 3rd ed. New York: Marcel Dekker Inc. 2007.
    3. Scala Bertola, J., Gajdziok, J., Rabišková, M., Bonneaux, F., Lecompte, T., Sapin, A., Maincent, P.: Pellets for oral administration of low-molecular-weight heparin. Drug Develop. Ind. Pharm., 2009; 35(12), 1503-1510. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Rabišková, M.: Částicové lékové formy. Prakt. Lek., 2005; 1, 29-30.
    5. Burgess, D. J., Hickey, A. J.: Microsphere Technology and Applications. In: Swarbrick, J., Boylan, J. C. ed. 2nd ed., Encyclopedia of Pharmaceutical Technology. New York: Marcel Dekker Inc. 2002.
    6. Mathiowitz, E., Kreitz, M. R., Brannon-Peppas, L.: Microencapsulation. In: Mathiowitz, E. ed. Encyclopedia of Controlled Drug Delivery. New York: John Wiley & Sons, Inc. 1999.
    7. Krejčová, K., Gryzcová, E., Rabišková, M.: Polymerové mikročástice pro perorální přívod diklofenaku. Chem. Listy, 2009; 103, 81-87.
    8. Fernandes, J. C., Tiera, M. J., Winnik, F. M.: DNA-Chitosan Nanoparticles for Gene Therapy: Current Knowledge and Future Trends. In.: Kumar, Ch. S. S. R. ed. Biological and Pharmaceutical Nanomaterials. 1st ed, Weinheim: WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA 2006.
    9. Peretz, S., Cinteza, O.: Removal of some nitrophenol contaminants using alginate gel beat. Colloid Surface A, 2008; 319, 165-172. Přejít k původnímu zdroji...
    10. Thies, C.: Microencapsulation: what it is and purpose. In: Vilstrup, P. ed. Microencapsulation of food ingredients. Surrey: Leathered Publishing, LFRA Lim. 2001.
    11. Dulieu, C., Poncelet, D., Neufeld, R. J.: Encapsulation and Immobilization Techniques. In: Kühtreiber W. M., Lanza R. P., Chick W. L. ed. Cell Encapsulation Technology and Therapeutics, Boston: Birkhäuser 1999. Přejít k původnímu zdroji...
    12. Poncelet, D., Markvicheva, E.: Multiple-Core Encapsulation: Microencapsulation and Alginate. In: Thies C., Vilstrup P. ed. Microencapsulation of food ingredients, Surrey: Leathered Publishig LFRA Lim. 2001.
    13. Chan, L. W., Lee, H. Y., Heng, P. W. S.: Mechanisms of external and internal gelation and thein impact on the functions of alginate as a coat and delivery system. Carbohyd. Polym., 2006; 63(2), 176-187. Přejít k původnímu zdroji...
    14. Capela, P., Hay, T. K. C., Shah, N. P.: Effect of homogenisation on bead size and survival of encapsulation probiotic bakteria. Food Res. Int., 2007; 40, 1261-1269. Přejít k původnímu zdroji...
    15. Mokarram, R. R., Mortazavi, S. A., Najafi., M. B. N., Shahidi, F.: The influence of multi stage alginate rating on survivability of potential probiotic bakteria in simulated gastrin and intestinal juice. Food Res. Int., 2009; 42, 1040-1045. Přejít k původnímu zdroji...
    16. Jay, S. M., Saltzman, W. M.: Controlled delivery of VEGF via modulation of alginate microparticle ionic crosslinking. J. Control. Release 2009; 134, 26-34. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Goppi, G., Sala, N., Bondi, M., Sergi, S., Iannuccelli, V.: Ex-vivo evaluation of alginate microparticles for Polymyxin B oral administration. J. Drug Targeting, 2006; 14(9), 599-606. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Agnihotri, S. A., Jawalkar, S. S., Aminabhavi, T. M.: Controlled repase of cephalexin through gellan gum beat: Effect of formulation parameters on entrapment effieciency, size, and drug repase. Eur. J. Pharm. Biopharm., 2006; 63, 249-261. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Babu, R. J., Sathigari, S., Kumar, M. T., Pandit, J. K.: Formulation of Controlled Release Gellan Gum Macro Beads of Amoxicillin. Curr. Drug Deliv., 2010; 7, 36-43. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Sinha, V. R., Singla, A. K., Wadhawan, S., Kaushik, R., Kumria, R., Bansal, K., Dhawan, S.: Chitosan microspheres as a potential carrier for drugs. Int. J Pharm., 2004; 274, 1-33. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Iannuccelli, V., Forni, F., Vandelli, M. A., Bernabei, M. T.: Effect of the loading method on the drug release from crosslinked carboxymethylcellulose bead. J Control. Release, 1993; 23, 13-20. Přejít k původnímu zdroji...
    22. Sankalia, G. M., Mashru, C. R., Sankalia, M. J., Sutariya, B. V.: Stability improvement of alpha-amylase entrapped in kappa-carrageenan beads: Physicochemical characterizatio and optimization using composite index. Int. J. Pharm., 2006; 312, 1-14. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    23. Si, L., Zhao, Y., Huang, J., Li, S., Zhai, X., Li, G.: Calcium Pectinate Gel Bead Intended for Oral Protein Delivery: Preparation Improvement and Formulation Development. Chem. Pharm. Bull. Tokyo, 2009; 57, 663-667. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Stilwell, R. L., Marks, M. G., Saferstein, L., Wiseman, D. M.: Oxidized Celulose: Chemistry, Processing and Medical Applications. In: Domb A. J., Kost J., Wiseman D. M. ed. Handbook of Biodegradable Polymers. Amsterdam: Harwood academic publishers 1997.
    25. Gajdziok, J., Bajerová, M., Chalupová, Z., Masteiková, R.: Oxycelulosa - celulosový derivát s potenciálem účinné i pomocné látky. Ces. slov Farm., 2007; 6, 259-263.
    26. Podoczek, F., Newton, J. M.: The evaluation of a three-dimensional shape factor for the quantitative assessment of the sphericity and surface roughness of pellets. Int. J. Pharm., 1995; 124, 253-259. Přejít k původnímu zdroji...
    27. Silva, C. M., Ribeiro, A. J., Figueiredo, I. V., Gronćalves A. R., Veiga, F.: Alginate microspheres prepared by internal gelation: Development and effect on insulin stability. Int. J. Pharm., 2006; 311, 1-10. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    28. Giry, K., Viana, M., Genty, M., Louvet, F., Wüthrich, P., Chulia, D.: Comparison of single pot and multiphase granulation. Part I. Effect of the high shear granulator on granule properties according to the drug substance and its concentration. Pharm. Dev. Technol., 2009; 14(2), 139-149. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    29. Halder, A., Maiti, S., Sa, B.: Entrapment efficiency and release characteristics of polyethyleneimine-treated or -untreated calcium alginate beads loaded with propranolol-resin complex. Int. J. Pharm., 2005; 302, 84-94. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    30. Yu, C.-Y., Yin, B.-Ch., Zhang, W., Cheng, A.-X., Zhang, X.-Z., Zhuo, R.-X.: Composite microparticle drug delivery systems based on chitosan, alginate and pectin with improved pH-sensitive drug release property. Colloid Surface B, 2009; 68, 245-249. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    31. Kincl, M., Vrečer, F., Veber, M.: Characterization of factors affecting the repase of low-solubility drug from prolonged repase tablets, Anal. Chim. Acta, 2004; 502, 107-113. Přejít k původnímu zdroji...
    32. Catro, M. D. L., Priego-Capote, F.: Ultrasound-assisted preparation of liquid samples. Talanta, 2007; 72, 321-334. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.