ANTIRADIKÁLOVÁ AKTIVITA NĚKTERÝCH ANTIULCERÓZNĚ A LOKÁLNĚ ANESTETICKY ÚČINNÝCH LÁTEK

Čes. slov. farm. 2001, 50(4):203-205

ANTIRADIKÁLOVÁ AKTIVITA NĚKTERÝCH ANTIULCERÓZNĚ A LOKÁLNĚ ANESTETICKY ÚČINNÝCH LÁTEK

J. Dovolil, L. Beneš: Ústav chemických léčiv Farmaceutické fakulty Veterinární a farmaceutické univerzity, Brno

Spektrofotometricky byla metodou změn absorbance difenyl-p-pikrylhydrazylu stanovena schopnost vychytávat volné radikály hydrochloridu (±)-trans-2-(1-pyrrolidinyl-) cyklohexylesteru kyselin3-(n)-pentyloxykarbanilové, pentakainu (trapenkain I.N.N.) a jeho derivátu, dále lidokainu, stobadinu, manitolu a kyseliny askorbové. Nejvyšší antiradikálovou aktivitu prokázal trapenkain, vyššínež porovnávací standardy stobadin, kyselina askorbová a manitol. Zavedení methylenu do hydrofilní části molekuly trapenkainu se porovnáním s trapenkainem neukázalo výhodným (stereoiso-mery P-18, P-20), ale cis isomer je antiradikálovi aktivnijší než trans-isomer. Výsledky ukázaly naexistenci vztahu mezi chemickou strukturou, antiradikálovou aktivitou a gastricko-cytoprotektivním účinkem.

Klíčová slova: trapenkain; lidokain; stobadin; antiradikálová aktivita; gastricko-cytoprotektivní aktivita

Antiradical Activity of Some Antiulcer and Local-Anaesthetic Active Substances

The free radical scavenging effect of the hydrochloride of (±)-trans-2-(1-pyrrolidinyl-) cyclohexylesterof 3-(n)-pentyloxy carbanilic acid, pentacaine (trapencaine I.N.N), and its derivatives and othersubstances, lidocaine, stobadine, mannitol, and ascorbic acid was tested in the presence of diphenyl-p-picrylhydrazyl (decrease in absorbance). In this method, more pronounced antiradical activitywas observed with trapencaine, more effective than stobadine, ascorbate, and mannitol. Trapen-caine derivatives and lidocaine were less effective in comparison with trapencaine. After introducinga methylene group into the hydrophilic moiety of the trapencaine molecule (stereoisomers P-18,P-20), there was a loss of antiradical activity, but the cis-isomer is more effective than thetransisomer. The results demonstrate the existence of relationships between the chemical structure,antiradical and gastric-cytoprotective activity.