Čes. slov. farm. 1999, 48(3):107-112
CHIRÁLNE ZLÚČENINY A ICH FARMAKOLOGICKÉ ÚČINKY
- 1 Katedra chemickej teórie liečiv, Farmaceutická Fakulta Univerzity Komenského, Bratislava
- 2 Department of Pharmacy, King's College London, University of London
Uvedený príspevok k problematike stereochémie liečiv je pokusom o zvýraznenie dôležitosti stereo-chemického ponímania farmakológie a o zviditeľnenie pokrokov "chirálnej farmakológie" v rámcisúčasných poznatkov o selektívnych účinkoch liečiv. Neexistujú jednoduché riešenia v problematike"racemáty-versus-enantioméry" a každá látka musí byť chápaná a testovaná individuálne, t.j. naprincípe case-by-case. Pre mnoho súčasne dostupných racemátov je pomerne málo poznatkovo farmakologických, toxikologických a farmakokinetických vlastnostiach ich individuálnych enan-tiomérov, alebo o vplyve veku, zdravotného stavu, pohlavia a genetických faktorov na biologickúdostupnosť a odpoveď organizmu na liečivo. Dodatočné testovanie enantiomérov v praxi používa-ných racemátov môže viesť k objavom nových indikácií pôvodného liečiva, zlepšiť jeho klinicképoužitie a vyústiť k zvýšeniu jeho bezpečnosti a účinnosti. Ak je to tak, v tom prípade sú "chirálneúvahy" vo farmakológii dvojnásobne hodné problémov, ktoré so sebou prinášajú.
Klíčová slova: chirálna zlúčenina; enantioméry; racemická zmes
Chiral Compounds and Their Pharmacological Effects
The present contribution to the problems of the stereochemistry of drugs is an attempt at stressingthe importance of a stereochemical view of pharmacology and at informing about the advances of"chiral pharmacology" within the framework of the contemporary knowledge of selective effects ofdrugs. There are no simple solutions in the "racemates versus enantiomers" problems and eachsubstance must be considered and tested individually, i.e. on the case-by-case principle. For manyracemates available at present there exist relatively few items of knowledge concerning thepharmacological, toxicological and pharmacokinetic properties of their individual enantiomers, orconcerning the influence of age, health condition, sex and genetic factors on biological availabilityand response of the organism to the drug. Additional testing of the enantiomers of the racematesused in practice can lead to the discovery of new indications of the original drug, improve its clinicaluse and result in increasing its safety and efficacy. If it is so, in this case the "chiral meditations"in pharmacology are double worth the problems they pose.
Keywords: chiral compounds; enantiomers; racemic mixture
Zveřejněno: 1. březen 1999 Zobrazit citaci