ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2023, 72(3):113-124 | DOI: 10.5817/CSF2023-3-113

Štúdium hypoglykemickej aktivity kyselín a solí obsahujúcich 1,2,4-triazol

Dmytro Dovbnia, Yuliia Frolova*, Andrii Kaplaushenko
Department of Physical and Colloidal Chemistry, Zaporizhzhia State Medical University, Zaporizhzhia, Ukraine

Článok prezentuje výsledky štúdie hypoglykemických vlastností medzi 1,2,4-triazolovými derivátmi syntetizovanými na Katedre fyzikálnej a koloidnej chémie Štátnej lekárskej univerzity v Zaporizhzhia. V súčasnosti má veľké množstvo ľudí sedavý spôsob života, aj väčšina ich stravy obsahuje často používané produkty, ktoré zvyšujú hladinu glukózy v krvi, čo môže vyvolať rozvoj závažných ochorení. Preto do dnešného dňa zostáva vytvorenie liekov, ktoré vykazujú hypoglykemickú aktivitu a majú nízku úroveň toxicity, naliehavou úlohou pre lekárne. V prvej fáze nášho výskumu bola vykonaná predpoveď akútnej toxicity. Hypoglykemická aktivita syntetizovaných zlúčenín bola hodnotená vykonaním intraperitoneálneho glukózového tolerančného testu (IPGTT) so zmenou koncentrácie glukózy v krvi zvieraťa po jeho jednorazovom intraperitoneálnom podaní vo forme 40 % roztoku v dávke 2 g/kg telesnej hmotnosti potkana. Zlúčeniny (38) rôznych tried boli študované na hypoglykemickú aktivitu. 2-{5-[(3,4-dimetoxyfenyl)-3H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetát zinočnatý (3.18) vykazoval najvyššiu účinnosť z hľadiska schopnosti znižovať krv hladiny glukózy, a to o 27,3 % (približne 1,3-krát).

Klíčová slova: 1,2,4-triazol; hypoglykemická aktivita; intraperitoneálny glukózový tolerančný test

A study of hypoglycemic activity of acids and salts containing 1,2,4-triazole

This article presents the study results of the hypoglycemic properties among 1,2,4-triazole derivatives synthesized at the Department of Physical and Colloidal Chemistry of the Zaporizhzhia State Medical University. Today, many people have a sedentary way of life, also most of their diet contains products that they frequently use, which increase the level of glucose in the blood, which can provoke the development of serious diseases. Therefore, to date, the creation of drugs that exhibit hypoglycemic activity and have a low level of toxicity remains an urgent task for medicine and pharmacy. In the first stage of our research, acute toxicity prediction was performed. The hypoglycemic activity of the synthesized compounds was assessed by performing an intraperitoneal glucose tolerance test (IPGTT) with a change in the blood glucose concentration of the animal after its single intraperitoneal administration in the form of a 40% solution at a dose of 2 g/kg of rat body weight. Thirty-eight compounds of the different classes were studied for hypoglycemic activity. Zinc (II) 2-{5-[(3,4-methoxyphenyl)-3H-1,2,4-triazole-3-yl]thio} acetate (3.18) showed the highest efficiency in terms of the ability to lower blood glucose levels, namely, by 27.3% (approximately 1.3 times).

Keywords: 1,2,4-triazole; hypoglycemic activity; intraperitoneal glucose tolerance test

Vloženo: 12. prosinec 2022; Přijato: 31. březen 2023; Zveřejněno: 1. březen 2023  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Dovbnia D, Frolova Y, Kaplaushenko A. Štúdium hypoglykemickej aktivity kyselín a solí obsahujúcich 1,2,4-triazol. Čes. slov. farm. 2023;72(3):113-124. doi: 10.5817/CSF2023-3-113.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Samelyuk Yu. H. Synthesis and study of biologically active derivatives of 1,2,4-triazole-3-thione containing methoxyphenyl substituents. PhD thesis: 15.00.02. Zaporizhzhia 2016; 235 [in Ukrainian].
    2. Dovbnia D. V., Kaplaushenko A. H., Frolova Yu. S. Synthesis and transformation in the series of 2-((5-(2,4- and 3,4-dimethoxyphenyl)-3H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetic acids. Curr. Issues Pharm. Med. Sci. 2021; 14(1), 12-16. Přejít k původnímu zdroji...
    3. Dovbnia D. V., Kaplaushenko A. H., Korzhova A. S. Synthesis and alkylation of 5-aryl-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thions. J. Org. Chem. 2021; 2, 53-59. Přejít k původnímu zdroji...
    4. Hulina Y. S., Kaplaushenko A. G. Synthesis, physical and chemical properties of 5-((1H-tetrazole-1-yl)methyl)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-thiols and their chemical transformations. Russ. J. Biopharm. 2018; 10(1), 26-30.
    5. Kaplaushenko A. H. Synthesis methods and biological activity of 1,2,4-triazol-3-thions. Ukraine Вiofarmatceutical Journal 2009; 4, 48-53 [in Ukrainian].
    6. Kaplaushenko A. H. Chemical properties of amino and thio-substituted 1,2,4-triazoles. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice 2015; 1, 101-106 [in Ukrainian]. Přejít k původnímu zdroji...
    7. Frolova, Y., Kaplaushenko, A., Nagornaya, N. Design, synthesis, antimicrobial and antifungal activities of new 1,2,4-triazole derivatives containing 1H-tetrazole moiety. Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi 2020; 44(1), 70-88. Přejít k původnímu zdroji...
    8. Gotsulya A. S. Synthesis and antiradical activity of alkyl derivatives of 5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-thiol. J. Fac. Pharm. Ankara 2020; 44(2), 211-219. Přejít k původnímu zdroji...
    9. Sameliuk Y., Kaplaushenko T., Al Zedan F. 1,2,4-triazole derivatives in medicine and pharmacy and application prospects. J. Fac. Pharm. Ankara 2021; 45(3), 598-614. Přejít k původnímu zdroji...
    10. Shcherbyna R. Microwave-assisted synthesis of some new derivatives of 4-substituted-3-(morpholinometh-yl)-4H-1,2,4-triazole-5-thioles. J. Fac. Pharm. Ankara 2019; 43(3), 220-229. Přejít k původnímu zdroji...
    11. Shcherbyna R., Parchenko V., Varynskyi B., Kaplaushenko A. The development of HPLC-DAD method for determination of active pharmaceutical ingredient in the potassium 2-((4-amino-5-(morpholinomethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetate substance. Curr. Issues Pharm. Med. 2019; 32(1), 5-9. Přejít k původnímu zdroji...
    12. Shcherbyna R, Parchenko V, Martynyshyn V, Hunchak V. Evaluation of acute and subacute toxicity of oil liniment based on 4-((5-(decylthio)-4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)morpholine. J. Fac. Pharm. Ankara 2018; 42(1), 43-52. Přejít k původnímu zdroji...
    13. Samelyuk Yu. G., Kaplaushenko A. H. Synthesis of 3-alkylthio(sulfo)-1,2,4-triazoles, containing methoxyphenyl substituents at C5 atoms, their antipyretic activity, propensity to adsorption and acute toxicity. J. Chem. Pharm. Res. 2014; 6(5), 1117-1121.
    14. Safonov A., Nevmyvaka A., Panasenko O., Knysh Ye. Microwave synthesis of 3- and 4-substituted-5-((3-phenylpropyl) thio)-4H-1,2,4-triazoles. J. Fac. Pharm. Ankara 2021; 45(3), 457-466. Přejít k původnímu zdroji...
    15. Safonov A. Microwave synthesis of new 3-(alkylthio)-5-(thiophen2-ylmethyl)-1,2,4-triazol-4-amines. J. Fac. Pharm. Ankara 2020; 44(1), 89-98. Přejít k původnímu zdroji...
    16. Web-service GUSAR on-line, http://www.way2drug.com/gusar/acutoxpredict.html
    17. Dovbnya D., Kaplaushenko A., Frolova Yu., Pruglo E. Synthesis and antioxidant properties of new (2,4- and 3,4-dimethoxyphenyl)-1,2,4-triazoles. Pharmacia 2022; 69(1), 135-142. Přejít k původnímu zdroji...
    18. Pretsch E., Buhlmann P., Badertscher M. Structure determination of organic compounds. Springer Berlin Heidelberg: Enlarg edition 2010.
    19. Swapnil S., Swapnil D. Handbook of acute oral toxicity testing method. LAP LAMBERT Academic publishing 2011.
    20. Reblova Z. Effect of temperature on the antioxidant activity of phenolic acids. Czech J. Food Sci. 2016; 30, 171-175. Přejít k původnímu zdroji...
    21. Trudu F., Amato F., Vaňhara P. Coordination compounds in cancer: Past, present and perspectives. Journal of Applied Biomedicine 2015; 2, 79-103. Přejít k původnímu zdroji...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.