Čes. slov. farm. 2009, 58(5):203-207
Antimykobakteriálna aktivita nových derivátov arylkarbonyloxyaminopropanolov
- 1 Comenius University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Bratislava
- 2 University of Veterinary and Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Institute of Chemical Drugs, Brno
- 3 Regional Institute of Public Health, Ostrava
V práci je opísaná antimikrobiálna aktivita 2-hydroxy-3-[4-(2-fluór, 4-fluór, a 2-metoxyfenyl)--piperazín-1-yl]-propyl-4-[(alkoxykarbonyl)amino] benzoátov, ich solí s kyselinou chlorovodíkovou, s jedným až štyrmi atómami uhlíka v alkoxy skupine karbamoylovej skupiny. Série týchto látok boli hodnotené in vitro vzhľadom na Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium kansasii a klinicky izolovaný kmeň Mycobacterium kansasii 6 509/96. Korelácia aktivity s lipofilitou (log k') bola použitá pre popis vzťahov štruktúra-antimykobakteriálna aktivita (QSAR).Testy ukázali, že prakticky všetky študované látky majú antituberkulotickú aktivitu. In vitro sa antimikrobiálna aktivita zvyšovala so zvyšujúcou sa lipofilitou. Na základe dosiahnutých výsledkov možno študované látky považovať za potenciálne antituberkulotiká.
Klíčová slova: antimykobakteriálna aktivita; antituberkulotická aktivita; potenciálne antituberkulotiká; arylkarbonyloxyaminopropanoly; lipofilita; fenylkarbamáty
Antimycobacterial activity of novel derivatives of arylcarbonyloxyaminopropanols
The study examined the antimicrobial activity of 2-hydroxy-3-[4-(2-fluoro, 4-fluoro, and 2-metoxyphenyl)-piperazin-1-yl]-propyl-4-[(alkoxycarbonyl)amino] benzoates, their salts with hydrochloric acid, with one to four carbon atoms in the alkoxy group of the carbamoyl group studied and described. The series of these substances were evaluated in vitro against Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium kansasii and against clinically isolated strains of Mycobacterium kansasii 6 509/96. The correlation of this activity with lipophilicity (log k') was used to describe the structure-antimycobacterial activity relationships (QSARs). The tests have shown that practically all the substances under study possess antituberculotic activity. In vitro antimycobacterial activity increased with increasing lipophilicity. According to the obtained results, the substances can be considered as potential antituberculotics.
Keywords: antimycobacterial activity; antituberculotic activity; potential antituberculotics; arylcarbonyloxyaminopropanols; lipophilicity; phenylcarbamates
Grants and funding:
This study was supported by the VEGA grant No. 1/4291/07.
Vloženo: 5. říjen 2009; Přijato: 4. listopad 2009; Zveřejněno: 1. květen 2009 Zobrazit citaci
Reference
- Čižmárik, J., Waisser, K., Doležal, R., Kaustová, J.: Farm. Obzor, 2007; 76, 144-146.
- Mokrý, P., Zemanová, M., Csöllei, J., Račanská, E., Tumová, I.: Pharmazie, 2003; 58, 18-21.
- Kečkéšová, S., Sedlárová, E., Csöllei, J., Mokrý, P.: Čes. a Slov. Farm., 2008; 57, 160-164.
- Kečkéšová, S., Sedlárová, E., Csöllei, J., Mokrý, P., Vančo, J., Vanko, M.: Acta Facult. Pharm. Univ. Com., 2008; 55, 122-128.
- Waisser, K., Dražková, K., Čižmárik, J., Kaustová, J.: Folia Microbiol., 2003; 48, 45-50.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Malík, I., Sedlárová, E., Csöllei, J., Andriamainty, F., Čižmárik, J., Kečkéšová, S.: Acta Facult. Pharm. Univ. Com., 2007; 54, 136-145.