| 63 / Čes. slov. Farm. 2025;74(1):58-64 / ČESKÁ A SLOVENSKÁ FARMACIE www.csfarmacie.cz ZPRÁVY Z ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI ČLS JEP Střípky z XXVI. sympozia klinické farmacie René Macha nepřestupují přes hematoencefalickou bariéru, nejsou metabolizovány v játrech ani v ledvinách a na rozdíl od gepantů nemají aktivní a potenciálně toxické metabolity. Výrazná cílová selektivita zlepšuje tolerabilitu a zároveň neinteragují s jinými léčivy. V Tab. 3 je uvedeno srovnání jednotlivých molekul monoklonálních protilátek ovlivňujících CGRP či jeho receptor. Mezi malé molekuly tzv. gepanty ovlivňující CGRP či jeho receptor se řadí atogepant (Aquipta®) podávaný perorálně 1× denně v dávce 60 mg, který je registrovaný pro profylaxi migrény. Studie pro akutní léčbu probíhají. Účinek nastupuje za 1–2 hodiny a eliminuje se 24 hodin. Dalším gepantem je rimegepant (Vydura®), který je registrován pro akutní i profylaktickou léčbu. Jako akutní léčba je perorálně podávána dávka 75 mg, v případě profylaktické léčby je indikováno 75 mg obden. Nástup účinku je 1,5 hodiny a je eliminován za 24–48 hodin. U mnoha molekul musíme počítat s lékovými interakcemi na úrovni cytochromu P450 izoformy 3A4 (pozor na silné inhibitory) a také s tím, že vylučovány játry a ledvinami, proto by neměly být používány u pacientů s těžkým poškozením jater či ledvin v terminální fázi. Obě uvedená léčiva jsou v České republice hrazená ze zdravotního pojištění – atogepant od září 2024 jako centrová léčba a rimegepant od října 2024 pro pacienty s intolerancí triptanů. V rámci akutní terapie jsou podávána nespecifická léčiva zahrnující analgetika a NSAIDs. Mezi specifická léčiva lze zařadit triptany, gepanty či eptinezumab. Tenzní typ bolesti hlavy Tenzní typ bolestí hlavy je celosvětově nejrozšířenějším neurologickým onemocněním a do budoucna představuje riziko pro vznik demence. Celoživotní prevalence je 30–78 % a vrcholí ve věku 30–39 let s následným mírným poklesem. Častěji jsou postiženy ženy, a to v poměru 5 : 4. Mezi rizikové faktory patří např. stres, deprese, spánek v nepřirozené poloze v chladu, zrakové přetížení, alkohol, zatínání zubů či medikace včetně léčiv na bolest hlavy. Bolesti hlavy jsou tlakové nepulzující a oboustranné a dosahují lehké až střední intenzity. Dle frekvence výskytu jsou děleny na epizodické (méně než 15 epizod měsíčně nebo 180 ročně) a chronické (více než 15 epizod měsíčně nebo 180 ročně). Nefarmakologická terapie tenzních bolestí hlavy zahrnuje maximální možnou eliminaci stresových faktorů, dostatečný spánek, stabilní hydrataci a dostatek pohybu. Oproti migrenózním bolestem hlavy se mohou významně uplatnit relaxační metody (např. masáže), akupunktura, přírodní léčba a psychoterapie. Profylaktická terapie je indikována pouze u frekventní nebo chronické tenzní bolesti hlavy. Jako léčivo 1. volby je uplatňováno tricyklické antidepresivum amitriptylin v dávce 25 mg s typickými nežádoucími účinky jako je např. ospalost, sucho v ústech či obstipace. Léčivy 2. volby jsou antidepresiva z jiných skupin – mirtazapin v dávce 15–30 mg, který je doporučován v seniorské populaci či venlafaxin v dávce 75–150 mg. Jako další v pořadí lze využít klomipramin v dávce 75–150 mg, mianserin v dávce 30–60 mg či topiramát v dávce 100 mg s výhodou u pacientů, kteří zároveň trpí migrenózními bolestmi hlavy. V rámci akutní terapie tenzních bolestí hlavy jsou jako 1. volba využívána analgetika (1 g paracetamolu či 0,5–1 g kyseliny acetylsalicylové) nebo NSAIDs (200–800 mg ibuprofenu, 25 mg ketoprofenu, 375–550 mg naproxenu či 25–100 mg diklofenaku). Druhou volbu představují kombinovaná analgetika s kofeinem (50–200 mg). Nedoporučuje se kombinovat analgetika s kodeinem či barbituráty pro riziko rozvoje bolesti hlavy z nadužívání a také podávat opioidní analgetika nebo myorelaxancia. Trigeminální autonomní bolesti hlavy Nejběžnějším typem trigeminálních autonomních bolestí hlavy je cluster headache, kdy bolest probíhá v clustrech trvajících týdny až měsíce. Bolesti jsou extrémně nesnesitelné a doprovází je vegetativní příznaky (např. překrvení spojivky, slzení, smrkání, otok víčka, pocení na čele). Častěji jsou postiženy muži a u 10–15 % pacientů se rozvine do chronické formy, kterou ataky provázejí po celý rok s minimální remisí. V rámci profylaktické léčby je možné podávat verapamil v dávce 240–480 mg, topiramát v dávce 25–100 mg, valproát v dávce 500–800 mg, lithium v dávce 600–900 mg nebo případně galkanezumab. K tzv. překlenovací profylaxi je též možné využít kortikosteroidy. Využívanými neurochirurgickými přístupy dále jsou radiofrekvenční termokoagulace Gasserského ganglia, ozáření gama-nožem ganglia Sphenopalatina, stimulace okcipitálního nervu či DBS. Při atace bolesti se podává akutně 10 litrů 100% kyslíku maskou na 15–20 minut (úhrada ze zdravotního pojištění pouze v indikaci plicních onemocnění) a triptany (např. sumatriptan) nejlépe subkutánně nebo nosním sprejem. Efekt byl rovněž popsán u indometacinu podávaného rektálně v dávce 50 mg každých 30 minut do dosažení maximální dávky 150 mg. Nazálně lze rovněž aplikovat 4% lidokain. Při rezistenci je podáván valproát v dávce 400 mg v formě infuze. Roztroušená skleróza u polymorbidních pacientů Sobotní neurologický blok uzavřel MUDr. Jan Kočica, Ph.D., z Neurologické kliniky Fakultní nemocnice Brno a Lékařské fakulty Masarykovy univerzity Brno sdělením zaměřeným na úskalí léčby polymorbidních pacientů trpících roztroušenou sklerózou (RS). Tab. 3. Srovnání struktury jednotlivých molekul monoklonálních protilátek ovlivňujících calcitonine gene-related peptid či jeho receptor Fremanezumab (AJOVY®) Erenumab (AIMOVIG®) Galkanezumab (EMGALITY®) Eptinezumab (VYEPTI®) Podávání s. c. injekce s. c. injekce s. c. injekce i. v. infuze Dávkování Měsíčně, čtvrtletně Měsíčně Měsíčně Čtvrtletně Dávka 225 mg/675 mg 140 mg Iniciálně 240 mg, následně 120 mg 100 mg Cíl CGRP ligand CGRP receptor CGRP ligand CGRP ligand Biologický poločas 32 dní 21 dní 25–30 dní 32 dní CGRP – calcitonine gene-related peptid; i. v. – intravenózní; s. c. – subkutánní
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=