PT  - JOURNAL ARTICLE
AU  - Goněc, T.
AU  - Račanská, E.
AU  - Csöllei, J.
TI  - Syntéza alkylesterů kyseliny 2-{3-[4-(4-fluorfenyl)-piperazin-1-yl]-2-hydroxy-propoxy}-fenylkarbamové a in vitro hodnocení jejich β-antiadrenergní a vazodilatační aktivity
DP  - 2008 Mar 1
TA  - Czech and Slovak Pharmacy
PG  - 115--118
VI  - 57
IP  - 3
IS  - 12107816
AB  - Ve snaze získat látky příznivě ovlivňující patologicky změněné kardiovaskulární funkce, jako je hypertenze a ischemická choroba srdeční, byla připravena nová série látek ze skupiny aryloxyaminopropanolů. Čtyři z těchto látek lišící se substitucí fenylkarbamátu (methyl, ethyl, propyl, butyl) byly vybrány pro základní farmakologické hodnocení in vitro. Všechny látky snižovaly v pokusech na izolovaných spontánně tepajících předsíních morčete v konc. 1,0.10<sup>-6</sup> základní tepovou frekvenci (7,6-13,6 %) a inhibovaly pozitivně chronotropní efekt isoprenalinu (pA2 = 6,28-6,81). Látky vykazovaly pouze mírnou relaxaci KCl prekontrahovaných potkaních aortálních preparátů (až při koncentraci 1,0.10<sup>-5</sup>). Sloučeniny s propyl- a butyl- substitucí se jeví být účinnější než methyl- a ethyl- deriváty.