ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2018, 67(2):59-65 | DOI: 10.36290/csf.2018.008

Superrozvolňovadla ve farmaceutické technologii

Jan Gajdziok
Ústav technologie léků, Farmaceutická fakulta, Veterinární a farmaceutická univerzita, Brno

Rozvolňovadla jsou látky, které podporují rozpad pevné lékové formy v disolučním médiu nebo tělních tekutinách. Efektivní rozpad je předpokladem pro zajištění uvolnění účinné látky a její dobré biologické dostupnosti. V současnosti je uznáváno několik mechanismů působení rozvolňovadel, kdy v principu však jde o komplexní proces - většina látek působí rozpad na základě kombinace více mechanismů. Superrozvolňovadla jako inovativní pomocné látky umožňují efektivnější rozpad lékové formy v nižších koncentracích, aniž by měly negativní vliv na zpracovatelnost a mechanické vlastnosti finální lékové formy. V současné době se ve farmaceutické technologii uplatňují syntetická a modifikovaná (polosyntetická), v omezené míře i přírodní superrozvolňovadla, jejichž hlavní zástupce popisuje tento článek.

Klíčová slova: rozvolňovadla; superrozvolňovadla; pevné lékové formy; tablety; doba rozpadu; pomocné látky

Superdisintegrants used in pharmaceutical technology

Disintegrants are substances which promote disintegration of the solid dosage form in the dissolution medium or body fluids. Efficient disintegration is an important prerequisite for ensuring release of the active substance and its good bioavailability. Several mechanisms of disintegrants' action are currently recognized, but disintegration is a complex process, and the majority of substances act by combining multiple mechanisms. Superdisintegrants as an innovative materials allow more efficient disintegration of the dosage form in lower concentrations, without any negative impact on processability and mechanical properties of the final dosage form. Currently are in pharmaceutical technology used synthetic, modified (semi-synthetic), and also natural superdisintegrants, whose main representatives discribes this article.

Keywords: disintegrants; superdisintegrants; solid dosage forms; tablets; disintegration time; excipients
Grants and funding:

Rozvolňovadla představují nedílnou součást většiny pevných lékových forem. V současné době již široce používané inovativní materiály v podobě vysoce efektivních superdesintegrantů podstupují další vývoj vycházející z principu spoluzpracování pomocných látek, s jasným cílem o zjednodušení procesu výroby pevných lékových forem v průmyslovém měřítku.

Vloženo: 6. březen 2018; Přijato: 16. březen 2018; Zveřejněno: 1. únor 2018  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Gajdziok J. Superrozvolňovadla ve farmaceutické technologii. Čes. slov. farm. 2018;67(2):59-65. doi: 10.36290/csf.2018.008.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Bhowmik D., Chiranjib B., Yadav J., Chandira R. M., Kumar S. Emerging trends of disintegrants used in formulation of solid dosage form. Pharm. Lett. 2010; 2, 495-504.
    2. Mangal M., Thakral S., Goswami M., Ghai P. Superdisintegrants: An updated review. Int. J. Pharm. Pharm. Sci. 2012; 2, 26-35.
    3. Roy D., Bhowmik D., Kumar K. S. A comprehensive review on superdisintegrants used in orodispersible tablets. Indian J. Res. Pharm. Biotechnol. 2014; 2, 1297-1303.
    4. Mohanachandran P. S., Sindhumol P. G., Kiran T. S. Superdisintegrants: An overview. Int. J. Pharm. Sci. Rev. Res. 2011; 6, 105-109.
    5. Priyanka S., Vandana S. A review article on: Superdisintegrants. Int. J. Drug Res. Technol. 2017; 3, 11.
    6. Guyot-Hermann A. M., Ringard D. J. Disintegration mechanisms of tablets containing starches. Hypothesis about the particle-particle repulsive force. Drug Dev. Ind. Pharm. 1981; 7, 155-177. Přejít k původnímu zdroji...
    7. Naga A. T., Sambasiva R. A. Traditional and emerging disintegrants: A review. Int. J. Pharm. Sci. Rev. Res. 2013; 22, 205-212.
    8. Moreton R. CH. Disintegrants in tableting. In: Augsburger L. L., Hoag S. W. (eds.) Pharmaceutical dosage forms - Tablets, 3rd ed. New York: Informa Healthcare 2008.
    9. Nagar P. K., Parvez N., Sharma P. K. Superdisintegrants - current approach. J. Drug Deliv. Therapeutics. 2014; 4, 37-44. Přejít k původnímu zdroji...
    10. FE Pharma. Superdisintegrants: Technical papers: Introduction to chemistry and performance. http://www.dfepharma.com/en/excipients/superdisintegrants/technical-documents.aspx (5. 3. 2016).
    11. Medicines complete. Excipient: sodium starch glycolate (Glycolys). https://www.medicinescomplete.com/mc/excipients/current/login.htm?uri=https%3A%2F%2Fwww.medicinescomplete.com%2Fmc%2Fexcipients%2F2012%2F1002062746.html (25. 4. 2016).
    12. Rowe R. C., Sheskey P. J., Owen S. C. Handbook of pharma-ceutical excipients. 6th ed. Washington DC: American Pharmacists Association 2009.
    13. Ministerstvo zdravotnictví ČR. Český lékopis 2009. Praha: Grada Publishing 2009.
    14. Zhao N., Augsburger L. L. The influence of swelling capacity of superdisintegrants in different pH media in the dissolution of hydrochlorothiazide from directly compressed tablets. AAPS PharmSciTech. 2005; 6, E120-E126. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Medicines complete. Excipient: croscarmellose sodium (Ac-Di-Sol). https://www.medicinescomplete.com/mc/excipients/current/login.htm?uri=https%3A%2F%2Fwww.medicinescomplete.com%2Fmc%2Fexcipients%2F2012%2F1002154757.html (25. 4. 2016).
    16. Bindra D. S., Stein D., Pandey, P., Barbour N. Incompatibility of croscarmellose sodium with alkaline excipients in a tablet formulation. Pharm. Dev. Technol. 2014; 19, 285-289. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Larsen J., Melander C. Study of interaction between croscar-mellose and escitalopram during sample preparation. Drug Dev. Ind. Pharm. 2012; 38, 1195-1199. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Bühler V. Polyvinylpyrrolidone Excipients for Pharmaceuticals, 1st ed. Berlin: Springer 2005.
    19. Prokopová I. Makromolekulární chemie. 2. vydání. Praha: VŠCHT 2007.
    20. Basf S. E. Products & Industries: Kollidon® CL-F. https://industries.BASFSE.com/en/Drug-Formulation/Kollidon-CL-F.html (1. 11. 2017).
    21. Shin-Etsu Chemical. Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose NF. http://www.elementoorganika.ru/files/lhpc.pdf (12. 4. 2017).
    22. Colorcon. Product brochure: Starch 1500. https://www.colorcon.com/literature/marketing/ex/Starch%201500/COLORCON_Starch_1500_Brochure_2008.01.15_Webiste.pdf (14. 8. 2017).
    23. Kaur A. L. P. Superdisintegrants: An arising exemplar in orodispersible tablets. Int. J. Drug Res. Technol. 2015; 5.
    24. Bele M. H., Derle D. V. Effect of polacrilin potassium as disintegrant on bioavailability of diclofenac potassium in tablets: A technical note. AAPS PharmSci Tech. 2012; 13, 756-759. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    25. Yadav N. D., Pingale P. L., Tatane, S. R. Comparative study on effect of natural and artificial superdisintegrant in the formulation of fast dissolving aspirin tablet. J. Pharm. Res. 2010; 3, 1594-1597.
    26. Hřivna L. Technologie sacharidů. Brno: Mendelova univerzita v Brně 2014.
    27. Biotox. Slizy a kleje. http://www.biotox.cz/naturstoff/chemie/ch-sach-slizy.html (16. 5. 2016).
    28. Pawan P., Sudhir CH., Mayur P. Natural superdisintegrants: Recent investigations and current approaches. Int. J. Pharm. Sci. 2012; 3, 2015-2026.
    29. Mehta D. M., Shelat P. K., Parejiya P. B., Patel A. J., Barot, B. Investigations of Plantago ovata husk powder as a disintegrating agent for development of famotidine tablets. Int. J. Pharm. Sci. Nanotechnol. 2011; 4, 1412-1417. Přejít k původnímu zdroji...
    30. Shirsand S. B., Suresh S., Para M. S., Swamy P. V., Kumar, D. N. Plantago ovata mucilage in the design of fast disintegrating tablets. Indian J. Pharm. Sci. 2009; 71, 41. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    31. Kumar M. U., Babu M. K. Design and evaluation of fast dissolving tablets containing diclofenac sodium using fenugreek gum as a natural superdisintegrant. Asian Pac. J. Trop. Biomed. 2014; 4, S329-S334. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    32. Shah V., Patel R. Studies on mucilage from Hibiscus Rosa-Sinensis Linn as oral disintegrant. Int. J. App. Pharm. 2010; 2, 18-21.
    33. Velíšek J. Chemie potravin. 1. vyd. Tábor: OSSIS 1999. 339 s.
    34. Shrivastava M., Kapoor V. P. Seed galactomannana: An overview. Chem. Biodivers. 2005; 2, 295-317. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    35. Sharma B. R., Kumar V., Soni, P. L. Carbamoylethylation of Cassia tora gum. Carbohydr. Polym. 2003; 54, 143-147. Přejít k původnímu zdroji...
    36. Soni P. L., Sharma P. Cassia tora gum as viscosifier and fluid loss control agent in oil well drilling. India Patent Application No. 680/DEL/2000. 25. 7. 2000.
    37. Osmałek T., Froelich A., Tasarek S. Application of gellan gum in pharmacy and medicine. Int. J. Pharm. 2014; 466, 328-340. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    38. Gohel M. C., Parikh R. K., Brahmbhatt B. K., Shah A. R. Preparation and assessment of novel coprocessed superdisintegrant consisting of crospovidone and sodium starch glycolate: a technical note. AAPS PharmSciTech. 2007; 8, E63-E69. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    39. Vraníková B., Pavloková S., Gajdziok, J. Experimental design for determination of effects of superdisintegrant combinations on liquisolid system properties. J. Pharm. Sci. 2017; 106, 817-825. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    40. Mirani G. A., Patankar P. S., Borole S. V., Pawar S. A., Kadam J. V. Direct compression high functionality excipient using coprocessing technique: A brief review. Curr. Drug Deliv. 2011; 8, 426-435. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    41. Basf SE. Products & Industries: Ludipress®. https://industries.basf.com/en/Drug-Formulation/Ludipress.html (18. 8. 2016).
    42. Avantor. Performance Profile: PanExcea® MH300G. https://www.avantormaterials.com. (18. 8. 2016).
    43. F-Melt. Product Information. http://www.f-melt.com/product/ (9. 8. 2017).
    44. Basf S. E. Products & Industries: Ludiflash®. https://industries.basf.com/en/Drug-Formulation/Ludiflash.html (18. 8. 2017).
    45. Colorcon. Product brochure: Starcap 1500®. http://www.colorcon.com/products-formulation/all-products/excipients/capsules/starcap-1500 (14. 8. 2016).
    46. Bala R., Khanna S., Pawar P. Polymers in fast disintegrating tablets - A review. Asian J. Pharm. Clin. Res. 2012; 8-14.

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.