Čes. slov. farm. 2010, 59(3):127-134
Porovnanie retardačného účinku prírodných matricovotvorných polymérov so syntetickými polymérmi Kollicoatom SR a Eudragitom NE
- 1 Zentiva a. s., Hlohovec, Slovenská republika
- 2 Univerzita Komenského v Bratislave, Farmaceutická fakulta, Katedra galenickej farmácie, Slovenská republika
- 3 Univerzita Komenského v Bratislave, Farmaceutická fakulta, Katedra farmaceutickej chémie, Slovenská republika
Formuláciou liekovej formy s riadeným uvoľňovaním sa optimalizuje farmakokinetický profil liečiva, redukuje kolísanie plazmatickej koncentrácie liečiva, zvyšuje terapeutický benefit liečiva a zlepšuje sa "compliance" pacienta pri terapii. Modifikovaním vlastností riadiacej membrány je možné vytvoriť žiadaný profil uvoľňovania liečiva. Matricový typ retardety ako aj násobná lieková forma tvorená mikročasticami poskytujú spoľahlivú záruku riadeného uvoľňovania liečiva z liekovej formy. Oba typy retardiet sa pripravili a hodnotili v tejto experimentálnej práci. Cieľom tejto práce bolo pripraviť retardety s obsahom trimetazidínu využitím matricovotvorných hydrofóbnych a hydrofilných polymérov a ich porovnanie so syntetickými filmotvornými hydrofóbnymi polymérmi Eudragitom® NE a Kollicoatom® SR tvoriacimi obal mikročastíc. Glycerolbehenát sa vo funkcii riadiaceho polyméru prejavil pomerne nízkym účinkom. Liberáciu liečiva signifikantne spomalili prírodné polysacharidy, pričom retardačný efekt alginátu sodného bol výraznejší v porovnaní s karagenanom. Zásobníkový systém s obsahom obidvoch sledovaných polymérov je vhodný pre formuláciu liekov typu CR.
Klíčová slova: trimetazidín; alginát sodný; karagenan; Eudragit® NE; Kollicoat® SR
A comparison of the retardation effects of natural matrix-forming polymers and the synthetic polymers Kollicoat SR and Eudragit NE
The formulation of modified-release dosage forms optimizes the pharmacokinetic profile of the drug, reduces the fluctuations of plasmatic concentration, increases the drug benefit and improves the patient's compliance. Modification of the characteristics of the controlled membrane enables to achieve the desired drug release profile. The matrix system and/or the multiple unit dosage form provide a reliable guaranty of the controlled delivery of the drug from the modified-release dosage form. Both above-mentioned formulations were prepared and evaluated in this experimental study. The aim of the study was the preparation of a modified-release dosage form containing trimetazidine by applying matrix-forming hydrophobic and hydrophilic polymers and their comparison with the synthetic film-forming hydrophobic polymers Eudragit® NE and Kollicoat® SR. Glycerolbehenas as the control release polymer showed a low effect. Drug release was significantly prolonged by natural polymers, and the effect of alginate sodium was more significant in comparison with carrageenan. A reservoir system containing both polymers under study is suitable for the formulation of a CR dosage form.
Keywords: trimetazidine; alginate sodium; carrageenan; Eudragit® NE; Kollicoat® SR
Vloženo: 18. květen 2010; Přijato: 1. červen 2010; Zveřejněno: 1. březen 2010 Zobrazit citaci
| ACS | AIP | APA | ASA | Harvard | Chicago | Chicago Notes | IEEE | ISO690 | MLA | NLM | Turabian | Vancouver |
Reference
- Tapia, C., Ormazabal, V., Costa, E., Yazdani-Pedram, M.: Study of dissolution behaviour of matrices tablets based on alginate-gelatin mixtures as prolonged dlitiazem hydrochloride release systems. Drug Dev. Ind. Pharm., 2007 33, 585-593.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Chan, L. W., Ching, A. L., Liew, C. V., Heng, P. W. S.: Mechanistic study on hydration and drug release behavior of sodium alginate compacts. Dev. Ind. Pharm., 2007 33, 667-676. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Liew, C. V., Chan, L. V., Ching, A. L., Heng, P. W. S.: Evaluation of sodium alginate as drug release modifier in matrix tablets. Int. J. Pharm., 2006 309, 25-37. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Bani-Jaber, A., Al-Ghazawi, M.: Drug Development and Industrial Pharmacy, 2005 31, 241-247. Přejít k původnímu zdroji...
- Coviello, T., Matricardi, P., Marianecci, C., Alhaique, F.: Polyssaccharide hydrogels for modified release formulations. J. Control. Release, 2007 119, 5-24. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Gupta, V. K., Hariharan, M., Wheatley, T. A., Price, J. C.: Controlled-release tablets from carrageenans: effect of formulation, storage and dissolution factors. Eur. J. Pharm. Biopharm., 2001 51, 241-248. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Carlin, B., Li, J-X., Felton, L. A.: Pseudolatex dispersion for controlled drug delivery. In: Felton, L. A. Aqueous polymeric coatings for pharmaceutical dosage forms. Vol. 176. New York: Informa Healthcare USA 2008.
- Skalsky, B., Petereit, H. U.: Chemistry and application properties of polymethacrylate systems. In: Felton, L. A. Aqueous polymeric coatings for pharmaceutical dosage forms. Vol. 176. New York: Informa Healthcare USA 2008.
- Lin, A. Z., Muhamad, N. A., Pope, D., Ausburger, L. L.: Study of the effect of curing and storage conditions on controlled repase diphenhydramine HCl pellets coated with Eudragit NE 30 D. Pharm. Develop. Technol., 2003 8, 277-287. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Dashevsky, A., Wagner, K., Kolter, K., Bodmeier, R.: Physicochemical and release properties of pellets coated with Kollicoat® SR 30 D, a new aqueous polyvinyl acetate dispersion for extended release. Int. J. Pharm., 2005 290, 15-23. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Flick, D., Kolter, K.: Polyvinylacetate dispersion. Development of sustained-release pharmaceutical dosage forms by granulation and tableting. Pharm. Techn., 2003 27, 86-100.