ČASOPIS ČESKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI A SLOVENSKÉ FARMACEUTICKÉ SPOLEČNOSTI

Čes. slov. farm. 2022, 71(6):251-258 | DOI: 10.5817/CSF2022-6-251

Dose dumping pevných perorálních lékových forem s modifikovaným uvolňováním

Tomáš Bílik, Miroslava Pavelková, Kateřina Kubová, Jakub Vysloužil*
Masarykova Univerzita, Farmaceutická fakulta, Ústav farmaceutické technologie, Brno

Předkládaný přehledový článek je kompilací několika zahraničních rešeršních a experimentálních prací, stejně jako několika směrnic autorit, které se zabývají fenoménem dose dumpingu pevných lékových forem s modifikovaným uvolňováním léčiva. Cílem publikace je tuto často opomíjenou problematiku představit širšímu domácímu publiku. Práce se věnuje dvěma základním typům dose dumpingu, tj. alkoholem vyvolaný dose dumping a potravou vyvolaný dose dumping. Obsahuje základní faktory ovlivňující tento jev i jejich formulační řešení, která je možné pro jeho eliminaci využít. V neposlední řadě jsou zmíněny také současné požadavky autorit především na testování nově uváděných přípravků s potenciálním rizikem dose dumpingu.

Klíčová slova: alkohol; dose dumping; modifikované uvolňování; lékové formy s modifikovaným uvolňováním léčiva

Dose dumping of modified-release solid oral dosage forms

The presented review article is a compilation of several foreign reviews and experimental papers, as well as several authority guidelines, which deal with the phenomenon of dose dumping of solid dosage forms with modified drug release. The aim of the publication is to present this often-neglected issue to a wider domestic audience. The work deals with two basic types of dose dumping, i.e., alcohol-induced dose dumping and food-induced dose dumping. It contains basic factors affecting this phenomenon as well as possible formulation solutions that can be used to eliminate it. Last but not least, the current requirements of the authorities are also mentioned, especially for testing newly introduced products with the presumed potential risk of dose dumping.

Keywords: alcohol; dose dumping; modified release; modified release dosage forms

Vloženo: 4. říjen 2022; Přijato: 10. listopad 2022; Zveřejněno: 1. červen 2022  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Bílik T, Pavelková M, Kubová K, Vysloužil J. Dose dumping pevných perorálních lékových forem s modifikovaným uvolňováním. Čes. slov. farm. 2022;71(6):251-258. doi: 10.5817/CSF2022-6-251.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Murray S., Wooltorton E. Alcohol-associated rapid release of a long-acting opioid. Cmaj. 2005; 173, 756-756. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Walden M., Nicholls F. A., Smith K. J., Tucker, G. T. The Effect of Ethanol on the Release of Opioids from Oral Prolonged-Release Preparations. Drug Dev. Ind. Pharm. 2007; 33, 1101-1111. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Meyer R. J., Hussain A. S. FDA's ACPS Meeting, October 2005, Awareness Topic: Mitigating the Risks of Ethanol Induced Dose Dumping from Oral Sustained/Controlled Release Dosage Forms. http://www.fda.gov/cder/guidance/5194fnl.pdf. (28. 9. 2022).
    4. Food and Drug Administration. FDA/CDER to Osmotica Pharmaceutical Corp. - Petition Partial Approval and Denial. Docket No. FDA-2009-P-0403. https://www.regulations.gov/document/FDA-2009-P-0403-0003 (15. 11. 2022).
    5. Bernstein K. T., Bucciarelli A., Piper T. M., Gross C., Tardiff K., Galea S. Cocaine- and opiate-related fatal overdose in New York City, 1990-2000. BMC Public Health 2007; 7, 11-12. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. D'Souza S., Mayock S., Salt A. A review of in vivo and in vitro aspects of alcohol-induced dose dumping. AAPS Open 2017; 3, 1-20. Přejít k původnímu zdroji...
    7. Chari S., Teyssen S., Singer M. V. Alcohol and gastric acid secretion in humans. Gut 1993; 34, 843-847. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Fagerberg J. H., Al-Tikriti Y., Ragnarsson G., Bergström C. A. S. Ethanol effects on apparent solubility of poorly soluble drugs in simulated intestinal fluid. Mol. Pharm. 2012; 9, 1942-1952. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Orrego-Lagarón N., Martínez-Huélamo M., Vallverdú-Queralt A., Lamuela-Raventos R. M., Escribano-Ferrer E. High gastrointestinal permeability and local metabolism of naringenin: influence of antibiotic treatment on absorption and metabolism. Br. J. Nutr. 2015; 114, 169-180. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Evonik Industries GmbH. Eudragit® brochure. https://healthcare.evonik.com/sites/lists/NC/DocumentsHC/Evonik-Eudragit_brochure.pdf (28. 9. 2022). Přejít k původnímu zdroji...
    11. Mašková E., Kubová K., Vetchý D. Využití (meth)akrylátových kopolymerů v technologii matricových tablet s řízeným uvolňováním. Chem. Listy 2015; 20, 14-20.
    12. Agrawal A. M., Manek R. V., Kolling W. M., Neau S. H. Studies on the interaction of water with ethylcellulose: Effect of polymer particle size. AAPS PharmSciTech, 2003; 4, 2. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Wasilewska K., Winnicka K. Ethylcellulose - A Pharmaceutical Excipient with Multidirectional Application in Drug Dosage Forms Development. Materials 2019; 12, 3386. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Ghorab M. M., Zia H., Luzzi, L. A. Preparation of controlled release anticancer agents i: 5-fluorouracil-ethyl cellulose microspheres. J. Microencapsul. 1990; 7, 447-454. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Rekhi G. S., Jambhekar S. S. Ethylcellulose - a polymer review. Drug Dev. Ind. Pharm. 1995; 21, 61-77. Přejít k původnímu zdroji...
    16. Jedinger N., Khinast J., Roblegg E. The design of controlled-release formulations resistant to alcohol-induced dose dumping - A review. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2014; 87, 217-226. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Missaghi S., Fegely K. A., Rajabi-Siahboomi A. R. Investigation of the effects of hydroalcoholic solutions on textural and rheological properties of various controlled release grades of hypromellose. AAPS PharmSciTech. 2009; 10, 77-80. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Roberts M., Cespi M., Ford J. L., Dyas A. M., Downing J., Martini L. G., Crowley P. J. Influence of ethanol on aspirin release from hypromellose matrices. Int. J. Pharm. 2007; 332, 31-37. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Rahim S., Al-Ghazawi M., Al-Zoubi N. Influence of ethanol on swelling and release behaviors of Carbopol®-based tablets. Pharm. Dev. Technol. 2012; 1-12. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Davit B., Braddy A. C., Conner D. P., Yu L. X. International guidelines for bioequivalence of systemically available orally administered generic drug products: a survey of similarities and differences. AAPS 2013; 15, 974-990. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. European Medicines Agency. Guideline on the pharmacokinetic and clinical evaluation of modified release dosage forms. EMA/CHMP/EWP/280/96. https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-guideline/guideline-pharmacokinetic-clinical-evaluation-modified-release-dosage-forms_en.pdf (28. 9. 2022).
    22. European Medicines Agency. Quality of medicines questions and answers: Part 2 https://www.ema.europa.eu/en/human-regulatory/research-development/scientific-guidelines/qa-quality/quality-medicines-questions-answers-part-2 (28. 9. 2022).
    23. Knopf A. Alcohol interactions with prescriptions: Limits of FDA authority. Alcohol. Drug Abus. Wkly. 2019; 31, 4-6. Přejít k původnímu zdroji...
    24. U.S. Department of Health and Human Services, Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research. Bioavailability Studies Submitted in NDAs or INDs - General Considerations Guidance for Industry. https://www.fda.gov/media/121311/download (28. 9. 2022).
    25. Ann T., Hebestreit G., Faham Y. Regulatory Considerations for Alcohol-Induced Dose Dumping of Oral Modified- Release Formulations. Pharm. Tech. 2015; 38, 40-46.
    26. Downie K., Vagno Pedersen A. Pharmaceutical compositions and methods for mitigating risk of alcohol induced dose dumping or drug abuse. 2010; U.S. Patent Application No 12/523,045.
    27. Palmer D., Levina M., Farrell T. P., Rajabi-Siahboomi A. The influence of hydro-alcoholic media on drug release from polyethylene oxide extended-release matrix tablets. Pharm Technol. 2011; 35, 50-58. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    28. Mužiková J., Neprašová M. A Study of Directly Compressible Tableting Materials and Tablets with Two Types of Carbopol® Polymers. Chem. Listy 2014; 108, 237-241.
    29. Rahim S., Al-Ghazawi M., Al-Zoubi N. Influence of ethanol on swelling and release behaviors of Carbopol®-based tablets. Pharm. Dev. Tech. 2013; 18, 1089-1100. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    30. Park S. H., Chun M. K., Choi H. K. Preparation of an extended- release matrix tablet using chitosan/Carbopol interpolymer complex. Int. J. Pharm. 2008; 347, 39-44. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    31. Levina M., Vuong H., Rajabi-Siahboomi A. R. The influence of hydro-alcoholic media on hypromellose matrix systems. Drug Dev. Ind. Pharm. 2007; 33, 1125-1134. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    32. Ghori M. U., Conway B. R. Hydrophilic matrices for oral control drug delivery. Am. J. Pharmacol. Sci. 2015; 5, 103- 109.
    33. Asare-Addo K., Conway B. R., Hajamohaideen M. J., Kaialy W., Nokhodchi A., Larhrib H. Aqueous and hydro-alcoholic media effects on polyols. Colloids Surf. B Biointerfaces 2013; 111, 24-29. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    34. Varum F. J. O., Hatton G. B., Basit A. W. Food, physiology and drug delivery. Int. J. Pharm. 2013; 457, 446-460. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    35. Koziolek M., Kostewicz E., Vertzoni M. Physiological Considerations and In Vitro Strategies for Evaluating the Influence of Food on Drug Release from Extended-Release Formulations. AAPS PharmSciTech. 2018; 19, 2885-2897. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    36. Singh B. N. Effects of food on clinical pharmacokinetics. Clin. Pharmacokinet. 1999; 37, 213-255. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    37. Klein S. Predicting Food Effects on Drug Release from Extended-Release Oral Dosage Forms Containing a Narrow Therapeutic Index Drug. Dissolution Technol. 2009; 16, 28-40. Přejít k původnímu zdroji...
    38. Ramoska E. A., Spiller H. A., Myers A. Calcium channel blocker toxicity. Ann. Emerg. Med. 1990; 19, 649-653. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    39. Ueno K., Kawashima S., Uemoto K., Ikada T., Miyai K., Wada K., Nakata I. Effect of Food on Nifedipine Sustained-Release Preparation. DICP 1989; 23, 662- 665. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    40. Schug B., Brendel E., Wonnemann M., Wolf D., Wargenau M., Dingler A., Blume H. Dosage form-related food interaction observed in a marketed once-daily nifedipine formulation after a high-fat American breakfast. Eur. J. Clin. Pharmacol. 2002; 58, 119-125. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    41. Wairkar S., Gaud R., Raghavan A. Multi-particulate systems: cutting-edge technology for controlled drug delivery. Recent Pat. Drug Deliv. Formul. 2016; 10, 184- 191. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    42. Drugs.com database. Trokendi XR package insert/ prescribing information. https://www.drugs.com/pro/trokendi-xr.html (28. 9. 2022).
    43. The Center for Drug Evaluation and Research, Food and Drug Administration. Clinical pharmacology and biopharmaceutics review(s). Application number 201635Orig1s000. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2013/201635Orig1s000ClinPharmR.pdf (28. 9. 2022).
    44. Food and Drug Administration. Metadate CD Highlights of prescribing information. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/021259s025lbl.pdf (28. 9. 2022).
    45. Midha K. K., McKay G., Rawson M. J., Korchinski E. D., Hubbard J. W. Effects of Food on the Pharmacokinetics of Methylphenidate. Pharm. Res. 2001; 18, 1185-1189. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    46. Modi N. B., Wang B., Hu W. T., Gupta, S. K. Effect of food on the pharmacokinetics of osmotic controlled-release methylphenidate HCl in healthy subjects. Biopharm. Drug Dispos. 2000; 21, 23-31. Přejít k původnímu zdroji...
    47. Patrick K. S., Straughn A. B., Jarvi E. J., Breese G. R., Meyer M. C. The absorption of sustained-release methylphenidate formulations compared to an immediate- release formulation. Biopharm. Drug Dispos. 1989; 10, 165-171. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Česká a slovenská farmacie

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.